Netypická hladina koncentrace hemoglobinu je jedním z příznaků anémie. Ve skutečnosti to ještě není diagnóza, ale pouze symptom, který slouží jako charakteristický znak mnoha nemocí. Postup takové patologie může naznačovat primární lézi krevního systému.
Stimulátor erytropoézy, známý pod mezinárodním nechráněným názvem „Epoetin alfa“, je v návodu k použití umístěn jako vysoce účinné činidlo, jehož farmakologické vlastnosti jsou zaměřeny na léčbu a prevenci anémie různé etiologie. Dobře zvolené dávkování pomáhá nejen stabilizovat složkovou strukturu krve, ale také pozitivně ovlivňuje činnost srdečního svalu.
Forma produktu a chemické složení
Lék je dodáván do lékáren ve formě:
- sterilní, jednorázové injekční stříkačky s předem nastavenou dávkou (navržené s extra ochranou jehly);
- roztok v lahvičkách.
Role pomocné přísady je přidělena:
- vstřikovatelná voda;
- chlorid a dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného;
- polysorbát-80.
Biologická aktivita látky v lahvičkách se může lišit. Nejčastěji se jedná o tisíc nebo dva tisíce mezinárodních jednotek na každých 0,5 ml tekutiny. V prodeji jsou však i jiné formy činidla, včetně "Epoetinu alfa" 10 000 jednotek / 1 ml.
Mechanismus farmakologického účinku
Biologické a imunologické vlastnosti syntetizovaného léku jsou naprosto totožné s přírodním erytropoetinem. Proto lék velmi účinně inhibuje příznaky anémie a upravuje složení krve jako typického glykoproteinu. Musím říci, že "Epoetin alfa" je primárně zaměřen na zvýšení hematokritu a normalizaci hladiny hemoglobinu. Jeho "srdeční funkce", stejně jako tendence složek zlepšovat průtok krve v tkáních, je méně výrazná.
Poločas rozpadu:
- s intravenózní injekcí – čtyři hodiny;
- s podkožní injekcí – asi den.
Maximální plazmatickou koncentraci činidla je třeba očekávat po 12-18 hodinách.
Farmakokinetické nuance
V průběhu výzkumu bylo zjištěno, že popsaný lék indukuje tvorbu protilátek v „latentním“režimu a jeho farmakologický význam v procesech fibrózy kostní dřeně se blíží nule. Proteinová frakce léčiva "Epoetin alfa" má asi 165 aminokyselin (58 % celkové molekulové hmotnosti), cožodraz v míře a kvalitě vlivu složek na dělení/diferenciaci progenitorových buněk.
Opakované intravenózní podání (při absenci renálních patologií) nevede k akumulaci léčivé látky; u dětí mladších 12 let je pravděpodobné prodloužení období T1/2 na 6 hodin.
Indikace pro předpis
Epoetin alfa se doporučuje používat, pokud:
- anémie diagnostikovaná jako porucha funkce krvetvorby, která doprovází rakovinu (existují nemyeloidní nádory);
- pacient potřebuje pravidelnou hemo- nebo peritoneální dialýzu;
- máte dotaz ohledně provádění složité chirurgické operace pomocí alogenní krevní transfuze;
- pacient infikovaný HIV podstupující léčbu zidovudinem;
- Je nutná účinná prevence.
Optimální režim dávkování
Pro lék "Epoetin alfa" platí vzorec pro individuální výběr denní dávky. Obecná doporučení výrobce jsou však omezena na následující ustanovení a normy:
- na začátku korekční fáze: padesát akčních jednotek (AU) na kilogram tělesné hmotnosti, ale ne více než tři injekce/infuze za týden;
- při absenci viditelných změn: 75 U/kg ve stejném intervalu, ale ne dříve než jeden měsíc po zahájení léčby;
- ve výjimečných situacích: 100-200 U/kg, přísně dodržujte uvedený harmonograminjekce (krok navýšení - 25 jednotek / měsíc);
- udržovací terapie: dávka je předepsána tak, aby hematokrit byl v rozmezí 30-35 obj. %.
Jak ukazuje praxe, „standard“se nejčastěji bere jako jednorázová norma 30-100 U / kg, která se obvykle odebírá na konci dialyzačního postupu. Optimální trvání IV infuze je jedna až dvě minuty; u subkutánního mechanismu pro podávání účinné látky se dodržují stejná pravidla.
Klasifikace pravděpodobných vedlejších účinků
O scénářích atypické reakce těla na přítomnost složek léku "Epoetin alfa" návod k použití uvádí následující:
- Vizualizace příznaků inherentních virům chřipky je možná – těžké závratě, deprese, slabost, horečka, akutní bolest kloubů/svalů;
- přípustná nerovnováha v činnosti srdce a krevních cév – prudké zvýšení krevního tlaku, maligní hypertenze;
- nemůže ignorovat riziko trombocytózy (tato nemoc, i když se projevuje velmi zřídka, je plná vážných komplikací);
- Činidlo může ovlivnit močový systém změnou množství draslíku a fosfátů v těle (není vyloučeno zvýšení plazmatické hladiny kreatininu).
Na kůži je někdy také patrné podráždění vyvolané zavedením léku "Epoetin alfa". Pokyn zejména hovoří o vyrážkách, ekzémech, angioedému. A co je zajímavé: u subkutánních injekcí je procento závažnosti mnohem vyšší: na tisícprůměrné případy představují asi 4 epizody (s IV infuzí - pouze 1, 6).
Neexistují žádné spolehlivé informace o imunitních změnách, které by tato látka způsobila (pozornost si zaslouží pouze dříve zmíněná schopnost léku vyvolat tvorbu protilátek).
Kontraindikace deklarované výrobcem
Soudě podle informací uvedených v oficiální příručce by se "Epoetin alfa" (analogy jako "Binocrit" a "Eralfon" v tomto ohledu co nejvíce podobaly originálu) neměl používat, pokud:
- diagnostikovaná nekontrolovaná hypertenze;
- pacient je přecitlivělý na složky;
- předběžná analýza prokázala přítomnost kritické patologie krevních linií;
- pacient utrpěl srdeční infarkt (mluvíme o předvídatelné minulosti);
- existuje důvod se domnívat, že normální krevní oběh v oblastech mozku je narušen.
Jinými slovy, zahájení terapie by mělo předcházet lékařské vyšetření.
Speciální pokyny
"Epoetin alfa" (obchodní název strukturálně identického léku se může lišit - například jeho analogy mohou být nabízeny jako náhrada: "Aeprin", "Repoetin-SP", "Epocomb", "Eprex" “atd..) by měl být používán s extrémní opatrností u lidí trpících intermitentními/chronickými poruchami periferních svalů. Toto pravidlo je zvláště důležité, pokud již byly v anamnéze zaznamenány epizody jako reakce těla na příjem určitých léků.křečovité reakce.
Bdělost a dna neublíží. Důraz je třeba nejprve klást na problematiku související s krevním tlakem a výskytem bolestí hlavy (antihypertenziva jsou jednou z možností úpravy lékového kurzu). Stejně důležité je však posouzení skutečného stavu železného depa (i před pravidelnými injekcemi). Když se provedení adekvátních opatření nepromítne do ukazatelů krevního tlaku, příjem popsaného farmakologického přípravku je zastaven.
Musíme mít na paměti, že selhání ledvin, onkologie a infekce HIV jsou zahrnuty do seznamu onemocnění, během kterých na pozadí zvýšení koncentrace hematokritu dochází k charakteristickému poklesu hladiny feritinu v krvi plazma. Aby vyrovnali disproporci, uchylují se k náhradní terapii se zapojením činidel obsahujících Fe.
Vzorky hemoglobinu je vhodné odebírat 1krát za 7 dní. Během prvních dvou měsíců je také nutné pravidelné sledování počtu krevních destiček. A 5-10 dní před operací se do pacientova lékařského záznamu vstříknou látky s antitrombotickými vlastnostmi.
Výrobce nevylučuje, že složky léku mohou ovlivnit určité typy nádorů, proto by sledování pacienta nemělo přestat ani po skončení aktivní fáze léčby.
Co dělat v případě předávkování?
"Epoetin alfa" (synonyma-drogy se mimochodem chovají podobně) při předávkování působípodle algoritmů vložených do chemického vzorce rekombinantního erytropoetinu, to znamená, že vyvolává polycytemii a kolísání hematokritu. Kvůli nedostatku klasických protijedů nejsou přijata žádná zvláštní opatření k deaktivaci složek - další lék je jednoduše zrušen.
Úmyslná flebotomie je použitelná v naléhavých případech, kdy přemrštěná hladina hemoglobinu signalizuje skutečné ohrožení života.
Interakce s léky
Při provádění vícestupňové komplexní terapie je nesmírně důležité porozumět principům „farmakologického chování“činidla Epoetin alfa (forma uvolňování, jak je uvedeno výše, se může lišit, ale mechanismus biochemického reakce se od tohoto nemění).
Zejména souběžné podávání krevních produktů má pozitivní vliv na dynamiku zdraví. Musíme si však pamatovat, že ředění jednoho roztoku jiným je nepřijatelné. Léčebné „spojení“s cyklosporinem je plné poklesu jeho koncentrace (optimální objemový poměr dávek je stanoven empiricky).
Recenze a komentáře
Analýza vyjádřených názorů ukazuje, že největší počet otázek vyvstává, pokud jde o dostupné možnosti řešení stejného problému. Jen málo pacientů si například uvědomuje rozdíly, ke kterým dochází mezi takovými farmakologickými přípravky, jako je Epoetin alfa a Epoetin beta.
Jaký je rozdíl - je snadné to pochopit, pokud budete věnovat pozornost komentářům lékařů. Faktem je, že strukturální model přirozeného erytropoetinu je reprezentován dvěma řetězci a oba mají požadovaný účinek na krevní systém. Výrobci léků kvůli rozdílům v technologii syntetizují buď alfa fragment, nebo beta.
Pokud jde o recenze na samotný lék, mnozí z těch, kteří ho museli vyzkoušet na vlastní kůži, dosvědčují, že lék je poměrně účinný a v některých zvláštních případech pro určité kategorie pacientů zcela nepostradatelný.
