Curare je jediný typ jedu na šípy. Jed, který proniká do těla zvířete, způsobuje stagnaci kosterních svalů a tvor ztrácí schopnost pohybu (maso těchto zvířat je vhodné k jídlu, protože jed se v trávicím traktu špatně vstřebává). Nejpoužívanější jsou tubokurarinchlorid, ditilin, diplacin a další níže uvedená léčiva. Léky podobné kurare se liší mechanismem a délkou účinku.
Výlet do historie
V roce 1856 slavný francouzský fyziolog Claude Bernard zjistil, že jed blokuje přenos vzruchu z motorických nervů do kosterních svalů. V Rusku bez ohledu na Clauda Bernarda ke stejným výsledkům dospěl i populární soudní chemik a farmakolog E. V. Pelikan. Hlavním výsledkem působení této kategorie farmakologických léků je uvolnění kosterního svalstva. Z tohoto důvodu se jim říká svalová relaxancia (z řeckého myos - relaxovat a lat.atio - pokles) periferního typu expozice. Je třeba poznamenat, že četné farmaceutické látky mají tu vlastnost, že snižují aktivitu strukturálních svalů, které mají velký vliv nacentrální nervový systém (centrální myorelaxancia), jako jsou trankvilizéry.
Pracovní mechanismus
Podle mechanismu účinku by měly být léky podobné kurare rozděleny do typů:
- Antidepolarizující (konkurenční) typ vlivu. Tlumí působení n-cholinergních receptorů kosterních svalů a zabraňují jejich excitaci acetylcholinem, zabraňují nástupu depolarizace svalového vlákna. Tubokurarin, diplacin, meliktin atd. okamžitě způsobují relaxaci svalových vláken.
- Depolarizační typ efektu, který aktivuje depolarizaci buněčné membrány, kontrakci svalových vláken.
- Komplexní typ účinku, který poskytuje anti-depolarizační a depolarizační výsledky (dioxonium atd.). Svalové relaxanty aktivují svalovou relaxaci v určitém pořadí: obličejové svaly, svaly končetin, hlasivky, tělo, bránice a mezižeberní.
Klasifikace
Podle délky expozice by se myorelaxancia měla rozdělit do 3 kategorií:
- krátkodobá expozice (5-10 min.) - dithylin;
- středně dlouhé (20-40 min.) – tubokurarinchlorid, diplacin atd.;
- prodloužená expozice (60 min. a více) - anatruxonium.
Léky podobné lékům zahrnují léky uvedené níže.
Tubokurarinchlorid
Používá se v anesteziologii jako svalový relaxant (látka, která uklidňujesvalů), v traumatologii při repozici (kombinaci) úlomků a redukci obtížných luxací, v psychiatrii k prevenci poranění při křečové terapii u pacientů se schizofrenií apod. Injekce se aplikuje do žíly.
Účinek látky se utváří v průběhu času, k relaxaci svalů dochází zpravidla po 60-120 sekundách a maximální účinek nastupuje po 4 minutách. Průměrná dávka pro dospělého je 20 mg, relaxace trvá 20 minut. Zpravidla se při operaci trvající déle než 2 hodiny spotřebuje 45 mg látky.
Zavádějte tubokurarinchlorid až poté, co pacient přejde na umělé dýchání. V případě potřeby přerušte účinek látky, po předběžném intravenózním podání 1/2 mg atropinu se podává 2,5 mg prozerinu (antagonista léků podobných kurare). Zavedení látky bude vyžadovat opatření, protože může vyvolat zástavu dechu. Pokud je to nutné, ke snížení účinků léku, dejte prozerin.
Kontraindikace:
- myasthenia gravis (svalová impotence);
- projevená porucha funkce močového systému a orgánů trávicího traktu;
- stáří.
Diplacin
Aplikujte intravenózně (pomalu – během 3 minut) 150 mg diplacinu (7 mililitrů 2% roztoku), v průměru 2 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Pro působení trvající dvě hodiny nebo déle - 30 mililitrů 2% roztoku.
V případě potřeby přerušte účinek látky, 2,5 mg prozerinu (antidepolarizačnílátka podobná kurare) po předběžném parenterálním podání 1/2 mg atropinu. Při velkých dávkách dochází k mírnému zvýšení krevního tlaku.
Pipecuronium bromid
Díky konkurenčnímu vztahu s n-cholinergními receptory blokuje přenos signálu do svalů. Inhibitory acetylcholinesterázy jsou považovány za antidota.
Na rozdíl od depolarizujících svalových relaxancií (např. sukcinylcholin) neaktivuje svalové fascikulace. Nevykazuje žádný hormonální vliv.
Dokonce i při dávkách několikanásobně vyšších, než je účinná dávka potřebná pro 90% snížení svalové kontraktility, nevykazuje ganglioblokační, m-anticholinergní a sympatomimetické účinky.
Podle studií jsou při vyvážené anestezii účinné dávky pipekuroniumbromidu potřebné pro 50% a 90% snížení svalové kontraktility 0,04 mg/kg, v tomto pořadí.
Dávka 0,04 mg/kg zaručuje 45 minut svalové relaxace během různých ošetření.
Maximální účinek pipekuroniumbromidu závisí na množství podaného léku a nastupuje po několika minutách. Výsledek se vyvíjí rychleji s porcemi rovnými 0,7 mg/kg. Následné zvýšení dávky zkrátí dobu potřebnou k dosažení výsledku a výrazně zvýší účinek pipekuroniumbromidu.
Ditilin
Injekce přímo do žíly. Během procedury intubace (zavedení trubice do průdušnicek provedení umělého dýchání) a při absolutní svalové astenii se podává léčivý přípravek v dávce 2 mg/kg.
Pro prodlouženou svalovou relaxaci během celé procedury je možné podávat léčivý přípravek v malých dávkách 0,5-1,5 mg/kg. Sekundární dávky dithylinu fungují po delší dobu.
Prozerin a další anticholinesterázové prvky nejsou v žádném případě antagonisty (prvky s opačným účinkem) ve vztahu k depolarizačnímu účinku dithylinu; naopak potlačením dynamiky cholinesterázy prodlužují a zvyšují její vliv.
V případě komplikací v důsledku užívání dithylinu (dlouhodobá útlum dýchání) se na podporu používá přístroj a v případě potřeby se provádí transfuze krve se zavedením cholinesterázy obdobným způsobem. Je třeba vzít v úvahu, že ve velkých dávkách může dithylin vyvolat blokádu, pokud se po depolarizačním účinku vytvoří antidepolarizační výsledek.
Z tohoto důvodu, pokud po poslední injekci dithylinu svalová relaxace na dlouhou dobu (po dobu půl hodiny) neustoupí a dýchání není plně obnoveno, je po předběžném zavedení podán intravenózní prozerin nebo galantamin atropinu 0,6 mililitru 0,1% roztoku.
Ve výčtu látek lze pokračovat po dlouhou dobu. Používají se pouze ve speciálním ústavu, pod přísným dohledem skutečně kvalifikovaných lékařů, v předepsaných dávkách a za podpory speciálního vybavení. Jakákoli odchylka od normyvážný následek, který by mohl stát lidský život.
