Ursodez je hepatoprotektivní lék. Lék má choleretický, hypolipidemický, choleretický účinek, má hypocholesterolemický a mírně imunomodulační účinek. Léčivou látkou je kyselina ursodeoxycholová. Lék nemá "tabletovou" lékovou formu. Ursodez se vyrábí ve formě kapslí.
Mechanismus činnosti
Účinná látka léku má schopnost integrovat se do membrán hepatocytů a stabilizovat jejich strukturu. V důsledku toho jsou buňky chráněny před škodlivými faktory, aktivitou kyselých žlučových solí.
Léčebný účinek léku se tak projevuje snížením cytotoxického účinku. Na pozadí cholestázy se aktivuje alfa proteáza závislá na Ca2 +, stimuluje se exocytóza. Prostředek "Ursodez" (návod k použití to naznačuje) výrazně snižuje obsah žlučových toxických kyselin (deoxycholové, litocholové, chenodeoxycholové a další) s jejich zvýšenou koncentrací u pacientů schronické jaterní patologie.
Při užívání léku dochází ke snížení sekrece a syntézy cholesterolu, inhibici jeho vstřebávání ve střevě. Díky tomu se saturace žluči touto sloučeninou snižuje. Lék má schopnost kompetitivně snižovat absorpci lipofilních kyselin ve střevě, zvyšovat jejich frakční obrat na základě enterohepatálního oběhu. Droga stimuluje vylučování toxických kyselin a zvyšuje průchodnost.
Mechanismus účinku léku je také založen na screeningu nepolárních žlučových kyselin. Výsledkem jsou netoxické smíšené micely. Přípravek zvyšuje rozpustnost cholesterolu v žlučovém systému, stabilizuje tvorbu a sekreci žluči. Droga také snižuje svou litogenitu, zvyšuje koncentraci kyselin, čímž vyvolává zvýšení aktivity pankreatické a žaludeční sekrece.
Při užívání tobolek je zaznamenáno úplné nebo částečné rozpuštění kamenů. Snížením saturace žluči se zvyšuje mobilizace cholesterolu z kamenů. Imunomodulační aktivita se projevuje ovlivněním odpovídajících reakcí v játrech. Lék pomáhá snižovat expresi řady histokompatibilních antigenů. Lék také ovlivňuje hladinu T-lymfocytů, snižuje počet eozinofilů.
Farmakokinetika léku
Absorpce léku "Ursodez" (návod k použití to naznačuje) v tenkém střevě se provádí v důsledku procesu pasivní difúze. Vstřebáno zároveňasi 90 % účinné látky. V ileu je látka absorbována aktivním transportem. Aktivní látka dosáhne nejvyššího obsahu asi za hodinu. Sloučenina má vysoké procento vazby na proteiny - až 99%. Kyselina ursodeoxycholová je schopna procházet placentární bariérou.
Terapeutická účinnost léku závisí na koncentraci účinné látky ve žluči. Při pravidelném systematickém příjmu se tato žlučová kyselina stává hlavní v krevním séru. Koncentrace kyseliny ursodeoxycholové je asi 48 %.
Sloučenina je metabolizována průchodem přes jaterní buňky. V důsledku toho se tvoří konjugáty glycinu a taurinu. Produkty rozkladu jsou vylučovány do žluči. Asi 50–70 % přijatého léku se vyloučí stolicí. Malé množství léčiva je transportováno do tlustého střeva. Tam je rozkládán bakteriemi (7-dehydroxylace).
Kyselina litocholová, která vzniká jako výsledek tohoto procesu, se částečně vstřebává z tlustého střeva, ale podléhá sulfataci v játrech a je vylučována jako sulfolithocholyltaurin nebo konjugát sulfolithocholylglycinu.
Indikace
Lék "Ursodez" se doporučuje jako symptomatická léčba primární biliární cirhózy bez známek dekompenzace. Je zobrazen lék na rozpouštění středních a malých cholesterolových kamenů s aktivním žlučníkem. Předepište léky na žlučové cestyrefluxní gastritida.
Kontraindikace
Prostředky "Ursodez" návod k použití neumožňuje jmenování, pokud má pacient rentgenově pozitivní (se zvýšenou koncentrací Ca2 +) žlučové kameny, nesnášenlivost složek léku. Mezi kontraindikace patří cirhóza jater ve stadiu dekompenzace, závažné poruchy slinivky břišní, ledvin. Lék se nedoporučuje lidem s nefunkčním žlučníkem, jeho akutními patologiemi zánětlivé povahy, jakož i onemocněními střev a žlučových cest. Nepředepisujte léky těhotným a kojícím ženám. Přípravek je kontraindikován u dospělých a dětí s hmotností nižší než 34 kg.
Nežádoucí účinky
V některých případech se při užívání léku "Ursodez" vyvinou nežádoucí důsledky. Návod k použití varuje před pravděpodobností nevolnosti, průjmu, zvracení. Na základě léčby se mohou tvořit zvápenatělé žlučové kameny. Zvýšená aktivita jaterních transamináz, bolesti břicha, alergické projevy (včetně kopřivky) jsou také nežádoucími důsledky užívání léku "Ursodez".
Recenze pacientů naznačují dobrou snášenlivost léku. Při předepisování lékařem jsou nežádoucí účinky nepravděpodobné. V některých případech byla při léčbě biliární cirhózy zaznamenána přechodná dekompenzace. Po vysazení medikace se tento jev zpravidla sám odstraní.
Příprava Ursodez. Cena. Pokyn
Náprava se užívá večer. Denní dávka pro rozpouštění kamenů je v průměru 10 mg / kg. Pro osoby s hmotností do 60 kg to odpovídá 2 kapslím denně, do 81 kg - 3, do 100 kg - 4, více než 100 - 5. Délka přijetí - od šesti měsíců do 12 měsíců. Po rozpuštění kamenů se doporučuje užívat je ještě několik měsíců, aby se zabránilo tvorbě nových.
Biliární cirhóza se léčí dávkou 250 mg/den. Délka kurzu - 10-14 dní. až půl roku. V některých případech se doba léčby prodlužuje na dva roky. Jako symptomatická léčba je lék předepsán v dávce 10-15 mg / den. Při hmotnosti do 34 kg se doporučuje závěsná forma produktu. Cena léku ve formě kapslí je od sta rublů.
Má Ursodez analogy?
Přípravků, které obsahují stejnou účinnou látku, se vyrábí poměrně hodně. Mezi nimi stojí za zmínku takové prostředky jako Ursodox, Ursoliv. Jedním z nejoblíbenějších je lék "Ursosan". Indikace pro použití tohoto léku jsou poněkud širší. Zejména se předepisuje na cystickou fibrózu jater, chronickou sklerotizující cholangitidu.
Mnoho pacientů se zajímá o to, co je lepší: Ursodez nebo Ursosan. Je třeba říci, že lékař vybírá jeden nebo jiný lék v souladu s povahou, průběhem patologie a snášenlivostí léku pacientem. Při onemocněních jater, žlučníku se velmi doporučuje samoléčba. Před přijetím jakékolilék vyžaduje vyšetření a konzultaci specialisty.
Sledování účinnosti terapie by mělo být prováděno každých 6 měsíců. V tomto ohledu jsou během prvního roku léčby předepsány pravidelné ultrazvukové a rentgenové vyšetření. Pokud během prvních šesti měsíců nedošlo k rozpuštění kamenů, pak s největší pravděpodobností není vhodné pokračovat v kurzu kvůli neefektivitě.
Další informace
Pro zajištění úspěšného rozpuštění kamenů je nutné, aby kameny byly pouze cholesterolové a jejich velikost nepřesahovala 15 nebo 20 milimetrů. Žlučník by přitom neměl být zaplněn více než z poloviny a žlučové cesty by si měly zachovat svou plnou funkci.
V případě dlouhodobé léčby přesahující měsíc by měla být provedena biochemická analýza k posouzení aktivity transamináz v játrech. Kromě toho by měla být monitorována koncentrace bilirubinu a dalších sloučenin. Při zachování vysokých sazeb přestaňte Ursodez užívat. Recenze mnoha odborníků jsou však ohledně účinnosti léku pozitivní.
Závěr
Pokud není výsledek, může být předepsán jiný lék nebo může být zcela přepracována taktika léčby. Před použitím léku byste si měli přečíst anotaci.
