Ve farmakologii se analgetika obvykle dělí na opioidy a neopioidy. Neomamné (neopioidní) látky se nazývají látky, které tlumí bolest, aniž by měly silný negativní vliv na funkčnost centrálního nervového systému. Takové léky nemají psychotropní účinek, který je odlišuje od narkotických sloučenin, a netlumí nervová centra. Díky těmto nuancím jsou prostředky dnes široce používány v lékařské praxi.
Účinnost a její vlastnosti
Neopioidní – skupina analgetik, která má ve srovnání se silnými narkotiky relativně malý účinek na snížení bolesti. Pokud je syndrom vysvětlen viscerálními poruchami, traumatem, jsou takové léky prakticky neúčinné.
Popsaná kategorie léků má nejen analgetický účinek, ale také protizánětlivý. Kromě toho jsou neopioidní analgetika léky, které snižují horečku. S použitím finančních prostředků se terapeutické dávkování snižujeagregace krevních destiček. Látky ovlivňují imunitní schopnosti na buněčné úrovni.
Nuance účinnosti
Opioidní a neopioidní analgetika jsou lékaři zkoumána již více než deset let. V současné době se zatím nepodařilo přesně zjistit, jaké jsou podrobnosti o farmakologické aktivitě neomamných látek. Existuje řada hypotéz, které vysvětlují účinnost sloučenin. Nejběžnější varianta je následující: pod vlivem aktivních látek v tkáních těla slábne produkce prostaglandinů, což vede k požadované úlevě od stavu jako celku.
Mechanismus účinku neopioidních analgetik je spojen s funkcemi thalamických center. Vlivem užívání léků se zpomaluje vedení bolestivých impulzů do mozkových center, která je přijímají. Toto centrální působení je zcela odlišné od toho, které je vlastní omamným sloučeninám. Neomamné látky nenapravují schopnost CNS sumarizovat impulsy.
Salicyláty
Na základě klasifikace neopioidních analgetik jsou salicyláty látky, které jsou schopny korigovat různá stádia řetězce vedoucího k aktivitě ohniska zánětu. Bylo zjištěno, že hlavní účinek na účinnost těchto léků je způsoben inhibicí biologické produkce prostaglandinů. Klinické studie prokázaly, že salicyláty stabilizují lysozomální membránu, což zpomaluje reakci podráždění, inhibuje uvolňování proteáz.
Salicyláty - analgetika, jejichž účinek je spojen s proteinovými reakcemi: aktivnísloučeniny zabraňují denaturaci molekul. Droga má antikomplementární účinek. Inhibice tvorby prostaglandinů způsobuje oslabení aktivity zánětlivého ložiska. Zároveň se snižuje algogenní účinek bradykininu. Neopioidní léky této skupiny aktivují spojení mezi nadledvinami a hypofýzou, díky čemuž se zaktivizuje uvolňování kortikoidů.
Možnosti: spousta prostředků
Seznam neopioidních analgetik je poměrně široký a účinnost těchto léků se velmi liší. Snad nejznámější lze bezpečně nazvat:
- Kyselina acetylsalicylová.
- Nise.
- Ibufen.
Rozdíl v potenci souvisí se schopností existujících léků prosakovat do organických tkání, což je rozdíl. Je zvykem rozlišovat několik hlavních skupin léků proti bolesti: jednoduchá antipyretika, antiflogistika, protizánětlivé nehormonální látky. Převažující procento léků prezentovaných v lékárnách jsou slabé kyseliny, které mohou snadno proniknout do ohniska patologického procesu. V nemocných tkáních se hromadí farmakologicky aktivní sloučeniny. Vylučování z těla pro většinu je charakteristické pro moč, menší procento - se žlučí. Většinou jsou neopioidní analgetika centrálního účinku eliminována ve formě metabolických produktů jater. Látky získané v takových reakcích nemají žádný účinek.
Funkce efektivity: jak to funguje?
Po užití centrálního neopioiduanalgetikum, pacient brzy pocítí oslabení bolesti, horečka ustoupí. Desenzibilizující účinek se rozvíjí poněkud pomaleji, tlumí se ohnisko zánětu. Chcete-li dosáhnout výrazného výsledku v těchto dvou oblastech činnosti, budete muset užívat dostatečně velké dávky léku. To je spojeno s pravděpodobností komplikací, vedlejších účinků v důsledku inhibice produkce prostaglandinů. Nejčastěji léky vedou k hromadění sodíku, tvorbě vředovitých oblastí v trávicím traktu, otokům a sklonu ke krvácení. Kromě toho dlouhodobé užívání analgetik, zejména ve velkých dávkách, otravuje tělo. Chemikálie obsažené v přípravcích inhibují hematopoetickou funkci, stimulují methemoglobinémii a další závažné stavy. Všechna v současnosti známá centrálně působící neopioidní analgetika mohou způsobit alergickou reakci a paraalergickou odpověď těla.
Užívání přípravků během období porodu může způsobit útlak, zpomalit porodní aktivitu a předčasně uzavřít ductus arteriosus. Zpravidla se v první třetině volebního období tyto léky nepředepisují kvůli zvýšenému riziku patogenního účinku, ačkoli byly provedeny pokusy na zvířatech pro hlavní procento léků, které prokázaly absenci teratogenního účinku..
Věda nestojí na místě
Při zkoumání opioidních a neopioidních analgetik vědci zjistili, že některé látky mohou při absenci narkotického účinku současně inhibovatprodukci nejen prostacyklinu, PG, tromboxanu, ale i leukotrienů. Tato kvalita se nazývá „inhibice lipoxygeneze“. Léky, které mají oba tyto účinky, jsou relativně nové, ale směr vypadá extrémně slibně. Vykazují výraznější protizánětlivý účinek, ale pravděpodobnost paraalergických reakcí je snížena na minimum. Je téměř nemožné vyvinout astma, vyrážky, rýmu, „aspirinovou triádu“.
Neméně nadějná jsou neopioidní analgetika, která selektivně ovlivňují tvorbu různých typů cyklooxygenáz v těle. Již byly vyvinuty sloučeniny, které ovlivňují pouze tromboxansyntetázy, PG F2-alfa a COX-2 syntetázy. Prvním typem je Ibufen na bázi ibutrinu, druhým jsou léky na thiaprofenu. Je méně pravděpodobné, že se u nich vyvine otok, ulcerace nebo bronchiální spasmus kvůli nedostatku F2 PG. Konečně poslední typ je nabízen k prodeji u řady Nise, poháněné nimesulidem.
NSAID
Seznam analgetik v této kategorii obsahuje názvy, které zná téměř každý člověk, který alespoň jednou v životě užil léky proti bolesti. Obsahuje:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Tyto prostředky se používají, pokud je bolestivý syndrom v kloubech, svalových tkáních narušen, pokud bolí hlava nebo je detekována neuralgie. Pro zánětlivé procesy v těchto oblastech lokalizace jsou indikovány látky. Jako lék na horečkuNSAID lze použít, pokud má pacient horečku, teplota stoupá nad 39 stupňů. Neopioidní analgetika v této skupině lze kombinovat s vazodilatancii, antihistaminiky a antipsychotiky, aby se zvýšil antipyretický účinek.
Opatrnost je důležitým aspektem léčby
Neopioidní analgetika – v první řadě salicyláty – mohou způsobit rozvoj Reyeova syndromu, proto je nutné takové léky dětem předepisovat velmi opatrně. Rizikovou skupinou pro komplikace jsou pacienti do dvanácti let s virovou etiologií onemocnění. Amidopyrin, indomethacin mohou způsobit křeče. Paracetamol je považován za optimální náhradu.
Kromě popsaných neopioidních analgetik jsou pro deriváty kyselin indol-, fenyloctové, propionové a fenamové charakteristické desenzibilizační vlastnosti a inhibice zánětlivých ložisek. Při předepisování terapeutického kurzu založeného na nuancích a stavu musí lékař pamatovat na to, že deriváty anilinu prakticky nejsou aktivní v ložiskách zánětu, a přestože pyrazolon může v některých případech pomoci, používá se extrémně zřídka kvůli své schopnosti inhibovat hematopoetiku. funkce. Kromě toho je terapeutický účinek této látky dosti úzký.
Jakékoli NSAID je přísně zakázáno používat, pokud byla během kurzu zjištěna alergická reakce, paraalergická reakce těla nebo byla pozorována v minulosti. Tyto léky nemůžete užívat při žaludečních vředech, poruchách krvetvorné funkce těla, stejně jako v první třetině plodného období.
Kategorie a typy
Pro zjednodušení orientace v hojnosti průmyslově vyráběných léků proti bolesti je zvykem rozdělovat finanční prostředky nejen na opioidní a neopioidní, ale i smíšené léky. Mezi nenarkotiky se rozlišují antipyretika, kombinované přípravky, léky s centrálním a periferním účinkem. Spasmoanalgetika jsou skupinou léků, které obsahují několik účinných látek. Například Deegan se vyrábí se zahrnutím nimesulidu, dicyklominu do vzorce.
Kombinovaná analgetika prodávaná pod různými obchodními názvy jsou založena na následujících látkách:
- "Solpadein" - paracetamol je kombinován s kofeinem a kodeinem.
- "Benalgin" - kofein se také přidává do metamizolu, navíc je ve vzorci přítomen thiamin.
- "Paradik" - kombinace diklofenaku, paracetamolu.
- "Ibuklin" - lék obsahující paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" je lék na bázi kyseliny acetylsalicylové, ke které je přidána kyselina aminooctová.
- Alka-Seltzer je produkt obsahující kyselinu citronovou, kyselinu acetylsalicylovou a vodu s uhličitanem sodným.
Vlastnosti a rozdíly
Neopioidní přípravky neovlivňují opioidní receptory a nevedou u pacienta k závislosti. Nemají tendenci mít farmakodynamické antagonisty. Látky nedestabilizují práci centra kašle a dýchacích orgánů, nevedou k poruchám stolice (zácpa). Všechny tyto vlastnosti se lišína pozadí narkotických léků proti bolesti.
Neopioidní léky se předepisují na drobná poranění – pohmožděniny a výrony. Léky jsou účinné při ruptuře vazů a pomáhají zmírnit stav při poranění měkkých tkání. Kompozice lze použít, pokud bolestivost obtěžuje v pooperačním období, syndrom je hodnocen jako průměrný. Látky jsou indikovány při bolestech hlavy, zubů, při křečích proudu moči, žluči. Používají se při horečce.
Stalo se, že neomamné léky proti bolesti jsou mnohým známé a často se používají jako součást samoléčby, to znamená, že není nikdo, kdo by kontroloval používání sloučenin. Proto je problém komplikací a vedlejších účinků obzvláště relevantní.
Kyselina salicylová a pyrazolon
Deriváty těchto dvou látek se používají k výrobě široké škály léků. Laikovi je nejznámější „Aspirin“, za jehož účinnost vděčí kyselině acetylsalicylové. Kromě toho jsou ve farmaceutickém průmyslu běžné methylsalicylát a salicylamid. Léky na bázi salicylátu sodného, acelysinu jsou svým výsledkem poměrně známé. Pro všechny prostředky této třídy je charakteristická spíše nízká schopnost otravy. Testy prokázaly: smrtelná dávka kyseliny acetylsalicylové je 120 g. Zároveň je zde také slabé místo: zvýšená dráždivá aktivita, která pravděpodobně tvoří krvácející a ulcerovaná místa. Tyto prostředky nejsou použity pro pacienty mladší dvanácti let.
O látkách odvozených od pyrazolonu, které vyrábí každýznámý "Analgin", jehož hlavní složkou je metamezol. Neméně populární je Butadion, který funguje tak, že do vzorce obsahuje fenylbutazon, a Antipyrin, vyrobený na fenazonu. Dobrou pověst má lék "Amidopyrin", jehož hlavní sloučeninou je aminofenazon.
Všechny uvedené léky mají relativně úzké spektrum terapeutického účinku, nicméně inhibiční účinek na hematopoetické funkce se odhaduje jako poměrně významný. To omezuje délku léčby: jsou povoleny pouze krátkodobé kúry.
Metamezol ve stacionárních podmínkách je častěji předepisován injekčně, protože látka je vysoce rozpustná ve vodě. Může být injikován do svalové tkáně, žíly nebo pod kůži, pokud je zapotřebí naléhavý lokální anestetický účinek, snížení teploty. Při výběru léku je třeba pamatovat na to, že v dětství se při užívání amidopyrinu upravuje práh pro křeče, snižuje se diuréza.
Para-aminofenol a kyselina indoloctová
Paracetamol, fenacetin se získávají chemickými reakcemi zahrnujícími para-aminofenol. Oba tyto léky jsou neúčinné proti aktivnímu zánětlivému ložisku, nemají antirevmatický účinek a schopnost korigovat viskozitu krve. Použití přípravků je spojeno s minimálním rizikem tvorby vředů a látky jsou bezpečné pro ledviny a neinhibují činnost orgánu. Práh křečovité připravenosti se prakticky nemění. Při zvýšených teplotách hlavníLékem volby je paracetamol. To platí zejména pro léčbu dětí. Dlouhodobé užívání fenacetinu může způsobit srdeční infarkt.
Za účasti kyseliny indoloctové se získá sulindac, stodolak, indometacin. Posledně jmenovaný je referenční kompozicí, pokud jde o protizánětlivý účinek. Předpokládá se, že největší síla je vlastní indometacinu. Současně lék ovlivňuje metabolické procesy s mozkovými mediátory, koncentrace GABA klesá. Užívání analgetik je doprovázeno poruchami spánku, neklidem, vysokým krevním tlakem, křečemi. U psychózy je pravděpodobnost exacerbace stavu vysoká. Sulindac, který se dostane do lidského těla, se přemění na indometacin. Tento lék má pomalý, dlouhotrvající účinek.
Kyseliny fenyloctové a propionové
První vyrábí diklofenak sodný, hlavní složku přípravků Voltaren a Ortofen. Látka poměrně zřídka vyvolává výskyt ulcerací v gastrointestinálním traktu, častěji se lék používá k boji proti zánětlivému procesu a proti revmatismu.
Za účasti kyseliny propionové probíhají reakce získávání kyseliny keto-, ibu-, pirprofenu, naproxenu, kyseliny thiaprofenové. Nejvýraznější aktivita v zánětlivých ložiskách je vlastní pirprofenu, naproxenu. U thiaprofenu byla zjištěna vysoká selektivní aktivita, díky které je méně často pozorována nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu, dýchacích orgánů a reprodukčního systému. Ibuprofen je v mnoha ohledech podobný diklofenaku.
