Adrenergní agonisté jsou skupinou léků, jejichž výsledek je spojen se stimulací adrenoreceptorů umístěných ve vnitřních orgánech a cévních stěnách. Všechny adrenergní receptory jsou rozděleny do několika skupin v závislosti na lokalizaci, zprostředkovaném účinku a schopnosti tvořit komplexy s účinnými látkami. Alfa-agonisté excitační účinek na alfa-adrenergní receptory, což způsobuje určitou reakci těla.
Co jsou alfa-adrenergní receptory
A1-adrenergní receptory se nacházejí na povrchových membránách buněk, v oblasti synapsí reagují na norepinefrin, který je uvolňován nervovými zakončeními postgangliových neuronů sympatického nervového systému. Lokalizováno v tepnách malého kalibru. Excitace receptorů způsobuje cévní spasmus, hypertenzi, sníženou permeabilitu arteriální stěny, sníženíprojevy zánětlivých reakcí v těle.
A2-adrenergní receptory se nacházejí mimo synapse a na presynaptické membráně buněk. Reagují na působení norepinefrinu a adrenalinu. Excitace receptorů způsobuje zpětnou reakci, která se projevuje hypotenzí a relaxací krevních cév.
Obecné informace o adrenomimetice
Alfa- a beta-adrenergní agonisté, kteří se nezávisle vážou na receptory citlivé na ně a vyvolávají účinek adrenalinu nebo norepinefrinu, se nazývají přímo působící látky.
Následek vlivu drog může nastat i nepřímým působením, které se projevuje stimulací produkce vlastních mediátorů, zabraňuje jejich destrukci a pomáhá zvyšovat koncentraci na nervová zakončení.
Adrenergní agonisté jsou přiřazeni v následujících stavech:
- srdeční selhání, těžká hypotenze, kolaps, šok, zástava srdce;
- bronchiální astma, bronchospasmus;
- zvýšený nitrooční tlak;
- zánětlivá onemocnění sliznic očí a nosu;
- hypoglykemické kóma;
- lokální anestezie.
Alfa-agonisté
Skupina léků zahrnuje selektivní (působí na jeden typ receptoru) a neselektivní (excitace a1- a a2-receptorů) látky. Neselektivní alfa-agonista je reprezentován přímo norepinefrinem, který má také stimulační účinek na beta receptory.
Alfa-agonisté ovlivňující receptory a1 -protišokové léky používané k prudkému poklesu krevního tlaku. Mohou být použity lokálně, způsobují zúžení arteriol, což je účinné při glaukomu nebo alergické rýmě. Známé drogy skupiny:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Ethylephrine".
Alfa-agonisté, kteří ovlivňují a2 receptory, jsou obecně známější díky jejich širokému použití. Populárními zástupci jsou Xylometazolin, Nazol, Sanorin, Vizin. Používá se při léčbě zánětlivých onemocnění očí a nosu (konjunktivitida, rýma, sinusitida).
Léky jsou známé svým vazokonstrikčním účinkem, který umožňuje odstranit ucpaný nos. Použití prostředků by mělo probíhat pouze pod dohledem specialisty, protože dlouhodobé nekontrolované užívání může způsobit rozvoj lékové rezistence a slizniční atrofii.
Malým dětem se také předepisují léky obsahující alfa-agonisty. Přípravky mají v tomto případě nižší koncentraci účinné látky. Stejné formy se používají při léčbě lidí trpících cukrovkou a hypertenzí.
Alfa-adrenergní agonisté, kteří excitují a2 receptory, zahrnují také léky s centrálním účinkem ("Methyldopa", "Clonidin", "Katapresan"). Jejich akce je následující:
- hypotenzní účinek;
- snížení srdeční frekvencezkratky;
- uklidňující akce;
- mírná úleva od bolesti;
- snížení sekrece slzných a slinných žláz;
- snížení sekrece vody v tenkém střevě.
Mezaton
Lék na bázi fenylefrin-hydrochloridu, který způsobuje zvýšení krevního tlaku. Jeho použití vyžaduje přesné dávkování, protože je možné reflexní snížení srdeční frekvence. "Mezaton" zvyšuje tlak jemně ve srovnání s jinými léky, ale účinek je delší.
Indikace pro použití léku:
- arteriální hypotenze, kolaps;
- příprava na operaci;
- vazomotorická rýma;
- lokální anestezie;
- otravy různé etiologie.
Potřeba okamžitých výsledků vyžaduje intravenózní podání. Droga se také injikuje do svalu, subkutánně, intranazálně.
Xylometazolin
Lék, který má stejnou účinnou látku, která je součástí "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Používá se při lokální terapii akutní infekční rýmy, sinusitidy, senné rýmy, zánětu středního ucha, při přípravě na chirurgické nebo diagnostické zákroky v nosní dutině.
Vyrábí se jako sprej, kapky a gel pro intranazální aplikace. Sprej mohou používat děti od 12 let. Předepisuje se opatrně za následujících podmínek:
- angina;
- období kojení;
- onemocnění štítné žlázy;
- hyperplazie prostaty;
- diabetes mellitus;
- těhotenství.
klonidin
Lék je alfa-agonisté. Mechanismus účinku "klonidinu" je založen na excitaci a2-adrenergních receptorů, což má za následek snížení tlaku, rozvoj mírného analgetického a sedativního účinku.
Široce se používá u různých forem hypertenze, hypertenzní krize, ke zmírnění ataky glaukomu, v kombinaci s jinými léky pro léčbu drogové a alkoholové závislosti.
"Klonidin" je kontraindikován během těhotenství, nicméně v případě těžké pozdní gestózy, kdy přínos pro matku převáží riziko poškození plodu, je možné použít malé dávky léku v kombinaci s jiné drogy.
Vizin
Vasokonstriktor na bázi tetrizolinu používaný v oftalmologii. Jeho vlivem se rozšiřuje zornice, zmenšuje se otok spojivky a klesá tvorba nitrooční tekutiny. Používá se při léčbě alergické konjunktivitidy s mechanickými, fyzikálními nebo chemickými účinky cizích látek na sliznici očních víček.
Předávkování alfa agonistou
Předávkování se projevuje přetrvávajícími změnami, které charakterizují účinky alfa-agonistů. Pacient se obává vysokého krevního tlaku,zvýšená srdeční frekvence s poruchami rytmu. Během tohoto období se může vyvinout mrtvice nebo plicní edém.
Terapie předávkování se skládá z následujících skupin léků:
- Periferní sympatolytika narušují přenos nervových vzruchů na periferii a v nervovém systému. Tím se sníží tlak, srdeční frekvence a periferní odpor.
- Antagonisté vápníku jsou zaměřeni na blokování vstupu iontů vápníku do buněk. Srdeční sval snižuje potřebu kyslíku, snižuje se jeho kontraktilita, zlepšuje se relaxace během diastoly, rozšiřují se všechny skupiny tepen.
- Myotropika pomáhají uvolnit hladké svaly, včetně svalové stěny krevních cév.
Alfa-agonisté, jejichž použití má velkou skupinu indikací, vyžadují pečlivý výběr dávkování, sledování elektrokardiogramu, krevního tlaku, periferní krve.
