Kyselina valproová (valproát sodný) patří do relativně nové skupiny antikonvulziv, která se od dříve používaných antiepileptik liší jak chemickou strukturou, tak principem účinku.
Popis látky
Tato chemikálie byla syntetizována v roce 1882 jako analog kyseliny valerové Dr. W. Bartonem. Skládá se ze 2 propylových skupin. Po mnoho desetiletí byla kyselina valproová používána pouze v laboratoři jako inertní rozpouštědlo pro různé organické sloučeniny. Jeho antikonvulzivní vlastnosti byly objeveny pouhou náhodou.
Kyselina valproová je při pokojové teplotě čirá a tekutá. Je však schopen interagovat s bází, jako je hydroxid sodný nebo hořečnatý, za vzniku soli valproátu, což je pevná látka. Tato látka je ve skutečnosti kyselina 2-propylvalerová a její sodná sůl. Na rozdíl od jiných antiepileptik jde o sloučeninu bez dusíku. Mechanismus účinku této kyseliny a jejísolí je spojen se specifickým účinkem na metabolismus kyseliny gama-aminomáselné, která je inhibitorem enzymu transferázy.
Léky obsahující kyselinu valproovou snižují excitační a křečovou reakci motorických oblastí mozku. Je to dáno tím, že tato látka zvyšuje obsah kyseliny gama-aminomáselné ve strukturách nervového systému. Kyselina valproová, jejíž recenze naznačují její účinnost při léčbě antikonvulzivních stavů, patří do skupiny derivátů mastných kyselin.
Charakteristika kyseliny valproové, jejích analogů
Kyselina valproová, jejíž návod popisuje její komplexní účinky na člověka, je dostupná pod různými názvy. Nejznámější léky, které zahrnují tuto látku, jsou Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". V hotových lékových formách může být ve formě kyseliny nebo její sodné soli, nazývané valproát sodný. Aktivita drogy se z toho nesnižuje. Kyselina valproová, jejíž analogy jsou uvedeny výše, se užívá perorálně bezprostředně po jídle. Všechny přípravky s jeho obsahem se rychle vstřebávají. Po 2 hodinách se tato kyselina objeví v krevní plazmě. Dobře proniká přes tkáňové bariéry. Zbytkové stopy této látky jsou stanoveny v mozkomíšním moku a v mnohaostatní vnitřní prostředí těla. Nachází se také v plodové vodě (plodová voda) u těhotných žen.
Princip fungování
Jak kyselina valproová působí? Pokyny pro tento lék nedávají přesnou odpověď na otázku, jaký je mechanismus jeho terapeutického účinku. Důvodem je skutečnost, že odborníci dosud plně neprostudovali jeho vliv na změnu vlastností sodíkových kanálů. Zároveň je kyselina valproová zařazena na seznam léků, které jsou pro člověka životně důležité a důležité.
Akce na osobu
Kyselina valproová se nepoužívá pouze při epilepsii. Návod k použití tohoto léku naznačuje, že má nejen antikonvulzivní účinek. Zlepšuje náladu i psychický stav člověka. Odborníci tvrdí, že tato kyselina má uklidňující složku. Na rozdíl od jiných léků tohoto druhu snižuje stav strachu, aniž by měl myoleraxační nebo sedativní účinek. To je způsobeno jeho působením na postsynaptické membrány. Zároveň jsou potlačeny procesy přenosu nervových vzruchů.
U malých forem epilepsie se nejčastěji omezují na užívání jedné kyseliny valproové nebo jejích analogů. V závažnějších případech se tento lék kombinuje s jinými antiepileptiky.
Kyselina valproová na epilepsii
Tento lék se používá u různých forem epilepsie. V tomto případě je jeho příjem založen na zavedeném lékařisystém. Kyselina valproová, jejíž návod k použití naznačuje její účinnost u různých forem tohoto onemocnění, se v některých případech používá v různých dávkách. Často se také předepisuje při fokálních záchvatech.
Užívání drogy
V těchto případech se používá kyselina valproová, jejíž návod vyžaduje předepsání léku ošetřujícím lékařem a přísné dodržování léčebného režimu:
• prevence různých komplikací epilepsie;
• konvulzivní stavy, které se vyskytují při určitých onemocněních centrálního nervového systému;
• Přítomnost nervového tiku;
• maniodepresivní porucha nereagující na lithiové léky;
• křečové stavy, které se vyskytují v dětství.
Kyselina valproová a přípravky, které ji obsahují, by se měly užívat pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře. Teprve po provedení všech nezbytných studií a posouzení stavu pacienta bude odborník schopen zvolit bezpečnou a účinnou dávku tohoto léku.
Formulář vydání
Kyselina valproová, jejíž forma uvolňování se liší, je balena různými výrobci v následující formě:
• Tablety, potahované, rozpustné ve střevě. Obsahují 150, 200, 300, 500 mg kyseliny valproové (valproát sodný).
• Kapsle 150, 300 mg.
• Lék (sirup) obsahující 50 nebo 300 ml léčivé látky v 1 ml.
Kompatibilita s ostatnímidrogy
Kyselina valproová může zvýšit účinek jiných antikonvulziv a antieleptik, neuroleptik, antipsychotik, antidepresiv a alkoholu. Během užívání tohoto léku nepijte alkohol. Kyselina valproová, analogy tohoto léku, kyselina salicylová a antikoagulancia mají inhibiční účinek na agregaci krevních destiček (kombinace). Při požití se tento lék rychle vstřebává do krevního řečiště. Současně užívání kyseliny valproové současně s jakýmkoli jídlem poněkud snižuje její účinnost.
Nežádoucí účinky
Tento lék někdy způsobuje nežádoucí účinky ve formě nevolnosti, zvracení, ztráty chuti k jídlu, tíže a bolesti žaludku, průjmu. K odstranění těchto stavů se používají obalující nebo antispasmodické látky. Kyselina valproová může způsobit celkovou depresi a únavu, proto je zřídka předepisována lidem, kteří se zabývají namáhavou fyzickou a duševní prací. Užívání tohoto léku někdy vede k poruchám nervového systému, které se projevují jako třes končetin, dvojité obrazy a poruchy vidění, ospalost, bolest hlavy, závratě, psychomotorický neklid, deprese a apatie.
V některých případech vede užívání tohoto léku k následujícím důsledkům: snížení a zvýšení tělesné hmotnosti, výskyt alergických reakcí, dočasná ztráta vlasů, menstruační nepravidelnosti, změny hemogramu. Vzácné, ale velmi závažné nežádoucí účinkyTento lék je považován za narušení funkce jater nebo slinivky břišní, snížení srážení krve. Hepatotoxický účinek je nejpravděpodobnější při současném užívání tohoto léku s klonazepamem, fenobarbitalem.
Při užívání kyseliny valproové je třeba mít na paměti, že u pacientů s diabetem může zkreslit výsledek testu moči a zvýšit v ní obsah ketolátek. Aby se předešlo různým komplikacím během léčby, pravidelně se stanovují krevní hladiny bilirubinu, jaterních enzymů a počtu krevních destiček.
Kontraindikace
Kyselina valproová, jejíž přípravky se prodávají v lékárnách bez lékařského předpisu, má závažné kontraindikace. Patří mezi ně:
• porušení slinivky břišní a jater;
• porfyrie;
• hemoragická diatéza;
• idiosynkrazie;
• první trimestr těhotenství;
• období laktace (lék přechází do mateřského mléka).
Během druhého a třetího trimestru těhotenství je tento lék předepisován v menších dávkách a pouze pro vážné indikace, protože prochází placentou a může ovlivnit nenarozené dítě.
Při užívání kyseliny valproové je nutné pečlivě sledovat činnost jater, kontrolovat srážlivost krve a agregaci krevních destiček. Během léčby tímto lékem by měly užívat ženy, které jsou sexuálně aktivnínejspolehlivější metody antikoncepce k zabránění těhotenství.
Vzory aplikací
Přípravky obsahující tuto kyselinu se užívají podle různých schémat. Optimální dávky se volí individuálně. Volba režimu závisí na stavu pacienta, jeho hmotnosti a věku. Nejčastěji se na začátku kurzu dospělým a dětem, jejichž hmotnost přesahuje 25 kg, předepisuje 10-15 mg / kg denně. V budoucnu se každý týden dávka léku zvyšuje o 5-10 mg / kg, čímž se zvýší na maximálně 30 mg / kg. Denní dávka pro děti je 20-50 mg / kg. Při přechodu na léčbu kyselinou valproovou se postupně snižuje příjem jiných antikonvulziv. Maximální dávka kyseliny valproové by neměla překročit 50 mg/kg za den.
Existují různé formy této drogy. Intravenózní podání zahrnuje užívání 400-800 mg valproátu sodného denně. V průběhu terapie je nutné stanovit hladinu tohoto léku v krvi. Podle analýzy mohou být provedeny úpravy léčebného režimu.
Indikativní tabulky aplikací:
• Děti do 3 let: v prvním týdnu pijí 150 mg 1 r. za den, druhý - 150 mg, 2 r. za den a ve třetím - 150 mg 3 r. za den.
• Děti 3-10 let: 450 mg v prvním týdnu, 600 mg ve druhém týdnu a 900 mg ve třetím týdnu. Podle jiného schématu užívají 300, 450, 600, 900 mg denně v 1., 2., 3. a 4. týdnu.
• Po 10 letech: v prvním týdnu pijí 600 mg, ve druhém - 900, ve třetím - 1200 mg denně. Podle jiného schématu užívají 300, 600, 900, 1200 mg denněrespektive po 1, 2, 3 a 4 týdnech.
U pacientů, kteří dříve užívali jiná antikonvulziva, je kyselina valproová předepisována ve snížených dávkách. Zároveň se snižuje počet ostatních fondů. Udržovací dávka pro dospělé je 900-1200 mg. Kyselina valproová, jejíž tablety a kapsle jsou předepisovány až po 10 letech, se užívá ve 2-4 dávkách. U dětí se nejčastěji předepisuje sirup nebo směs s tímto lékem.
"Depakine" (kyselina valproová)
V prodeji jsou různé přípravky s touto kyselinou, ale jedním z nejoblíbenějších je Depakine. V lékárnách existuje několik typů tohoto léku: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" a další. Všechny se poněkud liší obsahem účinné látky a formou uvolňování. "Depakine" je předepsán jako antikonvulzivní a náladu stabilizující lék. Osvědčila se při léčbě epilepsie, bipolárních poruch, tonicko-klonických záchvatů, myoklonu, depresí, migrénových bolestí hlavy. Používá se také k léčbě neuropatické bolesti. V poslední době je tento lék zkoumán jako lék na určité typy rakoviny a infekce HIV.
Kyselina valproová dlouhodobě působící
Z přípravků kyseliny valproové je velmi žádaný Depakine a jeho analogy. To je způsobeno tím, že má prodloužený účinek. Užívání tohoto lékuvede ke snížení frekvence záchvatů. Snižuje také jejich závažnost a usnadňuje průběh. "Depakine" snižuje pravděpodobnost závažnějších komplikací.
Kyselina valproová je metabolizována jaterními buňkami. Při užívání běžné látky je poločas asi 6-8 hodin. Moderní přípravky umožňují udržet terapeutickou koncentraci účinné látky v těle až po dobu 16 hodin. Rychlost vylučování kyseliny valproové do značné míry závisí na funkci jater. Kyselina valproová, jejíž recenze jsou většinou pozitivní, ovlivňuje každého pacienta svým vlastním způsobem. To je způsobeno skutečností, že každý organismus je jedinečný a může tuto látku vnímat s určitými odchylkami od normy.
