Blokátory histaminového H1 receptoru (zkráceně AGP) slouží lidstvu asi sedmdesát let. V medicíně byly vždy žádané. Na tomto pozadí byly nedávno používány bez lékařského předpisu, což je alarmující. Nejčastěji se takové blokátory používají k léčbě alergických patologií, často se však používají při komplexní léčbě onemocnění, jako je bronchitida, pneumonie a autoimunitní procesy, což je samozřejmě v rozporu s moderními poznatky o jejich původu.
Příště se podíváme blíže na blokátory histaminových receptorů H1, zjistíme, jaké mají vlastnosti, a navíc zjistíme, které z nich patří do druhé generace.
Definice: co jsou blokátory receptorů?
Blokátory H1-histaminových receptorů jsou léky. Existuje mnoho léků, které ovlivňují uvolňování a navíc dynamiku, kinetiku a metabolismus histaminu. Mezi ně patří zejména fyziologickí a inverzní agonisté histaminu.
Historicky se termín "antihistaminika" týká léků, které blokují receptory H1-histaminu. Od roku 1937, kdy byl poprvé experimentálně potvrzen antihistaminový účinek dříve syntetizované sloučeniny, probíhá vývoj spolu se zdokonalováním terapeutických antihistaminických léků. Nyní přejděme ke zvážení vlastností takových zdravotnických prostředků.
Funkce těchto fondů
Několik studií prokázalo, že histamin díky svým účinkům na receptory lidského dýchacího systému, kůže a očí způsobuje charakteristické příznaky alergií a antihistaminika, která selektivně blokují histaminové H1 receptory, je mohou zastavit a zabránit jim.
Většina používaných antihistaminik má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Patří mezi ně účinky v podobě antipruritických, dekongestivních, antispastických, anticholinergních, antiserotoninových, sedativních a lokálně anestetických vlastností a navíc prevence histaminem indukovaných bronchiálních spazmů. Některé z nich se nevyznačují blokádou histaminu, ale strukturálními rysy.
Mechanismus konkurenční inhibice
Antihistaminika mohou blokovat účinky histaminuH1 receptory o mechanismech kompetitivní inhibice. Ale jejich afinita k těmto receptorům je výrazně nižší ve srovnání s histaminem. Tyto léky proto nemohou vytěsnit histamin, který je navázán na receptor.
Mohou blokovat pouze uvolněné a neobsazené receptory. Blokátory typu H1 jsou tedy nejúčinnější v prevenci okamžité alergické reakce a v případě reakce, která již nastala, zabrání uvolnění nové části histaminu.
Svou chemickou strukturou je většina těchto léků klasifikována jako aminy, rozpustné v tucích, které mají stejnou strukturu. Jejich jádro představuje aromatická nebo heterocyklická skupina. Mají ji spojenou pomocí molekuly dusíku, uhlíku nebo kyslíku s aminoskupinou. Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity spolu s některými vlastnostmi látky. Při znalosti složení je možné předem určit sílu léčiva spolu s jeho účinky, například je možné stanovit schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou. Dále zjistěte, na jaké typy léků se dělí.
Typy antagonistů
Existuje několik klasifikací antagonistů histaminového receptoru H1, ačkoli žádná z nich není dnes považována za obecně uznávanou. Podle jedné populární klasifikace se antihistaminika dělí na léky první adruhá generace.
Léky, které blokují histaminové receptory H1 patřící do první generace, se obvykle nazývají sedativa (na základě dominantního vedlejšího účinku), na rozdíl od nesedativních léků patřících do druhé generace. V současné době se izoluje i třetí generace, která zahrnuje zásadně nové léky ve formě aktivních metabolitů, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují absenci sedativních účinků a kardiotoxické účinky charakteristické pro léky druhé generace.
Navíc podle chemické struktury (která do značné míry závisí na vazbě X) se antihistaminika dělí do několika kategorií: ethanolaminy spolu s ethylendiaminy, alkylaminy, deriváty chinuklidinu, alfakarbolin, piperazin, fenothiazin a piperidin.
Podívejme se podrobněji na blokátory histaminového receptoru H1.
Léky první a druhé generace
Mezi léky první generace tedy patří lékařské produkty ve formě difenhydraminu, Benadrylu, Doxylaminu, Antazolinu, Mepyraminu, Quifenadinu, Sequifenadinu, Suprastinu a dalších.
Blokátory histaminových receptorů H1 2. generace zahrnují Akrivastin spolu s Astemizolem, Dimentindenem, Oxotamidem, Terfenadinem, Loratadinem, Mizolastinem, Soventolem, Claritinem, "Kestinem" a dalšími.
Loratadin jako nejúčinnější antihistaminikum druhé generace
Široce používánolékem druhé generace je v současnosti lék zvaný Loratadin. Antihistaminový účinek tohoto léku dosahuje maxima po osmi až dvanácti hodinách. Trvá přes dvacet čtyři hodin. Stojí za zmínku, že tento nástroj je dobře studován a zřídka způsobuje nežádoucí reakce u pacientů. Jeho dávkování závisí přímo na věku a navíc na tělesné hmotnosti.
Aktivní metabolit – co to je?
Aktivní metabolit blokátorů histaminových receptorů H1 je aktivní formou léku poté, co je lék zpracován tělem. Většina výše uvedených léků se zpravidla rozkládá v játrech, následuje tvorba aktivních forem metabolitů, které hrají mimořádně důležitou roli při realizaci nezbytného terapeutického účinku. Pokud jsou jaterní funkce narušeny, některé léky se mohou hromadit v lidském těle, což povede k prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu s dalším rozvojem komorové piruetové tachykardie.
Hlavní indikace pro užívání drog
Hlavní indikací pro předepisování takových léků pacientům je odchylka v blahobytu způsobená přítomností různých alergických reakcí ve formě atopické dermatitidy, alergických reakcí, kopřivky, bodnutí hmyzem atd. drogy je, že blokujíhistaminové receptory v těle. Díky tomuto mechanismu se zastavuje nebo snižuje uvolňování biologicky aktivních složek do krve a tkáně, které jsou zodpovědné za rozvoj alergických projevů.
Nejčastější skupinou léků pro léčbu alergií jsou tedy antihistaminika. Tyto léky blokují histamin, který vzniká při alergických reakcích. Proto v případě, že u člověka nejsou žádné klinické projevy alergie, neměly by se takové léky užívat pro prevenci, protože prostě nebudou mít na co působit. Tato kategorie léků je jednou z nejstarších v oblasti farmakologie. Stojí za zmínku, že první z nich byly syntetizovány ve čtyřicátých letech minulého století. Dnes již existují tři generace těchto léků.
