Kategorie léků stabilizujících membránu žírných buněk zahrnuje lokální léky - kromony, stejně jako systémové léky s pomocnou - antihistaminovou vlastností, konkrétně ketotifen.
Mechanismus účinku těchto léků spočívá v tom, že jsou schopny blokovat vstup iontů vápníku a chlóru do buněk, v důsledku čehož se mediátor alergie (histamin) stabilizuje a membrána ztrácí schopnost opouštět tato buňka. Membránové stabilizátory jsou navíc schopny zabránit uvolňování dalších látek, které se podílejí na vzniku alergických jevů.
Co je to?
Stabilizátory membrány žírných buněk – léky, které zabraňují otevírání vápníkukanálů a pronikání vápníku do žírných buněk. Blokují na vápníku závislou degranulaci buněk a uvolňování histaminu z nich – faktoru, který aktivuje krevní destičky, leukotrieny. Snižují také projevy anafylaxe a dalších biologicky aktivních látek, které mohou vyvolat zánětlivé a alergické reakce. Stabilizace membrán žírných buněk je způsobena blokádou akumulace cAMP v nich a inhibicí fosfodiesterázy.
Hlavním aspektem antialergického účinku stabilizátorů membrán žírných buněk je zvýšené vnímání katecholaminů adrenergními receptory. Kromě toho mají takové léky tu vlastnost, že blokují chloridové kanály, a tak zabraňují depolarizaci parasympatických zakončení v průduškách. Zabraňují buněčné infiltraci bronchiální sliznice a inhibují opožděné hypersenzitivní reakce. Některé z léků v této skupině mají schopnost inhibovat receptory H1.
Léky odstraňují otok sliznice průdušek a zabraňují zvýšení tonusu hladkého svalstva. Hlavní indikací pro jejich použití je prevence bronchiální obstrukce.
Efekty
Účinky léků stabilizujících membránu žírných buněk jsou:
- snížení nadměrné reaktivity sliznic (v důsledku inhibice uvolňování z mediátorů alergických buněčných reakcí);
- snížení aktivity buněk, které se podílejí na rozvoji alergických reakcí (eozinofily, makrofágy, neutrofily a další);
- snížení propustnostisliznice – kvůli snížení otoku;
- snížení citlivosti nervových receptorů a následné zablokování reflexního zúžení průsvitu průdušek - bronchokonstrikce.
Jaký je mechanismus účinku stabilizátorů membrán žírných buněk?
Farmakologické vlastnosti
Užívání léků této farmakologické skupiny zabraňuje rozvoji alergických jevů (bronchospasmus, otoky) při průniku potenciálních alergenů do těla a také při jeho ovlivnění různými provokujícími faktory - fyzická aktivita, studený vzduch a další.
Ketotifen je stabilizátor membrány žírných buněk. Stejně jako kromony snižuje zvýšenou aktivitu dýchacích cest v podobě reakce na požití alergenu. Kromě toho je blokátorem H1-histaminových vláken, to znamená, že inhibuje progresi alergických procesů.
Toto je hlavní mechanismus stabilizátorů membrán žírných buněk.
Obecně platí, že membránové stabilizátory při pravidelném dlouhodobém používání snižují četnost exacerbací chronických alergických onemocnění.
Kromony se používají k prevenci alergické rýmy a konjunktivitidy, bronchiálního astmatu a rozvoje bronchospasmu způsobeného vlivem provokujících faktorů (cvičení, studený vzduch atd.), jakož i před potenciálním kontaktem s potenciálními alergeny. Mimo jiné drogy tohotofarmakologické kategorie se používají při komplexní léčbě bronchiálního astmatu - ve formě jednoho ze základních léčivých přípravků. K odstranění bronchospasmu se tyto léky z této klasifikace nepoužívají.
Ketotifen je označován jako stabilizátor membrány žírných buněk. Používá se k prevenci atopické formy průduškového astmatu, léčbě atopické dermatitidy, zánětu spojivek a rýmy alergické povahy, chronické kopřivky. Rozšířené použití tohoto léku je výrazně omezeno jeho relativně nízkou antialergickou a protizánětlivou aktivitou a také výraznými vedlejšími účinky antihistaminik 1. generace, které jsou pro tento lék rovněž charakteristické.
Maximální účinnost kromonů nastává přibližně 14 dní po jejich systematickém použití. Délka takové terapie by měla být 4 měsíce nebo déle. Léčbu rušte postupně v průběhu týdne.
Při užívání není pozorována závislost, nedochází ani ke snížení účinnosti jiných léků při jejich dlouhodobém užívání (příznaky tachyfylaxe). Existují kontraindikace pro stabilizátory membrán žírných buněk?
Kontraindikace
Tyto prostředky jsou kontraindikovány při rozvoji astmatických záchvatů. Také by se neměly používat v případě astmatického stavu nebo přecitlivělosti na ně.
Inhalace
Při vdechnutízpůsoby léčby s použitím kromonů v některých případech je pozorován výskyt kašle a krátkodobých jevů bronchospasmu, velmi vzácně se vyvíjí výrazný bronchospasmus. Podobné reakce jsou spojeny s podrážděním sliznice horních cest dýchacích léčivými látkami.
Jaká je klinická farmakologie stabilizátorů membrán žírných buněk, ne každý ví.
Další použití
Při užívání těchto léků ve formě nosních kapek obsahujících kromony pacienti v některých případech hlásí výskyt příznaků kašle, bolesti hlavy, poruchy chuti a podráždění sliznic nosohltanu.
Po nakapání (kapání do očí) těchto léků se někdy dostaví pocit pálení, pocit cizího tělesa v očích, otok a hyperémie spojivek (zarudnutí).
Negativní projevy
Nežádoucí účinky při užívání "Ketotifenu" jsou stejné jako u blokátorů H1-histaminu první generace. To může způsobit ospalost, sucho v ústech, zpomalení rychlosti reakcí a další.
Kromoglykát sodný
Tento lék má také některé analogy, které zahrnují:
- Kyselina kromoglycová;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Tyto membránové stabilizátory zabraňují okamžitým alergickým reakcím, ale neléčí je.
Při vstupu do těla inhalací z lumen dýchacího traktu plicpouze 10 % počáteční dávky se vstřebá, při perorálním podání - ještě méně - pouze 1 %, při intranazálním podání 8 % proniká do krve a při vkapání do očí - 0,04 % léku.
Maximální koncentrace hlavních látek látky v krvi je pozorována po 15-20 minutách. Účinek při vkapání do očí nastává po 2-14 dnech, při vdechování - po 2-4 týdnech, při perorálním podání - po 2-5 týdnech.
Indikacemi pro jmenování tohoto léku nebo jeho analogů jsou bronchiální astma (jako jedna z hlavních terapií), alergická onemocnění trávicího systému, potravinové alergie, ulcerózní kolitida (jako součást kombinované léčby), senná rýma, alergická rýma a konjunktivitida.
Pro inhalace z této skupiny léků se používají:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Pro intranazální použití:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Jako oční kapky:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycin;
- High Krom.
Co dalšího je na seznamu stabilizátorů membrán žírných buněk?
Nedocromil sodný
Tento lék, jakožto stimulátor membrány žírných buněk, je svým účinkem blízký kromoglykátu sodného. Působí jako bronchodilatátor aprotizánětlivý účinek a používá se inhalací k prevenci a léčbě patologií, jako je bronchiální astma. V tomto případě se užívá 4-8x denně 4 mg na 2 vdechy. Udržovací dávka je stejná jako terapeutická, frekvence inhalací je však 2x denně. Na konci prvního týdne léčby již lze pozorovat terapeutický účinek.
Mohou se objevit nežádoucí účinky – cefalgie, kašel, dyspepsie, bronchospasmus. Vzájemně zvyšuje účinky β-agonistů, glukokortikoidů, ipratropia a theofylin bromidu.
lodoxamid
Toto farmakologické léčivo inhibuje uvolňování histaminů a dalších látek, které přispívají k alergickým reakcím. Je dostupný jako oční kapky. Po vstřebání v malém množství trvá poločas asi 8 hodin. Tento lék se používá při alergické konjunktivitidě a keratitidě.
Doporučuje se vkapat jednu nebo dvě kapky do každého oka v intervalu 6 hodin. Délka léčby - až 1 měsíc.
V průběhu léčby tímto lékem se mohou vyvinout nežádoucí příznaky ze zrakových orgánů (podráždění spojivek, rozmazané vidění, ulcerace rohovky), čichové orgány (suchost nosní sliznice), např. stejně jako obecné jevy (závratě, nevolnost a další).
Během terapie jsou kontaktní čočky kontraindikovány.
Nejpopulárnějším stabilizátorem membrán žírných buněk ve farmakologii je ketotifen.
Ketotifen
Tento lék, stejně jako jeho analogy ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen"), má membránový stabilizační účinek, který je kombinován s blokádou H1-histaminu. Při perorálním podání se dobře vstřebává – biologická dostupnost léčiva je 55 %. Maximální koncentrace v je dosaženo 3-4 hodiny po požití, poločas je 21 hodin.
K čemu se používá?
Tento lék a jeho analogy se používají pro profylaktické účely v případě astmatických záchvatů, rýmy alergického původu a dermatóz. Doporučuje se užívat 1-2 mg (ve formě kapslí a tablet) nebo 1-2 lžičky. sirup 0,02 % dvakrát denně s jídlem.
Na pozadí léčby takovými léky se mohou vyvinout vedlejší příznaky, například sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu as tím spojený přírůstek hmotnosti, nadměrná ospalost, inhibice rychlosti reakce. Droga zvyšuje účinek prášků na spaní a sedativních farmakologických látek, stejně jako alkoholu.
Těhotenské a membránové stabilizátory
Použití systémových stabilizátorů membrány během těhotenství je kontraindikováno. Topické látky - kromony - jsou kontraindikovány pro použití pouze v prvním trimestru a v následujících obdobích se používají s opatrností. Pokud existují indikace např. u alergické rýmy a zánětu spojivek stejného charakteru v chronické formě, po 15 týdnech těhotenství je povoleno použít roztok cromohexalu 2% ve formě očních kapek nebo nosního spreje - vstandardní dávkování.
Během procesu laktace se kromony používají pouze tehdy, pokud existují přísné indikace.
Přezkoumali jsme mechanismus účinku stabilizátorů membrán žírných buněk.
