Farmakologickým účinkem léčivého přípravku "Allopurinol" je snížení úrovně nasycení kyselinou a zabránění ukládání a růstu tzv. urátů, v důsledku vlivu na mechanismus tvorby kyseliny močové v tělo. Podle návodu k použití "Allopurinol-EGIS" 100 a 300 mg, stejně jako jiných výrobců, hlavní indikace pro předepisování léku zahrnují prevenci a terapeutickou léčbu dny (s výjimkou období exacerbace a zánětu), urolitiáza v ledvinách, onkoterapie při léčebném hladovění.
Všechny farmakologické analogy výše uvedeného léku tak či onak obsahují chemickou sloučeninu allopurinol, rozdíl mezi nimi spočívá v různých složkách doprovodných složek, což následně ovlivňuje účinek ve smyslu koncentrovanějšího nebo mírnějšího účinku na tělo. Rozdíl v komponentech přirozeně přímo ovlivňuje cenu léků.
Farmakodynamika
"Allopurinol" a jeho hlavní metabolit oxypurinol narušují biosyntézu kyseliny močové, mají urostatické vlastnosti, které jsou založeny spíše na schopnosti ničit protein xantinoxidázu, což vede ke snížení akumulace kyseliny močové a podporuje rozpouštění urátů.
Farmakokinetika
Lék se během krátké doby vstřebává v horní části jícnu. Po vnitřním užití se lék objeví v krevní plazmě po půl hodině až hodině. Biologická dostupnost látky se pohybuje v rozmezí 67-90 %.
Maximální sytosti je dosaženo po hodině a půl. Lék se prakticky nekombinuje s proteiny v plazmě. Množství jeho nesrovnalosti se pohybuje v rozmezí 1,3 l/kg.
Látka rychle (poločas rozpadu z krevní plazmy jsou dvě hodiny) oxiduje přes xantinoxidázu a aldehydoxidázu na oxypurinol, který je rovněž považován za silný inhibitor xanthinoxidázy, ale poločas metabolitu může trvat od třinácti do třiceti hodin. Vzhledem k dlouhému poločasu může docházet k postupnému hromadění na začátku vytvrzování, dokud není dosaženo rovnovážného nasycení. U pacientů s dobrou funkcí ledvin je průměrná koncentrace po dávce pět až deset mg/l. "Allopurinol" je vylučován převážně ledvinami, zatímco méně než 10% látky je vylučováno v nemodifikované formě. Přibližně 20 % se vylučuje stolicí. Léčivá látka je po tubulární reabsorpci vylučována močí v nemodifikované formě.
Návod k použitítablety "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" atd.), jejichž recenze jsou pozitivní, říká, že patologie ledvin vedou ke zvýšení poločasu oxypurinolu, z tohoto důvodu pacienti se selháním ledvin byste se měli řídit doporučeními ohledně dávek.
Indikace
Recenze a pokyny pro použití "Allopurinol" v tabletách doporučují užívat:
Pacienti starší 18 let. Léčba absolutně všech forem hyperurikémie, které nejsou kontrolovány správnou výživou, s množstvím kyseliny močové v rozmezí pět set padesát mikromolů / l a více; onemocnění stimulovaná zvýšením množství kyseliny močové, zejména dna, urátová nefropatie a urátová urolitiáza; sekundární hyperurikémie různého původu; primární a sekundární hyperurikémie u různých hemoblastóz
Děti a dospívající vážící více než 15 kilogramů. Sekundární hyperurikémie různého původu; urátová nefropatie, která se objevila v důsledku vyléčení rakoviny krve; Lesch-Nyhanova choroba a nedostatek adenin fosforibosyl transferázy
Děti a dospívající vážící více než 45 kilogramů. Sekundární hyperurikémie různého původu; urátová nefropatie, která se objevila v důsledku vyléčení krevního onemocnění; vrozený nedostatek enzymů, zejména Lesch-Nyhanův dysgenitalismus a nedostatek adenin fosforibosyltransferázy
Kontraindikace
Vysoká citlivost na "Allopurinol" nebo kteroukoli ze složek léku.
Závažné patologie funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 2 ml/min) a jater.
Pokud je clearance kreatininu nižší než 20 ml/min, neužívejte 300mg tablety.
Jak používat?
Denní porce se určuje individuálně v souvislosti se stupněm koncentrace kyseliny močové. Ke snížení rizika sekundárních reakcí by měla být léčba zahájena dávkou 100 mg jednou denně a zvyšována pouze v případě, že hladiny kyseliny močové nejsou dostatečně sníženy.
V návodu k použití pro "Allopurinol" (300 mg) je uveden následující kurz:
- pro mírné stavy 0,1 g až 0,2 g denně;
- pro středně závažné stavy – od 0,3 g do 0,6 g denně;
- pro vážné stavy – od 0,7 g do 0,9 g denně.
Pokud denní dávka přesáhne 300 mg, musí být rozdělena do několika dávek (ne více než 300 mg najednou).
Při výpočtu dávky látky na tělesnou hmotnost pacienta použijte dávky 2–10 mg/kg.
Děti a teenageři. Denní porce je 0,01 g/kg tělesné hmotnosti, rozdělená do tří dávek. Největší denní dávka je 0,4 mg. Použijte 0,1g tablety
Zralý věk. Vzhledem k nedostatku speciálních informací o použití léku u této kategorie pacientů se doporučuje používat nejnižší terapeuticky odůvodněné dávky. Musí být přijatopozornost na pravděpodobnost patologie funkce ledvin u starších pacientů.
Patologie ledvin. Vzhledem k tomu, že lék a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami, pokud je jejich funkce patologická, je pravděpodobné předávkování, pokud není dávka správně vybrána.
U těžkého onemocnění ledvin je maximální denní dávka 0,1 g. Jediná dávka 0,1 g je přijatelná s intervalem delším než jeden den (každých pár dní).
Pacienti s jaterní patologií.
Pacientům s onemocněním jater by měly být předepsány nejnižší možné dávky. Na začátku léčby se doporučuje pravidelné sledování jaterních testů.
Těmto pacientům by neměly být předepisovány pilulky 0,3 g kvůli vysokému obsahu funkčního prvku.
Pilulky by se měly užívat po jídle, bez žvýkání, spolu s velkým množstvím vody.
Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Aby se zabránilo tvorbě oxalátových a urátových kamenů a při primární hyperurikémii a dně, měla by být ve většině případů použita dlouhodobá léčba. U sekundární hyperurikemie se doporučuje krátký průběh v závislosti na vzestupu hladiny kyseliny močové.
Předávkování
Již po užití jedné dávky dvaceti gramů byly někdy pozorovány příznaky jako zvracení, nevolnost, průjem a závratě. V ostatních případech porce 22,5 g nezpůsobila nežádoucí výsledky. Podlouhodobý příjem 0,2-0,4 g denně, pacienti s poruchou funkce ledvin popisovali těžké známky intoxikace (dermatologické reakce, horečka, hepatitida, eozinofilie a komplikace selhání ledvin). Při předávkování je výrazně potlačena dynamika xanthinoxidázy, ale pouze při komplexním užívání 6-merkaptopurinu a azathioprinu je účinek látky doprovázen významnými komplikacemi.
Podle návodu k použití by měl pacient v případě podezření na předávkování provést výplach žaludku, vyvolat nevolnost nebo použít aktivní uhlí a fosforečnan sodný.
Nežádoucí účinky
V návodu k použití Allopurinolu jsou nežádoucí účinky následující.
Na začátku terapie se mohou objevit okamžité záchvaty dny.
Menší reakce jsou častější v přítomnosti renální a/nebo jaterní insuficience nebo při kombinaci s ampicilinem nebo amoxicilinem.
Dermatologie: Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza; alopecie, furunkulóza, angioedém, depigmentace vlasů. Nejběžnější dermatologické reakce (přibližně 4 %) se vyskytují během jakékoli doby terapie a mohou se projevit jako vyrážka. Pokud se tyto reakce objeví, lék by měl být okamžitě vysazen. I po ústupu příznaků můžete předepsat lék v nízkých dávkách (například 50 mg denně). V případě potřeby totodávka se může časem zvyšovat. V případě sekundárního projevu dermatologické vyrážky by měla být látka vysazena, protože se mohou objevit závažné jevy přecitlivělosti.
Imunitní systém: hypersenzitivní reakce opožděného typu doprovázené horečkou, dermatologickými vyrážkami a jinými patologiemi, které nepříznivě ovlivňují zdraví (reverzibilní zvýšení transamináz a alkalické fosfatázy); cholangitida a xantinové kameny; anafylaktický šok.
Játra: Abnormality jaterních funkcí od asymptomatického zvětšení jaterních testů po hepatitidu (včetně úmrtí jater a granulomatózní hepatitidy).
Zažívací trakt: zvracení, nevolnost, průjem; hematemeza, steatorea, stomatitida.
Krev: Závažná patologie kostní dřeně je extrémně vzácná, zvláště u pacientů s renální insuficiencí; velmi zřídka dochází ke změnám krevního obrazu, skutečné aplazii erytrocytů.
Nervový systém: ataxie, periferní onemocnění, poruchy chuti, kóma, migréna, neuropatie, torpor, závratě, letargie, necitlivost.
Kardiovaskulární systém: bradykardie, arteriální hypertenze.
Interakce s jinými drogami
„Allopurinol“oddaluje vysazení probenecidu. Účinnost léku se snižuje při použití látek, které dokážou odstranit kyselinu močovou.
Současné užívání "Allopurinolu" a "Captoprilu" může zvýšit riziko dermatologických reakcí, zejména u chronickýchonemocnění ledvin.
Účinek antikoagulancií (kumarinu) se může zvýšit, z tohoto důvodu je nutná častější kontrola krevní srážlivosti a také snížení dávky derivátů kumarinu.
Při patologii funkce ledvin, zejména při kombinovaném užívání léků, může být hypoglykemický účinek chlorpropamidu prodloužen, což vyžaduje snížení dávky.
Léčivo ve značné míře inhibuje metabolismus theofylinu, z tohoto důvodu by na začátku léčby alopurinolem nebo při zvýšení jeho dávky měly být monitorovány hladiny theofylinu v plazmě.
Při užívání léků s cytostatiky dochází ke změně složení krve častěji než při jednorázovém podání účinných látek. Z tohoto důvodu musí být krevní obraz monitorován v krátkých intervalech.
Při komplexním použití léku s vidarabinem je padesát procent konečné plazmy prodlouženo, v důsledku toho je třeba takovou kombinaci používat opatrně, aby se zabránilo zvýšení závažnosti sekundárních reakcí. Při použití léčivé látky se může koncentrace cyklosporinu v plazmě zvýšit – zvýšení závažnosti sekundárních reakcí na cyklosporin je přijatelné.
Lék podporuje akumulaci železa v jaterních buňkách. Doplňování železa by mělo být omezeno.
"Allopurinol" může vést ke zvýšení závažnosti menších reakcí jednotlivých léčiv, zejména při současném užívání s hrozbou kaptopriluvýskyt dermatologických reakcí se může zvýšit, zejména při trvalém selhání ledvin.
Analogy
Analogy léku nejsou o nic méně účinné než samotný lék. Cena takových léků je docela přijatelná. Mezi nejčastěji používané analogy Allopurinolu, jejichž návod k použití a recenze jsou podobné popsanému léku, se můžete zastavit u Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Vyrábí se v tabletách, reguluje výměnu kyseliny močové. Hlavní indikací k použití je dna nebo dnavá artritida. Při užívání tohoto léku je možná exacerbace zánětlivého procesu a rozpuštění kamenů v močovém měchýři s dalším výstupem. Proto se během léčby Purinolem doporučuje vydatný příjem vody.
Allopurinol-EGIS
Nejúčinnějším lékem z hlediska snížení množství kyseliny močové v podobných diagnostických indikacích je dle návodu k použití „Allopurinol-EGIS“. V recenzích jak pacienti, tak lékaři potvrzují, že lék je poměrně agresivní a může vyvolat exacerbaci dny, takže Colchicin se doporučuje pro starší osoby a pacienty s renální patologií. Předepisuje se také k léčbě dny a ledvinových kamenů.
Allopurinol Nycomed
Používá se jako lék, který zabraňujetvorba a růst kamenů v močovině a urychlení jejich vylučování močí. Charakteristickým rysem tohoto léku je jeho rychlá (jedna nebo dvě hodiny) absorpce a úplná absorpce z gastrointestinálního traktu.
Allopurinol Teva
Doporučeno pro dnu, onkopatologii a, což je důležité, pro regulaci metabolismu purinů u dětí. Droga je poměrně koncentrovaná, takže je dovoleno rozdělit tabletu na několik částí.
Zilorik
Lék, jehož farmakologickým účinkem je snížení celkové hladiny urátů v těle a zabránění jejich ukládání v orgánech. Lék díky svým doprovodným složkám prakticky nezpůsobuje vedlejší účinky, ale není předepisován pro individuální nesnášenlivost.
Sanfipurol
Lék, který reguluje metabolický proces kyseliny močové. Používá se jako analog při dně, ledvinových kamenech, nefropatii, leukémii. Během terapie Sanfipurolem se doporučuje konzumovat až dva litry tekutin denně.
Terapie s použitím "Allopurinolu" a jeho analogů začíná zpravidla malými denními dávkami a je kontraindikována během těhotenství a kojení. Je třeba poznamenat, že jmenování a dávkování výše uvedených léků provádí výhradně ošetřující lékař.
Takže článek pojednávánávod k použití "Allopurinol" 100 a 300 mg.
