Při správném fungování koagulačního a antikoagulačního krevního systému se normalizuje vnitřní rovnováha těla. Průtok krve cévami nemá žádné překážky a omezení a tvorba trombu je na správné úrovni. Když je rovnováha fungování systémů narušena ve prospěch zvýšené srážlivosti krve, vznikají stavy, které mohou vést k nadměrné srážlivosti. Nepřímá antikoagulancia jsou jednou ze skupin léků používaných k obnově vnitřních poruch.
Co jsou antikoagulancia?
Antikoagulancia jsou léky, které mají antikoagulační účinek a aktivují ředění krve. To vám umožní obnovit reologické rysy a omezit rozvoj trombózy.
Prostředky jsou dostupné ve formě tablet, ve formě mastí, gelů a injekcí. Předepisují se nejen k léčbě nemocí, ale také k prevenci zvýšené tvorby krvesvazky.
Většina zástupců této skupiny léků nepůsobí na vytvořený trombus, ale na činnost koagulačního systému. Dochází k procesu ovlivňování plazmatických faktorů a tvorby trombinu, který zpomaluje tvorbu trombu.
Drogy se dělí do dvou skupin v závislosti na jejich působení:
- přímá antikoagulancia;
- nepřímá antikoagulancia.
Přímo působící léky na bázi heparinu
Tato skupina léků má přímý účinek na plazmatické kofaktory, které inhibují trombin. Hlavním představitelem je heparin. Na základě toho existuje řada léků, které působí podobně a mají souhláskový název:
- Ardeparin.
- Nadroparin.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
Heparin nebo jeho deriváty se kombinují s antitrombinem-III, což vede ke změně uspořádání jeho molekul. Tím se urychlí navázání kofaktoru na trombin a následně k inaktivaci procesu srážení.
Funkce použití "heparinu"
Účinek látky je zaměřen na prevenci růstu a šíření krevní sraženiny. Molekuly heparinu tvoří komplex s antitrombinem, který je inhibitorem koagulačních faktorů. Látka je řetězec glykosaminoglykanů. Lék se aplikuje subkutánně a začne působit za několik hodin.
Pokud potřebujete rychlou akci, je podán heparinintravenózní infuzí pro urychlení účinnosti a zvýšení biologické dostupnosti. Volba dávkování léku závisí na stavu, ve kterém se pacient nachází. Kromě toho se bere v úvahu přítomnost doprovodných onemocnění, paralelní příjem jiných skupin léků, potřeba chirurgických zákroků na cévách.
oligopeptidy
Léky, které působí přímo na centrum aktivace trombinu, jsou považovány za silné specifické inhibitory systému tvorby trombu. Účinné látky léčiv se nezávisle vážou na koagulační faktory a mění jejich konformaci.
Jedná se o Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop a další. Používá se k prevenci rozvoje srdečních záchvatů při angině pectoris, křečových žilách, k prevenci tromboembolie, reokluzi při plastice cév.
Nepřímá antikoagulancia (seznam)
První antikoagulant byl získán ve 20. století v USA, kdy byla objevena nová nemoc krav vyvolávající silné krvácení. Při objasnění příčiny patologického stavu se ukázalo, že na organismus zvířat působí plíseň infikovaný jetel nalezený v krmivu. Z této suroviny byl syntetizován první nepřímý protidestičkový lék, Dicumarol.
K dnešnímu dni má seznam fondů, které jsou analogy, více než sto položek. Všechny tyto léky jsou nepřímá antikoagulancia. Mechanismus účinku skupiny léků je založen na inhibici účinku vitaminu K.
Existují faktory srážení krve, které závisí na tomto vitamínu. Nepřímá antikoagulancia zabraňují aktivaci koagulačních proteinů a vitamin-dependentních kofaktorů. Nekontrolované užívání takových léků je zakázáno, protože se zvyšuje riziko hemoragických komplikací.
Existují dvě hlavní skupiny, do kterých se dělí všechna nepřímá antikoagulancia. Klasifikace fondů je založena na účinné látce, která je součástí přípravků. Rozlišujte:
- deriváty kumarinu;
- Produkty na bázi Indandionu.
Přípravky indandionu
Po velkém počtu studií vědci zjistili, že prostředky založené na této účinné látce by neměly být používány v terapii. Léky měly značné množství vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost dopadu na antikoagulační systém rovněž nevykazovala stabilní výsledky.
Do této skupiny léků patří léky: Fenindion, Difenindion, Anisindion. Bylo rozhodnuto zastavit hlavní volbu druhé skupiny protidestičkových látek az derivátů indandionu se v současnosti používá pouze fenylin.
Lék má nízkou cenu, je dostupný ve formě tablet. Působí 10 hodin a je velmi důležité dodržet požadovanou délku terapie. Účinek se dostaví až po 24 hodinách od doby první dávky. Využití finančních prostředků probíhá za monitorování stavu pacienta pomocí laboratorních krevních parametrů (koagulogram, obecné testy, biochemie).
Schéma aplikace "Fenilin":
- První den – 1 každýtablet 4krát.
- Druhý den – 1 tableta 3krát.
- Zbytek terapie – 1 tableta denně.
Výrobek se nedoporučuje užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle.
Kumarinové deriváty
Kumarin je látka, která se nachází v rostlinách a lze ji synteticky vyrobit v laboratoři. Nejprve byl prostředek po jeho odstranění používán jako jed k hubení hlodavců. Teprve postupem času se lék začal používat v boji proti nadměrné trombóze.
Nepřímá antikoagulancia – léky na bázi kumarinu – představují následující léky:
- Warfarin (jeho analogy jsou Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- "Acenokumarol" (analog - "Sinkumar").
- "Neokumarin" (analog - "Ethylbiscumacetát").
"Warfarin": funkce aplikace
Nepřímá antikoagulancia (seznam je v článku) jsou nejčastěji zastoupena "Warfarinem". Tato tableta je dostupná ve 2, 5, 3 nebo 5 mg. Účinek na lidské tělo se rozvíjí po 1,5-3 dnech od okamžiku užití první pilulky. Maximální účinek se rozvine do konce prvního týdne.
Po ukončení užívání léku se reologické parametry krve vrátí do normálu po 5 dnech ode dne, kdy byl "Warfarin" zrušen. Náprava se aplikuje 2krát denně ve stejnou dobu. 5. den od zahájení terapieproveďte krevní test, abyste určili vhodnost a účinnost aplikace.
Průběh léčby vybírá odborník v každém případě individuálně. Některé patologické stavy (například fibrilace síní) vyžadují neustálé používání. S rozvojem PE (plicní embolie) se předepisuje protidestičková látka po dobu nejméně šesti měsíců nebo doživotně.
Pokud je nutná operace, Warfarin by měl být zrušen 5 dní před operací. To umožní, aby se krevní obraz vrátil do normálu. Pokud je vysoká potřeba pokračovat v užívání antikoagulační léčby, je toto činidlo nahrazeno nefrakčním heparinem. Poslední dávka se podá 4 hodiny před zákrokem.
Po operaci je o 4 hodiny později znovu zaveden nefrakční heparin. Příjem nepřímých protidestičkových látek může být obnoven po dvou dnech po sledování stavu krve pomocí laboratorních testů.
Kdy se předepisují antikoagulancia?
Přímá a nepřímá antikoagulancia se používají k prevenci rozvoje tromboembolie, akutní trombózy žilního systému, v případě mechanických protetických srdečních chlopní a rozvoje fibrilace síní.
Hlavní onemocnění, při jejichž rozvoji jsou předepisována antikoagulancia přímého a nepřímého účinku, mají následující rozdělení do skupin:
-
Trombóza arteriálního systému:
- infarkt myokardu;
- plicní embolie;
- mrtvice s projevyischemie;
- traumatické poškození tepen v důsledku aterosklerózy.
-
Diseminovaná intravaskulární koagulace:
- šokové stavy;
- traumatické zranění;
- rozvoj sepse.
-
Akutní žilní trombóza:
- trombóza na pozadí křečových žil;
- trombóza hemoroidálních žilních plexů;
- Tvorba sraženiny v dolní duté žíle.
Hlavní kontraindikace
Nepřímá antikoagulancia jsou léky, které jsou přísně zakázány v případě nedostatku laktózy, malabsorpce glukózy nebo galaktózy. Existuje řada léků, které nelze užívat současně s nepřímými antikoagulancii. Seznam léků se skládá z nesteroidních protizánětlivých léků: Aspirin, Dipyridamol, Clopidogrel, Penicilin, Chloramfenikol, Cimetidin.
Stav, kdy nelze použít přímá a nepřímá antikoagulancia:
- ulcerózní onemocnění trávicího traktu;
- vaskulární aneuryzmata;
- onemocnění jater;
- akutní krvácení;
- trombocytopenie;
- selhání ledvin;
- I trimestr a poslední měsíc těhotenství;
- vysoký kreatinin.
Nežádoucí účinky protidestičkových léků
Každý z léků v této skupině léků má podobné vedlejší účinky. Objevují se při samoléčbě, nesprávné dávce nebo porušení doporučení pro použití.
Knežádoucí účinky zahrnují rozvoj krvácení, dyspeptické projevy ve formě zvracení, nevolnosti a průjmu. Objevují se silné bolesti břicha, alergické kožní vyrážky jako kopřivka nebo ekzém. Může se vyvinout nekróza, vypadávání vlasů, svědění kůže.
Před zahájením léčby musí pacient projít řadou testů, aby se zjistila možnost použití takových léků. Pacient dává obecný krevní test, biochemii, celkový rozbor moči, moč podle Nechiporenka, koagulogram. Doporučuje se také udělat ultrazvukové vyšetření ledvin a darovat výkaly na okultní krev.
Předávkování nepřímými antikoagulancii
Případy předávkování touto skupinou léků jsou poměrně vzácné. To se může stát, pokud malé dítě najde drogu doma a ochutná ji. Obvykle je koncentrace látky nízká, takže jediná dávka pilulky není strašná. V případě zvláštního nebo neúmyslného použití velkých dávek látky se může rozvinout koagulopatie a krvácení.
Klinika pro předávkování nemá žádné specifické příznaky, takže je docela těžké odhadnout, že bylo užito velké množství léku. Příznaky projevů jsou podobné různým onemocněním a patologickým stavům těla. Objeví se pacient:
- lehké modřiny na kůži;
- krev v moči nebo stolici;
- děložní krvácení;
- hematomy v krku;
- intrakraniální krvácení.
Předchozí cévní mozková příhoda, pokročilý věk, gastrointestinální krvácení v anamnéze a nízký hematokrit jsou průvodními faktory, které mohou snížit prahové hodnoty expozice léku.
Protidestičková léčba předávkování
- Nemá smysl vyprazdňovat nebo vyplachovat žaludek několik hodin po užití léků.
- Pacientovi je podáno aktivní uhlí pro střevní absorpci.
- V případě předávkování "Warfarinem" nebo jeho analogy je "cholestyramin" předepsán perorálně.
- Pacient je umístěn do antitraumatických podmínek, aby se zabránilo výskytu nových hematomů a krvácení.
- Při významné ztrátě krve se provádí transfuze krvinek nebo plazmy, někdy celé krve. Erytrocytární hmota, kryoprecipitát, protrombinový komplex jsou účinné při použití.
- Předepisuje se Fitomenadione, přípravky na bázi vitamínu K.
- Pokud není potřeba předepisovat protidestičkovou terapii, pak je Fitomenadione předepsán jako léčebný postup, nikoli jako první pomoc.
Pokud se stav pacienta vrátil k normálu, ale pacient musí pokračovat v užívání nepřímých antikoagulancií, musíte dočasně nahradit Warfarin heparinovými léky.
Závěr
Užití protidestičkových léků umožňuje nejen normalizovat krevní reologické standardy, ale také zlepšit celkový stav pacienta azabránit možnosti rozvoje závažných onemocnění.
Pečlivá pozornost věnovaná užívání antikoagulancií, výběru dávkování a sledování stavu pacienta pomůže snížit riziko komplikací a dosáhnout úspěchu. Specialisté, kteří ve své praxi používají tuto skupinu léků, si musí zlepšit své znalosti a přísně dodržovat mezinárodní lékařská doporučení.
