Ve farmakologii jsou deriváty nitrofuranu široce používány. Jsou nejdůležitější při identifikaci hnisavých procesů a zánětu.
Nejznámější léky
V moderní lékařské praxi jsou nejrozšířenější následující deriváty nitrofuranu:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Všechny tyto léky lze použít jako lokální antiseptika, byly vyvinuty perorální formy. Přípravky odvozené z nitrofuranu jsou schváleny pro použití, a to i pro pacienty trpící nízkou tolerancí k antimikrobiálním látkám, sulfonamidům.
Důležité funkce
5-nitrofuranové deriváty vykazují výrazný bakteriostatický účinek. Tyto produkty můžete kombinovat s antibiotiky následujících kategorií:
- tetracyklinová řada;
- erythromycin;
- léky na oleandomycinu.
Nitrofuranové deriváty nejsou určeny k léčbě osob podstupujících léčbu:
- levomycetin;
- léky obsahující ristomycin;
- léky se sulfonamidy.
Toto je splatnézvýšený negativní účinek na hematopoetický systém těla.
Jak to funguje?
Nitrofuranové deriváty se často používají k léčbě cystitidy. To je způsobeno specifiky metabolismu antimikrobiální sloučeniny: funkce spadá na ledviny, ve kterých se lék hromadí. Díky tomu je účinný proti široké škále onemocnění specifických pro močový systém. Tato skupina antibiotik dobře pomáhá při různých typech pyelonefritidy.
Nepoužívejte současně deriváty nitrofuranu a antiseptika vytvořená za účasti kyseliny nalidixové, protože tato dvě léčiva se vzájemně inhibují. Uvedené uroantiseptikum je v prodeji pod názvy:
- Nevigramon.
- "Černoch".
Terapeutický program
Antiseptika (deriváty nitrofuranu) se obvykle používají třikrát denně v množství 0,1 g. Délka takového programu je různá: minimálně 10 dní, maximálně však dva týdny. Je známo, že při léčbě Proteus, invaze Pseudomonas aeruginosa, je účinnost léku relativně nízká, ale výrazný účinek je pozorován, když je eliminována škodlivá kokální flóra.
Pokud je infekce spojena s požitím gramnegativních mikroskopických forem života, doporučuje se použít kyselinu nalidixovou. Průběh léčby trvá od 10 do 12 dnů, lék se používá denně s dvougramovou dávkou. V případě potřeby je tento způsob léčby povolen.antibakteriální léčba žlučových cest.
Existuje alternativa?
Deriváty 5-nitrofuranu můžete nahradit jinými syntetickými léky, které mohou bojovat se škodlivou mikroflórou. Nejčastěji používané:
- vyrobeno z 8-hydroxychinolinu;
- na bázi chinoxalinu;
- Výrobky obsahující bis-čtvrtinové sloučeniny amonia.
V prodeji jsou tyto skupiny zastoupeny názvy:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Pokud jde o popsanou skupinu léků, tyto léky mají odlišnou chemickou strukturu a zásadně odlišné složení. Přesto je účinnost proti iniciátorům infekce podobná. V mnoha ohledech je terapie ospravedlněna nedostatkem zkřížené rezistence. K těmto lékům se můžete uchýlit, pokud má pacient intoleranci na deriváty nitrofuranu.
Léčba houbové invaze
Pro dosažení maximální účinnosti jsou deriváty nitrofuranu kombinovány s látkami, jako jsou:
- Nystatin.
- Levorin.
Dávkování je stejné jako u antimikrobiálních látek. Dodatečně můžete použít antibakteriální, antimykotický lék "Dekamin".
Při zjištění generalizované kandidózy se nitrofuranové deriváty posílí sodnou solí levrinu, která se používá dvakrát až třikrát denně. Alternativní možností je použití amfoglukaminu perorálně, amfotericinu B parenterálně.
Jak si vybrat?
Lékař vybírá specifický soubor léků se zaměřením na charakteristiku konkrétní infekce a sklon k nesnášenlivosti určitých skupin léků používaných v lékařství. Ne všechny patogeny vykazují dostatečnou úroveň citlivosti na deriváty nitrofuranu, takže volba ve prospěch této kategorie je vždy oprávněná. Je důležité vzít v úvahu toxicitu skupiny léků a schopnost distribuce v tělesných tkáních, která se výrazně liší v závislosti na názvu.
Nitrofuranové deriváty jsou obecně vysoce kompatibilní s jinými léky, ale když pacienti podstupují léčbu, je bezpodmínečně nutné informovat lékaře o všech užívaných lécích pro případnou úpravu programu. Všechny alergické reakce a toxické účinky charakteristické pro deriváty nitrofuranu jsou oficiálně zaznamenávány. Pro lékaře byla vydána speciální příručka, která podrobně popisuje, jak zmírnit negativní výsledky užívání.
Funkce problému
Mezi deriváty nitrofuranu patří Furadonin, vyráběný ve formě tablet. Existují dvě možnosti dávkování: 0,05 g a dvakrát tolik. Doporučuje se používat v kurzu trvajícím 5-8 dní. Aplikujte třikrát nebo čtyřikrát denně.
"Furazolidon" v prodeji je reprezentován formou pro perorální podání, dávkování - 0,05 g. Doporučeno pro dlouhodobé užíváníz pěti dnů na dvakrát tak dlouho. Každý den se lék užívá 4krát.
Furagin také patří k derivátům nitrofuranu. Forma jsou tablety, dávkování je podobné jako výše - 0,05 g. Délka kúry, frekvence podávání za den je také stejná.
Konečně, Solafur. V lékárnách zakoupíte ampule s koncentrací účinné látky v roztoku 0,1 %. Objem jedné ampule se pohybuje od 25 do 100 ml. Lék je určen k použití pomocí kapátka, doba trvání kurzu je až sedm infuzí (ale ne méně než pět), jeden objem je 300-500 ml. Doporučuje se aplikovat kapátka každý druhý den nebo každý den.
Všechny uvedené léky patří do kategorie širokého spektra účinnosti, vylučují se močí a zároveň dezinfikují cesty, kterými lék opouští tělo. Je známo, že užívání tohoto druhu léků může vyvolat dyspepsii, alergie. Jednou z důležitých výhod je velmi pomalé získávání rezistence mikroflóry na všechny deriváty nitrofuranu. Kromě antiseptika mají takové léky chemoterapeutické vlastnosti.
Technické aspekty
Mechanismus účinku derivátů nitrofuranu lze stručně popsat následovně: účinná látka inhibuje enzymy odpovědné za cyklování trikarboxylových kyselin, zatímco NADH je blokován. V buňce mikroba jsou stejně blokovány jak aerobní oxidační procesy za účasti sacharidových sloučenin, tak anaerobní. Při nízké koncentraci léčiva v těle je pozorován bakteriostatický účinek. Zvyšování dávky dávábaktericidní účinek.
Léky ve stomatologické praxi
Indikace pro použití derivátů nitrofuranu v zubní praxi:
- stomatitida (ulcerózní, aftózní);
- přítomnost kazivých dutin vyžadujících ošetření;
- potřeba dekontaminace kořenových kanálků.
Skupina antimikrobiálních látek se účinně využívá při léčbě nejen zubního kazu, ale i komplikací jím vyvolaných. Tato kategorie léků se používá, pokud se očekává, že mikroskopické formy života budou odolné vůči sulfonamidům a jiným antibiotickým sloučeninám.
Zubní lékaři používají deriváty nitrofuranu k dezinfekci ústní sliznice, váčků způsobených onemocněním parodontu, kazů vyvolaných kazem. Taková léčba je nezbytná, když jsou detekovány rány, infekční léze. Přípravek se používá externě ve formě roztoku s koncentrací účinné látky 0,02 %.
Některé funkce
Při zevním použití mohou deriváty nitrofuranu vyvolat negativní reakce, ale v praxi je to pozorováno v mizivém malém procentu případů. Existuje možnost alergie. Pokud je pacient přecitlivělý na konkrétní lék ze skupiny derivátů nitrofuranu, nelze tuto třídu léků použít.
V prodeji jsou produkty prezentovány nejen s roztoky, tabletami, ale také s mastí s koncentrací účinné látky 0,2%. Všechny přípravky jsou určeny pro skladování na místě chráněném před slunečním zářením avlivem vysokých teplot. Vodný roztok derivátů nitrofuranu si uchovává své antiseptické vlastnosti po velmi dlouhou dobu.
Kontrola kvality
V současnosti je problém padělání léků poměrně akutní, včetně populárních antimikrobiálních přípravků. K identifikaci pravosti je nutné provést řadu reakcí a sledovat výsledky. Pro tuto skupinu jsou známé klasické výsledky při interakci s různými reagenciemi. Pro jednotlivé léky existují také specifické metody pro zjištění kvality.
K prokázání pravosti derivátů 5-nitrofuranu se stanoví výsledek reakce za účasti alkalického roztoku. Tato metoda patří do obecné skupiny a je považována za základní. Směs se zpravidla zbarví červeně, poněkud méně často - červená s oranžovým odstínem. Povaha a intenzita barvy jsou určeny substituenty přítomnými ve furanovém jádru. Je známo, že řada léků způsobuje změnu odstínu pouze při velmi vysokém alkalickém indexu, jiné mohou vykazovat reakci se zvýšením teploty a další - s poklesem.
Alternativní celoskupinový přístup – chemická reakce zahrnující alkalický roztok, která by měla vést k uvolnění amoniaku. K tomu zvyšte teplotu a použijte zinkový prach, kterým zpracujte vzorky přípravků.
Soukromé metody
Nejrozšířenější metodou je vytvoření roztoku vody se solemi těžkých kovů. Komplexní sloučeniny mají specifickou barvu, která se v průběhu reakce mění. Furacilin, když je kombinován s desetiprocentním roztokem síranu měďnatého, poskytne tmavě červenou sraženinu, furadonin se projeví jako hnědá sraženina a furazolidon - zelený.
K identifikaci pravosti lze použít roztoky alkalických alkoholů vytvořené pomocí organických rozpouštědel (je povolena poměrně široká škála sloučenin). Nejběžnější rozpouštědla jsou:
- dimethylformamid;
- aceton.
Všechny deriváty nitrofuranu v takových látkách se rychle a dobře rozpouštějí a odstín se mění u každého léku individuálně. Sytost barvy a rychlost reakce závisí na koncentraci alkalické sloučeniny, testovaného léku.
Léky: jak se objevily?
V současné době je klasifikace derivátů nitrofuranu založena na účinnosti těchto léků, rozlišují léky dobře a špatně vstřebatelné z trávicího traktu a také kombinované, ve kterých jsou obsaženy složky na bázi nitrofuranu jako jeden z prvků komplexního systému. Ale nebylo tomu tak vždy. První vývoj syntetické povahy, jak je známo z oficiální dokumentace, se objevil již v devatenáctém století, kdy byla organická chemie ještě v plenkách, ale teprve ve druhé polovině minulého století bylo možné tuto myšlenku rozvinout do do té míry, že bylo možné vytvořit účinné léky. V mnohém to usnadnily Butlerovovy teorie, na jejichž základě bylo možné formulovat heterocykly s pěti prvky. V tomto okamžikuobjevily se všechny předpoklady pro práci s furanovými sloučeninami.
Oficiálně byla první úspěšná syntéza furanových sloučenin zaznamenána v roce 1818, kdy se pracovalo na kyselině slizové. Byl získán vedlejší produkt reakce v kapalné formě, fixován, ale neprozkoumán, takže k objevu furanu v tu chvíli nedošlo – lidstvo čekalo více než půl století. V roce 1832 Dobereiner zcela náhodou objevil furfural při pokusu vyrobit kyselinu mravenčí pomocí cukru a škrobu. Na reakci se podílel oxid manganičitý a kyselina sírová. Furfural byl znovu objeven v roce 1840. Tentokrát byla reakce prováděna nad ovesnými vločkami, které byly ošetřeny stejnou kyselinou sírovou. Druhý pokus izolovat tuto látku vyprodukoval dostatek objemů pro zahájení vědeckého výzkumu, a právě tehdy Stenhouse formuloval empirický vzorec a byl také schopen objevit klíčové vlastnosti nové látky pro chemiky.
Terminologie a historie
V roce 1845 byl furfural oficiálně získáván z otrub a název používaný dodnes je přiřazen nové směsi. Vzniká z latinských slov „otruby“, „olej“a má odrážet způsob výroby, speciální vnější vlastnosti. Furfural je slovo, ze kterého pocházejí výrazy "furan", "furfuran" a další odvozeniny.
Chemici pokračovali v experimentech, aby zjistili, co by se dalo použít k extrakci nové sloučeniny. V laboratorních podmínkách bylo možné vyrobit aldehydové deriváty za účasti amoniaku. Byli jmenováni"furfurin", "furfuramid". V roce 1870 vědci znovu zopakovali experiment z roku 1818, což umožnilo objevit furan. O sedm let později vyvinul Bayer své cyklické vzorce pro furan.
Fyzika a chemie: vlastnosti účinných látek
Furan je prášek tvořený bezbarvými krystaly. Taje při zahřátí na 85 stupňů Celsia, vře při 32 stupních. Jedná se o výraznou acidofobii, při interakci s kyselinou sírovou ve zvýšené koncentraci je pozorována polymerační reakce. Pokud se kyselina použije ve zředěné formě, furanový kruh se štěpí, což vede k tvorbě 1,4-dikarbonylových sloučenin. Látka má sklon k elektrofilní substituci. Experimenty ukázaly, že furan vstupuje do takových reakcí ještě snadněji a snadněji než benzen.
Výroba furanu je v současnosti syntézou na bázi furfuralu. Tuto sloučeninu lze získat z poměrně dostupných produktů - odpadních produktů zemědělské činnosti. Klasickým zdrojem jsou slupky slunečnice nebo kukuřičné klasy.
Jak to vypadá?
Normální, nitrofuranové deriváty jsou prášky vytvořené krystalovými prvky. Nemají žádnou chuť nebo jsou mírně hořké. Odstíny jsou nažloutlé, určené specifičností postranního řetězce. Některé sloučeniny jsou světle žluté nebo dokonce oranžové, zatímco jiné jsou hnědé se žlutým nádechem. Většinou se špatně rozpouštějí ve vodě, ale tuto schopnost lze zvýšit zahřátím směsi.
Je známo, že deriváty nitrofuranu jsou vysoce rozpustné v alkoholu. Můžete použít sériidalší organické látky, včetně dimethylformamidu, propylenglykolu. Léky se vyznačují zvýšenou citlivostí na sluneční záření, proto i vodní, lihové (a jiné) roztoky léků by měly být skryty před denním světlem. Extrémně negativní účinek je pozorován z ultrafialového záření - molekula je téměř okamžitě zničena. To omezuje možnosti skladování: používají se výhradně skleněné tmavé nádoby.
"Furagin": funkce aplikace
Tento lék lze bezpečně zařadit mezi nejoblíbenější deriváty nitrofuranu v naší době. To je z velké části způsobeno možností kombinace s jinými antimikrobiálními léky. Nástroj vykazuje výrazný účinek na invazi:
- stafylokoky;
- Klebsiell;
- shigella.
Účinná látka způsobuje nenapravitelné poškození bakteriálního proteinu, v důsledku čehož nemohou vznikat molekuly DNA, jsou narušeny dýchací procesy. Pod vlivem takové reakce nemůže mikrob, který vyvolal infekci, produkovat stejné množství toxinů jako zdravá buňka, což rychle vede ke zlepšení pohody. Lékaři věnují pozornost: je nepřijatelné přerušit léčbu před ukončením léčby doporučené lékařem, protože dobrý zdravotní stav není indikátorem eliminace patogenní mikroflóry.
