Pokud věříte recenzím a pokynům, "Metformin" je účinný a spolehlivý prostředek k nápravě cukrovky. Tablety jsou určeny ke snížení koncentrace cukru v oběhovém systému. Patří do kategorie biguanidů, jsou dostupné ve formě pro orální konzumaci. "Metformin" našel své uplatnění při léčbě druhého typu diabetického onemocnění. Nejvýraznější účinek se projevuje na pozadí obezity, nadváhy s adekvátní funkcí ledvin.
Obecné informace
Metformin se nejlépe osvědčil u diabetu 2. typu, ale někteří vědci naznačují, že lék může být účinný u diabetického onemocnění během porodu v důsledku hormonální nerovnováhy a také u polycystických vaječníků doprovázených specifickým syndromem. V současné době stále probíhají testy, které mají prokázat účinnost nebo stanovit neúčinnost tablet za těchto podmínek. Dříve byly organizovány experimenty s cílem určit možnost použití metforminu k léčběstavy, kdy pacient trpí zvýšenou inzulinovou rezistencí.
Jak je patrné z recenzí a návodu k použití, metformin zřídka vyvolává nežádoucí reakci těla, pokud je lék užíván správně. Vzhledem k tomu, že zkušenosti s používáním, klinická praxe aplikace je poměrně obsáhlá, lze těmto odpovědím věřit - vzorek je dostatečně velký, aby byl přesný. Pacienti, kteří užívali pilulky, poznamenali, že někdy během léčby došlo k poruchám v práci žaludku, střevního traktu. Zároveň existuje možnost hypoglykémie, ale toto riziko je hodnoceno jako minimální.
Metformin může způsobit laktátovou acidózu, stav, při kterém se kyselina mléčná hromadí v krevním řečišti. Vyšší rizika jeho výskytu na pozadí předávkování, stejně jako použití léku za přítomnosti kontraindikací.
Prokázaná účinnost
Mezi nejlepší hypoglykemická léčiva dnes patří Metformin, který účinně snižuje koncentraci škodlivého cholesterolu, triglyceridů a lipoproteinů s nízkou hustotou v oběhovém systému. Droga nezpůsobuje nárůst hmotnosti. Lékařské statistiky odhalily: na pozadí užívání uvedených tablet se riziko úmrtí v důsledku komplikací způsobených cukrovkou výrazně snižuje.
Účinnost "Metforminu" u diabetes mellitus vedla k zařazení léku mezi nejdůležitější léky. Lék je zařazen do tematického seznamu WHO, který zahrnuje další lék na cukrovku -Glibenklamid.
Nácvik aplikace: jak to všechno začalo
Navrhováno, abyste mohli používat "Metformin" při cukrovce, v roce 1922. Autorem prvního oficiálního popisu látky byli vědci Bell, Werner, kteří dostali lék jako výsledek reakce N-dimethylguanidinu. Po dalších sedmi letech byla prokázána schopnost sloučeniny snižovat obsah cukru v krvi morčat. Nový produkt byl v té době nejúčinnějším známým biguanidem. Pravda, tato informace ztratila svou relevanci na pozadí poptávky po inzulínu.
V roce 1950 vědci zjistili: "Metformin" nesnižuje krevní tlak, což jej odlišuje od pozadí mnoha hypoglykemických léků. Testy na zvířatech neprokázaly žádný vliv na rychlost kontrakce srdečního svalu. Zároveň byl Metformin poprvé použit v terapeutické kúře proti chřipce a potvrdil svou účinnost jako metody snížení koncentrace v oběhovém systému na fyziologické minimum. Praxe navíc ukázala nepřítomnost toxického účinku. Současně bylo navrženo, že metformin má řadu důležitých vlastností: schopnost bojovat s původcem malárie, zmírňovat pálení žáhy, ničit viry a také bakteriostatické, analgetické účinky.
V roce 1954 se většina předpokladů během testů vědce Supnevského nepotvrdila, i když určitá aktivita proti virům byla stále získána.
Rozvoj myšlenky: medicína nestojí na místě
Jak mohu užívat Metformin, jak mohu dosáhnoutz toho výrazný účinek, studoval francouzský lékař Stern. Zpočátku se jeho výzkum zabýval galeginem získaným zpracováním lékárenské kozí routy, jejíž struktura má společné rysy s metmorfinem, hlavní látkou moderního léku Metformin. Ještě před objevením prvních synthalinů zaznamenal účinnost Metforminu proti cukrovce.
Stern, který se následně přestěhoval do výzkumných laboratoří v Paříži, potvrdil, že metformin vykazuje dobré výsledky u diabetu 2. typu. Kromě této látky studoval další biguanidy. Stern se stal prvním lékařem, který se oficiálně pokusil použít metformin v klinické praxi v boji proti cukrovce. Vlastní autorská práva k názvu „Glucophage“. Výsledky pozorování byly oficiálně zveřejněny v roce 1957. O rok později byl lék dostupný v národním receptu Velké Británie a objevil se v anglických lékárnách.
Pokrok v sortimentu lékáren
V 70. letech 20. století byly téměř všechny biguanidy staženy z lékáren a tehdy začala éra metforminu. Kanadští lékaři jej schválili v roce 1972, v roce 1994 pro druhý typ diabetu byl lék přijat jako terapeutický prostředek v Americe. Poprvé ve Spojených státech byl lék prodáván pod názvem "Glucophage", zahájení prodeje se uskutečnilo v březnu 1995. V současné době jsou v různých zemích prezentovány četná generika na bázi matforminu. Lékařské statistiky naznačují, že léky na bázi metforminu jsou dnes nejčastěji předepisovaným lékem pro diabetiky na celé planetě.
Syntéza aléčiva
Poprvé byla výroba této látky oficiálně popsána v roce 1922: je výsledkem interakce dimethylamin hydrochloridu a dikyandiamidu. Reakce vyžaduje zvýšení teploty. Patent vydaný v roce 1975, stejně jako encyklopedie věnovaná léčivům, obsahují následující doporučení: ekvimolární objemy složek je nutné rozpustit v toluenu, ochladit, dosáhnout vysoké úrovně koncentrace a poté zředit chlorovodíkem. Výsledná kompozice se sama vaří a poté se ochladí. Sraženina vytvořená během reakce je metformin. Účinnost reakce je 96 %.
Relativně nedávno byl vynalezen účinnější a bezpečnější způsob výroby sloučeniny. K práci potřebujete pár miligramů komponentů, pár kapek tekutiny. Reakce trvá pět minut, probíhá pod vlivem mikrovlnného záření.
Dynamika
Abyste pochopili hlavní mechanismus účinku "Metforminu", měli byste si pečlivě prostudovat pokyny připojené ke složení: výrobci podrobně popisují, jak látka funguje. Studie ukázaly, že výrazný pokles koncentrace glukózy v oběhovém systému je způsoben inhibicí reakce tvorby glukózy, která se normálně vyskytuje v jaterních buňkách. Na pozadí druhého typu diabetu je reakční rychlost produkce glukózy v těle pacienta v průměru třikrát vyšší než normálně a užívání léku může snížit parametr asi o třetinu.
Podle pokynů "Metformin" ("Kanon", "Teva" a další možnosti vydání), když vstoupílidské tělo aktivuje jaterní enzym AMPK, který je nepostradatelný v procesu inzulínové signalizace. To řídí energetickou bilanci, metabolické reakce zahrnující lipidy, cukry. Aktivace jaterního enzymu umožňuje dosáhnout výrazného účinku inhibice glukoneogeneze.
Informace: nové a otestované
Nedávné studie o mechanismu účinku metforminu byly publikovány. Vědci zjistili, že aktivace AMPK vede k expresi proteinů a potlačuje expresi látek nezbytných pro produkci glukózy jaterními buňkami: glukóza-6-fosfatáza, kyselina fosfoenolpyrohroznová.
Vzhledem k mechanismu účinku se metformin stal důležitým účastníkem reakcí zahrnujících AICA ribonukleotid, který hraje roli antagonisty AMPK. Vědci sice přesně nevědí, proč mohou biguanidy aktivovat enzym produkovaný játry, ale studie ukazují, že koncentrace cytosolického AMP se zvyšuje.
Testy prokázaly, že látka, na které je založen oblíbený lék na cukrovku, má mírný inhibiční účinek na první dýchací komplex. Předpokládá se, že tato kvalita je jednou ze základních, které zajišťují účinnost nástroje.
Funkce efektivity
Mechanismus účinku "metforminu" je spojen se zvýšením citlivosti organických tkání na hormon inzulín. Pod vlivem léčiva se zvyšuje aktivita periferního vychytávání cukru v důsledku fosforylace jednoho z přenašečů glukózy. Oxidační reakce zahrnující mastné kyseliny jsou aktivnější,schopnost gastrointestinální sliznice absorbovat glukózu. Aktivita periferního využití je pravděpodobně způsobena lepší schopností hormonů vázat se na inzulínové receptory.
Zjistilo se, že jaterní enzym AMPK je aktivnější ve svalové podpoře skeletu, což je také způsobeno mechanismem účinku metforminu. Tento enzym ovlivňuje přenašeče glukózy a spouští jejich zabudování do plazmatické membrány, což umožňuje, aby reakce příjmu cukru probíhaly bez účasti inzulinu. Předpokládá se, že metabolismus "Metforminu" nezávisí na AMPK. Výzkum provedený v roce 2008 jasně ukázal, že v srdečním svalu je účinnost sloučeniny pozorována bez ohledu na hladinu jaterních enzymů.
Nuance akce
Podle návodu "Metformin" snižuje obsah triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou, v oběhovém systému, zatímco ostatní typy těchto látek zůstávají stabilní. Droga pomáhá stabilizovat hmotnost a snížit ji. Pokud v oběhovém systému není inzulín, nemá žádnou účinnost. Přípravek nevyvolává hypoglykemickou odpověď, zvyšuje fibrinolytické vlastnosti krve, protože inhibuje plazminogen.
Použitím metforminu podle návodu můžete snížit koncentraci cukrů o jednu pětinu a glykosylovaného hemoglobinu asi o jeden a půl procenta. Použití pouze uvažovaného prostředku bez kombinace s jinými látkami ke snížení glukózy v oběhovém systému snižuje riziko srdečního infarktu. Podobný efekt byl zjištěn ve srovnání skontrolní skupina s placebem a pacienti na dietě užívající inzulín. Lék umožnil výrazně snížit riziko úmrtí na pozadí druhého typu diabetického onemocnění. Výsledky studií potvrzujících tuto skutečnost byly publikovány v roce 2005. Statistiky byly shrnuty na 29 pracích.
Kinetika
Při užití nalačno 500 mg "Metforminu" biologická dostupnost léku - 50-60%. Užívání léků s jídlem snižuje sazbu o 10 %. Nejvyšší koncentrace v oběhovém systému je pozorována během 1-3 hodin od okamžiku užití pilulky, při konzumaci s jídlem - o půl hodiny déle. Při výběru prodloužené formy je nejvyšší koncentrace fixována v intervalu 4-8 hodin po užití léku. Lék se prakticky nemůže vázat na plazmatické proteiny. Přibližný distribuční objem se odhaduje na 654 litrů. Stabilní úroveň koncentrace v těle pacienta je pozorována po dobu 2-3 dnů pravidelného užívání.
Při užívání "Metforminu" (500 mg, 850 mg a další možnosti dávkování) nedochází k zahájení metabolických reakcí. Látka se vylučuje močí v původní formě přes tubuly ledvin. V krevním séru den po jednorázovém použití není detekován. Průměrný poločas je 6,2 hod. V zásadě je sloučenina distribuována v erytrocytech, je z nich vylučována pomaleji; naznačují, že metformin se může akumulovat v těchto krvinkách. Po jedné dávce může poločas eliminace z erytrocytů dosáhnout 31,5 hod. Analýzy byly provedeny u pacientů, kteřídiabetici.
Úroveň vstřebatelnosti analogů metforminu se odhaduje v průměru na 50 % s odchylkou asi 2 % nahoru a dolů. Sloučenina je při průchodu gastrointestinálním traktem poměrně rychle absorbována. V krevním séru se koncentrace po dobu 24-48 hodin udržuje na přibližně 1 μg/ml.
Diabetes: jak to pomůže?
Samotný lék a analoga metforminu jsou určeny k léčbě diabetu 2. typu. Lék se spíše doporučuje lidem s nadváhou. Desetiletí výzkumů prokázaly, že látka účinně snižuje riziko diabetických komplikací a četnost úmrtí o třetinu ve srovnání s kontrolní skupinou užívající léky na bázi sulfonylmočoviny, inzulín. Ve srovnání s osobami, které držely dietu, ale vyhýbaly se drogové kúře, měli ti, kteří užívali Metformin, o 40 % nižší pravděpodobnost vzniku komplikací. Po ukončení studie byli účastníci pokusů sledováni dalších 5-10 let. Během tohoto období trend pokračoval.
Podle recenzí není užívání "Metforminu" závažnou obtíží: stačí užívat pilulky pravidelně, aniž byste zmeškali správný čas a sledovali užívání drogy na prázdný žaludek. Takový kurz je považován za intenzivní, snižuje riziko endpointů souvisejících s diabetem. Snižuje riziko hypoglykemického záchvatu. Rozdíl ve frekvenci hypoglykemických záchvatů je zvláště výrazný ve srovnání se skupinou pacientů, kteří užívali deriváty sulfonylurey. Hypoglykémie může doprovázet terapeutický průběh na pozadínadměrná fyzická aktivita, hladovění kalorií, používání jiných prostředků ke snížení krevního cukru.
Podle návodu k použití můžete použít "Metformin" pro hubnutí. Lék je předepisován pro obezitu v kombinaci s jinými léky, nutričním programem a fyzickou aktivitou. Je nemožné používat přípravek pro hubnutí samostatně bez dohledu lékaře - může to způsobit vážné komplikace.
Experimentace a efektivita
V poslední době vědci pracují na teorii použití "metforminu" u syndromu polycystických vaječníků. Pravděpodobně lze lék použít pro ztučnění jaterních patologií, pokud nejsou spojeny s použitím síta. Cvičení příjmu "Metforminu" během puberty předem. Takové indikace jsou v současnosti klasifikovány jako experimentální.
Hlavní výhody předmětného složení za těchto podmínek nebyly dosud oficiálně prokázány. Bylo provedeno několik náhodných studií, během kterých bylo zjištěno zlepšení zdravotního stavu pacientů při užívání metforminu. Tyto informace zatím nejsou dostatečně objemné, aby mohl být experiment považován za prokázaný.
Složení a tvar
"Metformin" se vyrábí na stejnojmenné léčivé látce. Kromě toho každá tableta obsahuje pomocné složky. Výrobce udává kompletní seznam použitých látek v popisu konkrétního produktu. Zpravidla se používá mastek, povidon, škrob, sterát hořečnatý, makrogol, oxid titaničitý.
Metformin je dostupný ve formulářitablety. Kopie jsou baleny po deseti v blistru, jeden karton obsahuje tři blistry. Na vnější straně je uvedeno množství produktu, koncentrace hlavní látky v jedné tabletě.
Pravidla aplikace
Kdy použít léky, jak a kolik "Metforminu" musíte použít, lékař vám určitě řekne při schůzce a vystaví předpis na lék. Dávkování se volí vždy individuálně se zaměřením na ukazatele cukrů v oběhovém systému. Zpravidla začínají s 0,5-1 g drogy, to znamená jednou nebo dvěma tabletami. Po jednom a půl až dvou týdnech lze množství zvýšit, pokud to indikátory kvality krve vyžadují.
U většiny pacientů je metformin v udržovací dávce 1,5-2 g denně, to znamená ne více než čtyři tablety. Je povoleno maximálně 6 tablet denně nebo 3 g kompozice. Ve stáří se Metformin užívá v množství ne větším než 1 g za 24 hodin.
Pilulky se konzumují bez žvýkání, aniž by byla narušena celistvost skořápky. Uvolňování je zpravidla zamýšleno k užívání nalačno, ale vlastnosti obalu konkrétních tablet mohou vyžadovat použití s jídlem nebo bezprostředně po jídle. V případě potřeby uvádí výrobce příslušné informace v přiloženém návodu. "Metformin" by měl být vymyt tekutinou v přiměřeném množství. Pro snížení rizika negativní gastrointestinální odpovědi je rozumné rozdělit denní dávku do několika dávek (až do tří).
Protože přípravek může způsobit laktátovou acidózu se závažnými selhánímimetabolické reakce v těle, snižte dávkování.
Absolutně zakázáno
"Metformin" je zakázáno užívat na pozadí prekoma, kómatu v důsledku diabetu, způsobeného jeho ketoacidózou. Lék se nepoužívá u závažných poruch ledvin a akutních onemocnění, jejichž průběh s vysokou mírou pravděpodobnosti může způsobit narušení funkce ledvin. "Metformin" není předepsán pro dehydrataci, horečku a hypoxii, těžkou infekci. Je zakázáno užívat lék, pokud jsou chronická akutní onemocnění doprovázena zvýšeným rizikem tkáňové hypoxie.
"Metformin" nelze použít před složitými dlouhodobými operacemi na pozadí vážného zranění. Lék se nepoužívá v případě selhání funkce ledvin, na pozadí akutní otravy alkoholem nebo dlouhodobé závislosti na alkoholických nápojích. Pokud jsou indikovány testy se zavedením kontrastních látek obsahujících jód do těla, dva dny před akcí se Metformin zruší a pokračuje se v užívání dva dny po výkonu.
"Metformin" je zakázán na pozadí laktátové acidózy, včetně předchozí. Lék není předepisován těhotným a kojícím matkám, osobám, u kterých se projevila přecitlivělost na lék. Je zakázáno kombinovat metformin a dietu se sníženým obsahem kalorií (až 1 000 kalorií denně).
Metformin by neměli užívat pacienti ve věkové skupině 60 let a starší, pokud je nutné pravidelně snášet těžkou fyzickou námahu, protože takový průběh je doprovázen zvýšeným rizikem laktátové acidózy.
Nuancebezpečné použití
Terapeutický kurz "Metforminem" vyžaduje monitorování funkce ledvin. Dvakrát ročně v obecném případě a s příznaky myalgie se okamžitě projeví vyjasnění koncentrace laktátu v séru. Clearance kreatininu by měla být sledována dvakrát ročně. To je důležité zejména pro starší osoby. Pokud je koncentrace kreatininu u muže vyšší než 135 µmol / l, u ženy - 110 µmol / l, Metformin je zrušen.
Je povoleno kombinovat dotyčný prostředek a produkty zpracování sulfonylmočoviny, ale pouze v případě, že je možné pravidelně sledovat obsah cukru v oběhovém systému.
Při zjištění infekce průdušek, plic, infekční patologie lokalizované v reprodukčním systému se musíte poradit s lékařem. Terapeutický kurz kategoricky není kombinován s alkoholem a drogami, které obsahují etanol.
Užívání dotyčného prostředku samostatně jako jediného léčebného léku není spojeno se zhoršením schopnosti koncentrace, tudíž neovlivňuje schopnost práce se stroji, přístroji a transportem. Pokud je "Metformin" kombinován s jinými léky ke snížení koncentrace glukózy v oběhovém systému, existuje riziko hypoglykémie, která je spojena se zhoršením schopnosti soustředit se, ovládat práci nebezpečných předmětů.
Při jmenování?
"Metformin" je indikován u druhého typu diabetu, pokud pacient není náchylný ke ketoacidóze. Lék se používá, pokud dieta nevykazuje požadovaný výsledek. U druhého typu cukrovky můžete lék kombinovat s inzulínem. Je zvláště účinný při nadváze a sekundární hormonální rezistenci.
Vzájemný vliv
Měli byste se vyhnout předepisování Metforminu a Danazolu pacientovi současně, protože taková kombinace je spojena se zvýšeným rizikem hypoglykémie. Pokud je nutné použít "Danazol" a také krátce po ukončení jeho podávání, "Metformin" se používá ve sníženém dávkování. Úpravu objemů provádí zkušený lékař.
Zvláštní péče vyžaduje současné použití příslušné kompozice a vysoké dávky "Chlorpromazinu" (od 100 mg denně a více). Tato kombinace vede ke snížení uvolňování inzulínu, což má za následek zvýšené riziko glykémie. Užívání antipsychotik, stejně jako období krátce po ukončení takového programu, zavazuje k úpravě objemů metforminu se zaměřením na cukry v oběhovém systému pacienta.
Pozor
Kombinace metforminu a IMAO, ACE inhibitorů, inzulínu, beta-blokátorů, klofibrátových přípravků, nehormonálních protizánětlivých léků, akarbózy, oxytetracyklinu, cyklofosfamidu a sulfonylmočovinových přípravků je spojena se zvýšeným hypoglykemickým účinkem látky v otázce.
Současné požití hormonálních protizánětlivých látek, hormonální antikoncepce, sympatomimetik, přípravků obsahujících kyselinu nikotinovou, diuretik do těla pacienta může způsobit oslabení účinnosti metforminu. Podobný výsledek je možnýpři použití produktů zpracování fenothiazinu hormonální sloučeniny podobné těm, které produkuje štítná žláza, glukagon, epinefrin.
Zvláštní přízvuk
Testy prokázaly: "Metformin" může snížit účinek derivátů kumarinu.
Požívání alkoholu na pozadí terapeutického kurzu zvyšuje riziko laktátové acidózy. Pravděpodobnost vzniku takového stavu je zvláště vysoká na pozadí akutní otravy alkoholem, ve fázi hladovění a v případě potřeby dodržujte dietu s minimálním obsahem kalorií.
Příliš mnoho
Nadměrné užívání "metforminu" je spojeno s rizikem laktátové acidózy, která může způsobit smrt pacienta. Je známo, že smrt je možná kvůli kumulativnímu účinku v důsledku renální dysfunkce. Otravu lze podezřívat porušením stolice, poklesem teploty a bolestí břicha. Svaly pacienta reagují bolestí, zvrací a je mu nevolno, zrychluje se dýchání, točí se mu hlava. Možná ztráta vědomí, kóma.
Při symptomech laktátové acidózy je nutné okamžitě vysadit metformin a hospitalizovat oběť. Prvotní analýza je zaměřena na objasnění obsahu laktátu a potvrzení diagnózy, poté je předepsána krevní dialýza a léčba na základě nuancí příznaků konkrétního případu.
