Metoklopramid je antiemetikum. Latinský název tohoto léku je metoklopramid. Vyrábí jej několik farmaceutických společností - LLC "Ellara", Federal State Unitary Enterprise "Moskva Endokrinní závod", CJSC "PharmFirma SOTEKS", OJSC "Novosibkhimfarm", LLC "Promomed Rus", indická společnost PROMED EXPORTS, CJSC "PFC Renewal", běloruský Borisov Plant of Medicinal Products, Polish JSC "Farmaceutical Plant POLFARMA". Níže je uveden podrobný popis roztoku metoklopramidu.
Složení a složení léku
Lék je dostupný ve dvou lékových formách – ve formě tablet a tekutin pro intravenózní a intramuskulární podání. Procento roztoku "Metoklopramid" je 0,5%, nalije se do ampulí v objemu 2 ml. Baleno ve skleněných ampulíchkartonové balení po 5 nebo 10 kusech nebo 5 nebo 10 ampulích - v plastových nebo komůrkových obrysových paletách, 1 nebo 2 palety v kartonové krabici.
Ve složení injekčního roztoku léčiva je aktivní prvek - metoklopramid hydrochlorid.
Farmakologické působení
Roztok "Metoklopramid" patří do kategorie specifických blokátorů serotoninových (5-HT3) a dopaminových (D2) receptorů. Přispívá k potlačení aktivity chemoreceptorů, které jsou lokalizovány ve spouštěcí oblasti mozkového kmene, a snižuje citlivost viscerálních nervů odpovědných za přenos vzruchů z pyloru a dvanáctníku na receptory zvracení. Lék "Metoklopramid" ovlivňuje parasympatický systém a hypotalamus, což přispívá k inervaci trávicího traktu a koordinuje a reguluje tón horního gastrointestinálního traktu (včetně dolního jícnového svěrače) a jeho motorickou aktivitu. Kromě toho lék zvyšuje tonus střev a žaludku, aktivuje střevní perist altiku, urychluje proces odstraňování potravy ze žaludku, zabraňuje vzniku jícnového a pylorického refluxu a snižuje intenzitu stázy překyselení.
Lék normalizuje produkci žluči a odstraňuje křeče Oddiho svěrače a dyskinezi žlučníku, aniž by ovlivnil tonus žlučníku. Pro aktivní prvek je necharakteristický, m-anticholinergní, ganglioblokující, antihistaminový a antiserotoninový účinek. Navíc tato látka nemění fungováníjater a ledvin, funkce dýchání, nemá vliv na cévní tonus mozku, cévní tlak, krvetvorbu, sekreci slinivky a žaludku. Lék stimuluje syntézu prolaktinu a zvyšuje citlivost tělesných tkání na acetylcholin (tento účinek není určován inervací vagu, ale je zastaven pomocí anticholinergik). Navíc aktivuje produkci aldosteronu a zároveň zpomaluje vylučování iontů draslíku a sodíku z těla.
Roztok metoklopramidu začíná ovlivňovat trávicí systém přibližně 10-15 minut po intramuskulární injekci a 1-3 minuty po intravenózním podání, což se projevuje rychlou evakuací žaludečního obsahu a antiemetickým účinkem. Hlavní prvek je metabolizován v játrech a vylučován z těla, hlavně močí po dobu 24-72 hodin. Přibližně 30 % látky, která se dostane do těla, se vyloučí v nezměněné podobě. Metoklopramid snadno prochází placentární a hematoencefalickou bariérou, v určitém množství je stanoven v mateřském mléce. Maximální hladiny metoklopramidu v krvi jsou přímo úměrné podané dávce a obvykle se jich dosáhne za 1–2 hodiny.
U pacientů s cirhózou se může metoklopramid akumulovat v důsledku 50% snížení plazmatické clearance.
Indikace pro předpis
Roztok metoklopramidu ve formě injekcí se předepisuje za přítomnosti následujících patologických stavů:
- nevolnost, škytavka, zvracení různého původu (u některýchv případech může být lék účinný při léčbě zvracení způsobeného použitím cytostatik nebo radiační terapie);
- stenóza pyloru funkčního původu;
- atonie nebo hypotenze trávicích orgánů, včetně pooperačních;
- nadýmání;
- refluxní ezofagitida;
- ulcerózní změny v duodenu a žaludku (ve fázi exacerbace současně s jinými léky);
- dyskineze žlučových cest podle hypomotorického typu.
Kromě výše uvedených indikací je roztok metoklopramidu často předepisován pro rentgenkontrastní vyšetření trávicího traktu (za účelem posílení perist altiky) a jako lék, který usnadňuje duodenální sondování (za účelem urychlení procesu vyprazdňování žaludek a pohyb potravinových prvků přes tenké střevo).
Seznam kontraindikací
Roztok metoklopramidu má některé absolutní a relativní kontraindikace. První kategorie zahrnuje:
- glaukom;
- krvácení z trávicích orgánů;
- stenóza pyloru;
- nádory závislé na prolaktinu;
- perforace stěn střeva nebo žaludku;
- Parkinsonova nemoc;
- mechanický typ střevní obstrukce;
- feochromocytom;
- epilepsie;
- extrapyramidové poruchy;
- zvracení v důsledku předávkování nebo léčby neuroleptiky, stejně jako u pacientů s rakovinou prsu;
- bronchiální astma svysoká citlivost těla pacienta na siřičitany;
- I trimestr těhotenství, kojení;
- do 6 let;
- vysoká citlivost na přísady.
Podle pokynů by se lék "Metoklopramid" neměl používat po chirurgických zákrocích na orgánech trávicího traktu (pyloroplastika, střevní anastomóza), protože intenzivní svalové kontrakce mohou narušit hojení.
Relativní kontraindikace metoklopramidu by měly být používány s opatrností za přítomnosti těchto patologických stavů:
- arteriální hypertenze;
- selhání ledvin nebo jater;
- bronchiální astma;
- II-III trimestr těhotenství;
- starší (po 65 letech) a dětský věk.
Pravidla aplikace
Podle pokynů se roztok metoklopramidu podává intravenózně nebo intramuskulárně. Dávkování léku je předepsáno v závislosti na věkové kategorii:
- dospělí pacienti: 10–20 mg 1–3krát denně (maximální objem – 60 mg);
- děti po 6 letech: 1-3krát denně, 5 mg.
Půl hodiny před užitím radiační terapie nebo cytostatik k léčbě a prevenci zvracení a nevolnosti se tento léčivý přípravek podává intravenózně v dávce 2 mg/kg hmotnosti pacienta. Je-li to nutné, po 2-3 hodinách lze zavedení roztoku opakovat. 5-15 minut před rentgenovým vyšetřenímIntravenózně se podává 10-20 mg léčiva. V případě klinicky výrazného selhání jater nebo ledvin by měla být dávka léku snížena 2krát, další dávka závisí na individuální odpovědi na léčbu. Recept na roztok metoklopramidu v latině bude uveden níže.
Použití při selhání ledvin a jater
Pokud má pacient tento patologický stav, je nutné upravit dávkování metoklopramidu následovně:
- Konečná fáze (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min): 25 % denního objemu.
- Závažná a středně těžká stádia (clearance kreatininu 15-60 ml/min): 50 % denní dávky.
U závažných projevů jaterního selhání se dávka snižuje na polovinu.
Nežádoucí účinky roztoku metoklopramidu
Léky mohou způsobit tyto negativní reakce:
- Srdce a krevní cévy: atrioventrikulární blokáda.
- CNS: extrapyramidové poruchy - spasmy obličejových svalů, torticollis (spastický typ), rytmické protruze jazyka, bulbární typ řeči, extraokulární svalové křeče (okulogirová krize), hypertonicita, svalový opistotonus, parkinsonismus, dyskineze (s chronickým selháním jater a u starších pacientů), bolestmi hlavy, depresemi, úzkostí, ospalostí, únavou, tinnitem, zmateností.
- Endokrinní systém: při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami, gynekomastie, galaktorea, poruchymenstruační cyklus.
- Trávicí systém: zácpa, průjem, sucho v ústech.
- Metabolismus: rozvoj porfyrie.
- Hematopoetický systém: neutropenie, sulfhemoglobinémie u dospělých pacientů, leukopenie.
- Alergické reakce: bronchospasmus, angioedém, kopřivka.
- Ostatní: na začátku terapie - agranulocytóza, při předepisování vysokých dávek - hyperémie nosní sliznice.
Pokud se výše uvedené příznaky objeví, zhorší se nebo se u nich objeví jiné nežádoucí reakce, doporučuje se kontaktovat specialistu, který napsal recept na roztok Metoklopramidu.
Příznaky předávkování drogami
Nejčastějšími příznaky předávkování drogami jsou extrapyramidové poruchy, zástava srdce a dýchání, nadměrná ospalost, zastřené vědomí, halucinace, mdloby a mdloby. Pokud jsou u pacienta diagnostikovány extrapyramidové symptomy, vyprovokované předávkováním nebo jinou příčinou, je doporučena symptomatická léčba (benzodiazepiny u dětí nebo anticholinergika antiparkinsonika u dospělých). V závislosti na klinických projevech patologie je nutná symptomatická terapie a pravidelné sledování respiračních a srdečních funkcí.
Speciální doporučení pro použití
Při zvracení vestibulárního původu není roztok "Metoklopramid" v ampulích účinný. Při jeho použití jsou laboratorní parametry jaterních funkcí a stanovení hladiny aldosteronu aplazmatický prolaktin. Nežádoucí účinky se ve většině případů objevují do 36 hodin po injekci léku a vymizí bez další léčby do jednoho dne po jejím zrušení. Léčba tímto lékem, pokud je to možné, by měla být krátkodobá. Během užívání léků se nedoporučuje pít alkoholické nápoje. Během léčby se doporučuje dávat pozor při provádění činností s využitím potenciálně nebezpečných mechanismů, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé duševní reakce, stejně jako při řízení.
Roztok metoklopramidu se vydává v lékárnách na předpis. Můžete jej získat u ošetřujícího nebo obvodního lékaře.
Použití během těhotenství a kojení
Předepisování léků na bázi metoklopramidu ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno, protože to může vést k rozvoji extrapyramidových poruch u novorozenců. Při předepisování léku těhotným ženám je třeba neustále sledovat novorozence. Hlavní látka je určena v mateřském mléce, a proto je období laktace kontraindikací pro jmenování tohoto léku. Před zahájením léčby se doporučuje přerušit kojení. To je potvrzeno návodem k použití pro roztok metoklopramidu.
Užívání léků v dětství
Lék pro děti je předepisován s maximální opatrností. To platí zejména pro miminkaraného věku, protože v tomto případě se výrazně zvyšuje pravděpodobnost dyskinetického syndromu.
Drogová interakce
Při kombinovaném použití injekčního roztoku "Metoklopramid" s některými zdravotnickými prostředky se mohou vyvinout následující účinky:
- Inhibitory cholinesterázy: inhibice účinku metoklopramidu.
- Ethanol: zvýšené účinky na centrální nervový systém.
- Průlky na spaní: zvýšené sedativní účinky.
- Blokátory H2-histaminových receptorů: zvýšení účinku terapie.
- Digoxin, cimetidin: inhibice absorpčních procesů.
- Tetracyklin, diazepam, ampicilin, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, levodopa: zvýšená absorpce.
- Neuroleptika: zvýšené riziko extrapyramidových příznaků.
Kombinované užívání léku se zopiklonem urychluje jeho vstřebávání, s kabergolinem - je možné snížení jeho účinnosti, s ketoprofenem - jeho biologická dostupnost klesá.
V důsledku antagonismu dopaminových receptorů může metoklopramid snížit antiparkinsonský účinek levodopy, zatímco je možné zvýšit biologickou dostupnost levodopy v důsledku urychlení její evakuace ze žaludeční dutiny pod vlivem metoklopramidu. Výsledky této interakce jsou smíšené.
Při současném užívání s mexiletinem se absorpce mexiletinu urychlí, u meflochinu se absorpce meflochinu a jeho hladina v plazmě zvýší, přičemž mohou být sníženy jeho vedlejší účinky.
Kdysoučasné použití injekčního roztoku "Metoklopramid" s morfinem urychluje absorpci morfinu při perorálním podání a zvyšuje jeho sedativní účinek.
Při současném podávání s nitrofurantoinem se absorpce nitrofurantoinu snižuje. U metoklopramidu může být nutné snížit jejich indukční dávky před přímým podáním nebo thiopentalem.
U pacientů užívajících metoklopramid jsou účinky suxamethoniumchloridu prodlouženy a zesíleny. To je důležité zvážit.
Pokyny pro roztok metoklopramidu je třeba přísně dodržovat. Při kombinaci s tolterodinem se účinnost studovaného léku snižuje, u fluvoxaminu - je znám případ extrapyramidových poruch, u fluoxetinu - možnost extrapyramidových poruch u pacienta, u cyklosporinu - stoupá absorpce cyklosporinu a jeho plazmatická koncentrace zvyšuje.
Než začnete současně užívat jiné léky, musíte se poradit s odborníkem.
Recept na "Metoklopramid" v latině v roztoku a tabletách
Lékař musí vypsat schůzku v následujícím tvaru:
Rp: Tabulettam Metoklopramidi 0, 01 č. 10
Da. Signa: vezměte 1 kartu. 3x denně na nevolnost
Rp: Sol. Metoklopramid 0,5 % - 2 ml.
Dtd N 20 v amp.
S: 2 ml IM 3krát denně k léčbě střevní atonie
Analogy
Nejznámější a nejběžnější analogy drog"Metoklopramid" jsou:
- "Vero-Metoklopramid";
- Metamol;
- "Perinorm";
- Cerucal;
- Metoklopramid-Eskom;
- "Lahvička s metoklopramidem";
- Raglan.
Lékař by měl vybrat náhradu.
Cena tohoto léku
Léky koupíte za cca 50-80 rublů (balení obsahuje 10 ampulí léku). Současně musí být předložen recept v latině pro roztok "Metoklopramid". Cena léku závisí na regionu a řetězci lékáren.
Recenze
Pacienti považují tento lék za docela účinný a lékaři jej aktivně používají jako antiemetikum. Pacienti podstupující cytostatickou léčbu a radiační terapii uvádějí, že lék "Metoklopramid" úspěšně pomáhá eliminovat nevolnost a zvracení. Mnoho pacientů lék dobře snáší, nestěžují si na nežádoucí účinky.
Pokud jde o používání tohoto nástroje v dětství, recenze o něm obsahují pozitivní i negativní informace. Rodiče a pediatři poznamenávají, že tento lék dobře odstraňuje příznaky nevolnosti, ale způsobuje mnoho nežádoucích reakcí a riziko vzniku těchto komplikací výrazně převažuje nad přínosy. Nejčastějšími reakcemi na lék u dospělých i dětí byly závratě, poruchy zrakového vnímání, tinitus a cefalalgie. To znamená, že příznaky porušení nervového systému. Tyto problémy se obvykle vyskytují vprvní den drogy a rychle zmizel.
Lékaři v recenzích léku uvádějí, že je přísně zakázáno používat takové léky samostatně bez jmenování specialisty. To je způsobeno tím, že často způsobuje negativní vliv na tělo, což může vést k velmi vážným komplikacím.
