Vyrábí se několik verzí Ketorolu: v ampulích - látka pro injekční podání, v hliníkových tubách - mast pro topickou aplikaci, v blistrech - tablety pro perorální podání. Konkrétní možnost volí lékař na základě vlastností a potřeb pacienta. Je možné kombinovat vnější a vnitřní použití. Někdy je nejprve předepsán průběh injekcí, poté je lék nahrazen tabletovou formou. Klíčem k úspěšné léčbě je přísné dodržování pokynů lékaře.
Obecné informace
V ampulích je "Ketorol" obsažen ve formě specifického roztoku určeného pro injekci do svalové tkáně. Látka je bezbarvá nebo slabě nažloutlá. Roztok by měl být průhledný, při studiu pouhým okem není možné vidět jednotlivé částice. V případě porušení struktury léku, vysrážení nebo změny barvy na jiný lék nelze použít, musí být zlikvidován. Použití zkažené látky představuje riziko pro zdraví a život pacienta.
V ampulce je "Ketorol" obsažen v množství 1 ml,z toho účinná látka je 30 mg. Hlavní sloučeninou je ketorolac tromethamin. Jako další výrobce použil:
- chlorid a hydroxid sodný;
- ethanol;
- čištěná upravená voda;
- propylenglykol;
- edetát disodný;
- octoxynol.
Ampulky s "ketorolem" jsou vyrobeny z tónovaného skla, balené v blistrech. Jedno konturovací balení obsahuje tucet ampulí. Blistry jsou umístěny v kartonových krabicích, na kterých je uveden název léku, množství léku uvnitř, koncentrace účinné látky v jedné ampuli. Na vnější straně je také uvedeno jméno výrobce, pravidla pro výdej prostředků z lékáren, datum spotřeby a datum výroby, podmínky, za kterých by měla být látka skladována.
Ketorol: co to je?
Ketorol produkovaný v ampulích má analgetický účinek, který tlumí zánětlivá ložiska. Lék patří do řady protizánětlivých nesteroidních léků, to znamená, že neobsahuje hormonální látky. Ketorolac, na kterém je lék založen, má výrazný analgetický účinek. Nástroj inhibuje zánět, snižuje horečku. Druhá kvalita je hodnocena jako střední.
Ketorol, anestetikum vyráběné v ampulích, působí díky schopnosti ketorolaku neomezeně inhibovat aktivitu enzymů - první, druhou COX. Nejvýraznější procesy se vyskytují v periferních tkáních. Zpomaluje produkci prostaglandinůlátky způsobující bolest, stejně jako ty, které jsou zodpovědné za lokální regulaci teploty a aktivitu zánětlivých procesů. Ketorolac je směs několika typů enantiomerů, z nichž jeden, jak vědci prokázali, má výrazný analgetický účinek na lidské tělo.
Podle návodu k použití jsou injekce Ketorolu (v ampulích - kapalina pro injekci do svalu) relativně bezpečné, protože účinná látka neinteraguje s opioidními receptory. Pod vlivem nesteroidních protizánětlivých látek nedochází ke zpomalení činnosti dýchacího systému. Neexistence závislosti na agentovi byla prokázána. "Ketorol" není charakterizován sedativními, anxiolytickými účinky. Závažnost analgetického účinku umožňuje porovnat látku s morfinem. "Ketorol" je mnohem silnější než jiné protizánětlivé nesteroidní léky dostupné modernímu člověku.
Výrobce v návodu k použití poukazuje na Ketorol vyráběný v ampulích: intramuskulárně podaný lék působí již 30 minut po injekci. Nejvýraznější účinek je hodinu nebo dvě po zákroku.
Kinetika
Se zavedením "ketorolu" vyráběného v ampulích intramuskulárně dosahuje biologická dostupnost aktivní složky 100%. Krátce po injekci je hlavní sloučenina absorbována z místa vpichu. Ketorolac proniká do systémové cirkulace. Při použití 30 mg účinné látky dosahuje maximální koncentrace v krevní plazmě v průměru 3,1 μg / ml. Při dvojnásobné dávce může parametrzvýšit na 5,77 mcg/ml. K dosažení takových ukazatelů při použití 30 mg stačí 15-73 minut, pro dvojnásobné dávkování je doba od půl hodiny do hodiny.
U plazmatických proteinů, jak je uvedeno v návodu k použití intramuskulárně "Ketorol" (ampule prodávané v lékárnách obsahují roztok pro takové injekce), je indikováno, že ketorolac je schopen vstoupit do silných vazeb s plazmatickými proteiny. V průměru se na takové reakci podílí 99 % celkové látky, která se dostane do těla. Na pozadí hypoalbuminémie může dojít ke zvýšení volného spojení v oběhovém systému.
Použití Ketorolu, vyráběného v ampulích, umožňuje intramuskulárně dosáhnout rovnovážné koncentrace Ketorolacu v oběhovém systému při čtyřnásobném použití léku denně již 24 hodin po zahájení terapeutického kurzu. Při použití látky v dávkách 15 mg dosahuje rovnovážná koncentrace 1,13 μg / ml, s dvakrát tolik - 2,47 μg / ml. Distribuční objem se odhaduje na 0,15-0,33 l/kg.
Zjistilo se, že ketorolac přechází do mateřského mléka. Výrobce to uvádí při popisu funkcí aplikace. "Ketorol" (v ampulích - roztok pro intramuskulární injekci), používaný v množství 10 mg čtyřikrát denně, způsobuje zvýšení obsahu ketorolaku v mateřském mléce na 7,3 ng / ml několik hodin po podání látka. Několik hodin po opakování postupu dosáhne maximální koncentrace ketorolaku v mléce 7,9 ng / ml.
Co se děje v těle?
U Ketorolu vyráběného v ampulích je použití povoleno přísně pod dohledem lékaře. Lékař bere v úvahu, že asi polovina všech léků, které pacient dostane, se transformuje v játrech. Metabolity vytvořené v tomto případě nemají farmakologickou aktivitu, ale samotná skutečnost metabolismu v játrech nutí člověka předepisovat lék opatrně, pokud existuje podezření na funkční poruchy nebo orgánové patologie. Produkty zpracování ketorolaku - glukuronidy, hydroxyketorolac.
Vylučování ketorolaku se provádí hlavně ledvinami. Z těla se tak vyloučí až 91 % látky. Cestou eliminace přibližně 6 % látky je střevní trakt. Glukuronidy se vylučují močí.
Pokud ledviny fungují normálně, poločas se odhaduje na 5,3 hodiny. V pokynech obsažených v balení s ampulemi Ketorol výrobce nutně uvádí, že interval se pohybuje od 3,5 do 9,2 hodin, když se aplikuje injekce s 30 mg účinné látky. Tyto informace je třeba vzít v úvahu při volbě dávkování a frekvence podávání pro konkrétního pacienta.
Při injekci dosáhne clearance 0,023 l/kg/h. Pokyny připojené k ampulím Ketorolu naznačují, že tyto indikátory jsou charakteristické pro jednu injekci roztoku obsahujícího 30 mg Ketorolacu.
Speciální příležitost
Lékaři, kteří předepisují injekce roztoku z ampulí Ketorolu, volí dávkování s přihlédnutím k individuálním charakteristikám případu. Zejména v případě renální insuficience je nutné změnit dávkování, frekvenci injekcí, protože existuje riziko zvýšenídvojnásobný distribuční objem ve srovnání s normou. Distribuční objem aktivního enantiomeru, který je zodpovědný za analgetický účinek, se může zvýšit o 20 %.
Poločas rozpadu ketorolaku u mladých pacientů je nižší než průměr, u starších pacientů je delší. Bylo zjištěno, že obvykle není nutné upravovat dávku při použití roztoku z ampulí Ketorol při poruše funkce jater, protože funkce tohoto orgánu neovlivňuje poločas. V konkrétním případě je možné, že změna bude stále nutná, pokud to vyžadují jiné charakteristiky pacientova těla.
Při poruše funkce ledvin, stanovení clearance kreatininu 19-50 mg/l, poločas ketorolaku dosahuje 10,8 hod. Pokud je selhání ledvin ještě výraznější, časový interval přesahuje 13,6 hodiny.
Při clearance kreatininu v rozmezí 19-50 mg / l se clearance ketorolaku odhaduje na 0,015 l / kg / h, pokud je činidlo použito v množství 30 mg. U starších osob je průměr 0,019 l/kg/h.
Hemodialýza je neúčinná, když je nutné odstranit účinnou látku z těla.
Funkce použití
Lék si můžete koupit, pouze pokud má pacient předpis na Ketorol v ampulích. Bezplatná distribuce léku z farmaceutických prodejních míst je zakázána, protože nesprávné použití může způsobit vážné negativní důsledky.
"Ketorol" se předepisuje, pokud má pacient obavy z bolesti, hodnocené jako průměrná, vysoká hladina. Lék je účinný při bolestivém syndromu různého původu. Je předepsán během rehabilitačního období po operaci. Pro použití "Ketorolu" v ampulích jsou indikace onkologická onemocnění doprovázená silnou bolestí. Nesteroidní protizánětlivé léky můžete použít pouze po předchozí konzultaci s lékařem. Je důležité aplikovat látku správně, jinak hrozí místní poškození.
Někdy se pacienti ptají, že pomocí "Ketorolu" v ampulích můžete pít alkoholické nápoje nebo je to zakázáno. Výrobce produktu upozorňuje: kategoricky se nedoporučuje kombinace léků a alkoholu.
Nuance terapie
Ketorol se prodává v ampulích podle předpisu ošetřujícího lékaře. Činidlo se používá v minimální dávce, která poskytuje požadovaný výsledek. Výběr objemů musí být proveden v praxi. Lék se injikuje hluboko do svalové tkáně. Konkrétní dávky se volí na základě síly bolesti, reakce těla na protizánětlivé činidlo. Pokud je "Ketorol" sám o sobě neúčinný, můžete nesteroidní lék doplnit opioidními léky proti bolesti. Používají se v co nejmenším množství.
K léčbě dospělých ve věku do 65 let se Ketorol používá podle jednoho ze dvou programů:
- 10–30 mg ketorolaku jednou;
- 10–30 mg se 4–6hodinovými intervaly mezi ošetřeními
Program určuje lékař na základě posouzení závažnosti bolesti.
Od 65 let a více, stejně jako při selhání funkce ledvin, se Ketorol užívá v množství 10-15 mg. Možnáopakujte každých 4-6 hodin, pokud to stav vyžaduje.
Pro osoby mladší 65 let je maximální denní dávka ketorolaku 90 mg. Pro starší pacienty a pacienty s poruchou funkce ledvin je povoleno až 60 mg.
Jak potvrzují recenze, ampule Ketorol se nepoužívají déle než pět dní. Pokud je nutné pokračovat v terapeutickém kurzu, je pacient převeden na perorálně užívanou formu. V den změny složení pro osoby mladší 65 let je povoleno 90 mg ketorolaku, z nichž ne více než 30 mg je tabletováno. Pro osoby starší 65 let - 60 mg, z čehož ne více než polovina jsou tablety.
Nežádoucí účinky
"Ketorol" v ampulích - roztok určený k lokální injekci do svalu. Vzhledem k tomu, že lék vstupuje do těla, má systémový účinek, který určuje možné vedlejší účinky. Některé se vyskytují poměrně často. Za prvé jsou to důsledky pro gastrointestinální trakt - poruchy stolice a bolesti žaludku. Takové následky jsou častěji pozorovány při užívání drogy lidmi staršími 65 let, kteří dříve měli vřed nebo erozi gastrointestinálního traktu.
Klinické studie ukazují, že injekce ketorolu mohou způsobit:
- žloutenka, hepatitida, zvýšená tvorba plynu, nevolnost, zvracení, melena, stomatitida;
- selhání ledvin, bolest dolní části zad, anémie, trombocytopenie, nutkání na močení, nefritida, edém;
- bronchospasmus, apnoe, rýma, otok hrtanu;
- nemocný nebozávratě, touha po spánku, meningitida, halucinace, deprese, psychóza, tinitus, rozmazané vidění a sluch;
- vysoký krevní tlak, mdloby, plicní edém;
- anémie, leuko-, eozinofilie;
- bleeding;
- kožní reakce, kopřivka;
- anafylaktická, anafylaktoidní reakce, tachy-, dušnost, otoky očních víček, dušnost, respirační selhání;
- pálení, bolestivost v místě vpichu;
- aktivace potních žláz;
- febrilní stav.
Absolutně zakázáno
I když je stav pacienta na seznamu těch, kterým pomáhá Ketorol v ampulích, je použití léku nepřijatelné, pokud je zjištěno astma, jehož záchvaty jsou vyvolány kyselinou acetylsalicylovou a jinými nesteroidními anti- zánětlivé léky. Kontraindikace také zahrnují:
- bronchospasmus;
- dehydratace;
- hypovolemia;
- exacerbované vředy, eroze gastrointestinálního traktu;
- angioedém;
- nedostatečná funkce jater a ledvin;
- prokázaná, podezření na hemoragickou mrtvici;
- peptický vřed;
- příliš slabá schopnost srážení krve;
- hemoragická diatéza;
- terapeutický kurz, včetně nesteroidních protizánětlivých léků;
- zvýšená šance na krvácení;
- inhibice hematopoetické funkce;
- nosit dítě;
- narození;
- laktace;
- do 16 let;
- vysoká úroveň citlivosti na ketorolac, ostatníprostředky ze skupiny nesteroidních antiflogistik.
Ketorol by se neměl používat, pokud je bolest chronická.
Speciální pouzdro: návod k použití
Recenze "Ketorolu" v ampulích (v této formě uvolňování je lék určen k injekčnímu podávání) obsahují informaci, že lék byl někdy předepisován astmatikům. To se praktikuje, pokud neexistuje vhodnější a účinnější látka, zatímco lékaři mají možnost kontrolovat stav pacienta, protože pravděpodobnost nežádoucích účinků je vyšší než v obecném případě.
V návodu k použití výrobce uvádí přípustnost podání injekce ketorolaku pouze v případě, že je možné kontrolovat stav osob následujících skupin:
- pacienti s hypertenzí;
- pacienti se sepsí;
- starší lidé (nad 65 let).
Podobná omezení ukládají diagnózy:
- cholestáza;
- chronické srdeční selhání;
- clearance kreatininu nižší než 50 mg/l;
- lupus erythematodes;
- porucha funkce ledvin;
- aktivní hepatitida;
- polypóza nosní sliznice, nosohltanu.
Ketorolac ovlivňuje agregaci krevních destiček jeden až dva dny po posledním podání léku. Na pozadí hypovolemie se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích reakcí. V kombinaci s paracetamolem lze Ketorol užívat až pět dní, ale ne déle. Podle potřeby se lék kombinuje s opioidními léky proti bolesti. Při porušení srážení krve "Ketorol"povoleno pouze v případě, že je možné kontrolovat počet krevních destiček v oběhovém systému. To platí zejména pro osoby, které nedávno podstoupily operaci. Hemostáza musí být monitorována.
I když je "Ketorol" silný a účinný nástroj, má také významnou nevýhodu: převážné procento pacientů, kteří užívali Ketorolac, zaznamenalo některý z vedlejších účinků. Vzhledem k tomu, že procento výskytu závratí, touhy po spánku a dalších účinků na centrální nervový systém je poměrně vysoké, je třeba se během terapeutického kurzu řízení transportu vyhnout práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci a rychlost reakce.
Příliš mnoho
Příznaky předávkování mohou naznačovat následující:
- bolí žaludek;
- zvracení, zvracení;
- ulcerativní proces v gastrointestinálním traktu;
- gastritida;
- selhání funkce ledvin;
- acidóza.
Pacientovi je ukázána terapie za účelem zachování funkcí důležitých pro podporu života. Dialýza neukazuje výsledky, proto se neprovádí.
O kompatibilitě
Užití „Aspirinu“a „Ketorolu“, stejně jako kombinace léku s jinými nesteroidními protizánětlivými léky, etanolem, hormonálními protizánětlivými léky, léky obsahujícími vápník a kortikotropinem může způsobit ulcerativní léze gastrointestinálního traktu, krvácení do těchto orgánů.
Kombinace s paracetamolem zvyšuje riziko otravy ledvin. Při kombinaci s methotrexátem je možné zvýšit otravuvliv na ledviny a játra.
Injekční podávání "Ketorolu" může způsobit oslabení clearance methotrexátu, lithia, a proto vede ke zvýšení toxicity. Takové kombinace jsou povoleny pouze s předepsáním metotrexátu v minimální dávce a schopností kontrolovat jeho koncentraci v krevní plazmě v průběhu celého kurzu.
Clearance ketorolaku, jeho distribuční objem se snižuje, když je látka kombinována s probenecidem. Současně se zvyšuje koncentrace ketorolaku v plazmatické složce krve, prodlužuje se poločas rozpadu.
Kombinace s nepřímými antikoagulancii může způsobit krvácení. Podobný účinek je možný, pokud se "Ketorol" použije současně s prostředky následujících skupin:
- trombolytika;
- heparin;
- protidestičkové látky.
Zvýšené riziko krvácení při kombinaci Ketorolacu a:
- cefoperazone;
- cefotetan;
- pentoxifylin.
Pozor
Pod vlivem Ketorolacu se izoluje účinnost diuretik, prostředků na snížení tlaku. To je způsobeno inhibicí produkce prostaglandinů ledvinami.
Antacida neupravují absorpci aktivní složky ketorolu.
Kombinace popsaných injekcí a inzulínu vede k aktivaci jeho hypoglykemického účinku. Podobný výsledek je pozorován u kombinace ketorolaku a prostředků pro úpravu koncentrace glukózy užívané perorálně. Aby se předešlo negativním důsledkům, je nutné zvolit individuální dávkovánípřijaté prostředky.
"Ketorol" a přípravky obsahující valproát sodný v kombinaci mohou způsobit abnormální agregaci krevních destiček. Na pozadí použití ketorolaku je možné zvýšení obsahu nifedipinu, verapamilu v krevní plazmě. Kombinace s látkami toxickými pro ledviny vede ke zvýšené pravděpodobnosti otravného účinku na orgán. To platí i pro kombinaci se zlatými přípravky.
Užívání léků inhibujících tubulární sekreci způsobuje snížení clearance ketorolaku, což znamená, že se obsah této látky v plazmatické složce krve zvyšuje.
Důležitá omezení
Je nepřijatelné míchat "ketorol" a sulfátové sloučeniny morfinu, hydroxyzinu, prometazinu v injekční stříkačce. Takové kombinace mohou způsobit sedimentaci.
Kategorie je zakázáno kombinovat "Ketorol" a lithium přípravky, tramadol - tyto látky jsou nekompatibilní, jak ukazují specifické studie.
Kompatibilní roztok pro injekční podání a fyziologický roztok. Můžete kombinovat "ketorol" a pětiprocentní roztok dextrózy, roztoky:
- Ringer-laktát;
- Vyzvánění.
Kompatibilní s infuzními roztoky obsahujícími:
- lidokain;
- dopamin;
- aminofylin;
- inzulin (krátkodobý účinek);
- heparin ve formě sodné soli.
Pomůže to?
Pacienti, kterým lékař předepisuje "Ketorol", často pochybují, zda použít tento lék:pravděpodobnost vedlejších účinků je poměrně vysoká, ale bude to mít za následek? V recenzích lidí, kteří používali Ketorol pro intramuskulární injekci, lze vidět jednoznačné potvrzení skutečnosti, že lék je účinný. Pacienti, kteří dostali injekce proti bolesti, zaznamenali, že analgetický výsledek byl výrazný, takže účinnost injekce je podle jejich názoru významnější než negativní důsledky užívání léku.
Co nahradit
Při výběru analogů vezměte v úvahu: "Ketorol" v ampulích, tabletách a formách pro vnější použití (masť, gel) je založen na ketorolaku. Na stejné účinné látce byly vytvořeny následující přípravky pro injekční podání:
- Dolak.
- Ketanov.
- Ketorolac.
Cena všech uvedených léků je přibližně stejná, pohybuje se mezi 80–120 rublů. Konkrétní cenovky závisí nejen na produktu, ale také na cenové politice místa prodeje.
Alternativní tablety ketorolu:
- Ketorolac.
- Ketanov.
- Dolak.
- Ketokam.
Cena se liší, závisí na produktu, počtu dávek v balení. Krabičky obsahující 20 tobolek stojí něco málo přes 30 rublů, zatímco lékárny si účtují asi 200 rublů za balení 100 tablet.
Nejoblíbenější analogy: "Ketokam"
Tento lék je založen na Ketorolacu a je dostupný ve formě tablet. Je celkem levná, prodává se tedy u nás téměř v každé lokalitěpovažovány za přístupné široké veřejnosti. Často jsou to jeho lékaři, kteří předepisují, pokud pacient potřebuje anestetikum. Lék patří do třídy protizánětlivých nesteroidních, zmírňuje bolest, inhibuje ložiska zánětu. Vliv na teplotu je hodnocen jako střední.
Účinná látka „Ketokama“, která se dostává do těla pacienta, ovlivňuje COX produkovanou z kyseliny arachidonové. To vám umožní opravit reakci tvorby prostaglandinů, pod jejichž vlivem se aktivují zánětlivé procesy, bolestivý cider. Vliv na prostaglandiny vám umožní odstranit febrilní stav.
Krátce poté, co tablety vstoupí do těla, je účinná látka absorbována do oběhového systému. Studie prokázaly, že maximální koncentrace v plazmatické složce je dosažitelná v průměru za 45 minut. Absorpční proces není korigován jídlem. Schopnost účinné látky vázat se na plazmatické bílkoviny dosahuje 99 %. Poločas rozpadu je čtyři až šest hodin.
Až 90 % drogy, která se dostane do těla, je vyloučeno močí. Přibližně 60 % je zobrazeno beze změny. Další objemy opouštějí tělo střevním traktem.
V případě porušení funkce ledvin při předepisování "Ketokam" starším lidem musíte pamatovat na snížení rychlosti eliminace. Časový interval potřebný pro poločas rozpadu léku se prodlužuje.
Funkce recepce
"Ketokam" je předepsán v případě potřeby k odstraněnísyndrom silné nebo středně těžké bolesti. Lék je účinný při bolestivých pocitech různého původu. U dospělých pacientů se doporučuje užívat 10 mg tabletu s časovými intervaly 4-6 hodin mezi dávkami. V případě potřeby je povoleno zdvojnásobit objem pomocí Ketocam třikrát až čtyřikrát denně.
Maximální denní dávka je 90 mg účinné látky. S hmotností nižší než 50 kg, poruchou funkce ledvin, ve věku 65 let a více, je Ketocam indikován na den v množství nejvýše 60 mg.
