Mechanismus účinku atropinu

Obsah:

Mechanismus účinku atropinu
Mechanismus účinku atropinu

Video: Mechanismus účinku atropinu

Video: Mechanismus účinku atropinu
Video: 5. jednání Zastupitelstva městské části Praha 3 ze dne 13. 6. 2023 2024, Červenec
Anonim

Atropin je velmi dobře známý přirozeně se vyskytující alkaloid (složka některých rostlin). A přestože se v medicíně poměrně aktivně používá, patří k nebezpečným toxickým látkám (ohrožené jsou děti). Stačí jíst bobule belladonny, běžné v naší oblasti.

extrakt z belladonny
extrakt z belladonny

Dále v článku se dozvíte o použití a účinku atropinu na lidský organismus a také o tom, jak identifikovat otravu a jak se s ní vypořádat.

Nebezpečný alkaloid

Co je tedy atropin? Tato látka patří do skupiny alkaloidů. Termín alkaloid zahrnuje heterocyklickou bázi obsahující dusíkatou skupinu a vykazující biologickou aktivitu v některých rostlinách. Jednoduše řečeno, jde o sloučeniny, které mohou tak či onak působit na živý organismus. Jedna rostlina může obsahovat několik alkaloidů.

Rostliny obsahující atropin: kurník, durman, belladonna (Belladonna), scopolia a další druhy lilek.

rostlinný jed
rostlinný jed

Popis

Látka je přírodní jed, nicméně použití malé dávky atropinu je v lékařské oblasti rozšířeno.

Chemická struktura alkaloidu jej klasifikuje jako krystalický prášek. Tato látka je amorfní, bezbarvá a bez zápachu. Má dva izomery. Hyoscyamin je levotočivý, který je aktivnější než atropin. Je to hyoscyamin, který je součástí složení rostlin, ale při chemickém uvolnění se mění na atropin.

Mechanismus účinku

Dotyčný alkaloid brání vedení nervového vzruchu blokováním receptorů. Ukazuje se, že jde o konkurenta tělu přirozené látky (acetylcholinu), ve schopnosti vázat se na citlivá zakončení během impulsu. Existují dva typy citlivých zakončení: H a M. Pouze ten druhý je blokován nebezpečným alkaloidem.

formulář vydání
formulář vydání

Mechanismus účinku atropinu spočívá v tom, že se místo acetylcholinu váže na specifické útvary nervových buněk.

Jsou pozorovány různé účinky v závislosti na oblasti expozice látce:

  1. Relaxace buněk hladkého svalstva – zaznamenaná v gastrointestinálním traktu, průduškách, močovém měchýři. Tento účinek je způsoben inhibicí impulsů parasympatického nervového systému.
  2. Snížení sekreční aktivity endokrinních žláz, včetně bronchiálních, trávicích, potních, slinných, slzných. Supresivní účinek atropinu je v těchto případech způsoben blokádou sympatikunervový systém (slza, pot) a parasympatikus (bronchiální, trávicí).
  3. Mydriáza nebo rozšířené zorničky. Jako antagonisté se radiální a kruhové svaly duhovky oka vzájemně vyrovnávají. Orbikulární sval duhovky se uvolňuje vazbou atropinu na M3 cholinergní receptory a převažuje působení radiálního svalu, je napjatý, což vede k rozšíření zornice.
  4. Paralýza akomodace. Relaxační účinek atropinu na ciliární sval oka způsobuje zploštění čočky, což má za následek dalekozrakost.
  5. Zvýšení srdeční frekvence nastává v důsledku inhibice parasympatického působení na sinoatriální uzel. Někdy může bradykardie (snížená srdeční frekvence) předcházet zvýšení srdeční frekvence, které je způsobeno stimulací vagových center.
  6. Velká dávka látky působí na cévy lidského těla: roztahují se a kůže zčervená. Malé dávky atropinu nezpůsobí dilataci krevních cév, ale mohou interferovat s jinými vazodilatačními léky.

Indikace pro použití atropinu

V současné době existují tři formy uvolňování léku, jehož účinnou látkou je alkaloid belladonna:

  1. "Atropin" ve formě tablet.
  2. "Atropin sulfát" - jednoprocentní roztok atropinu pro injekci v ampulích po 1 ml.
  3. "Atropin sulfát" - jednoprocentní oční kapky v polyethylenových lahvičkách s kapátkem o objemu 5 ml.

Tento lék je široce používán v klinické praxi. Předepisuje se pro gastroenterologické účely:

  • relaxační účinek na křeče pylorického svěrače žaludku;
  • suprese žaludeční sekrece u žaludečních a duodenálních vředů;
  • odvod stagnující žluči a expanze kanálků při onemocnění žlučových kamenů a zánětu žlučníku.

Indikace pro použití atropinu v jiných oborech medicíny:

  • s bronchiálním astmatem (eliminuje bronchospasmus);
  • pro snížení sekrece potu, slzných a slinných žláz;
  • pro křeče močového měchýře;
  • se snížením srdeční frekvence spojené s tonusem vagu (pozor, může způsobit krátkodobé zvýšení bradykardie);
  • se zvýšeným pocením;
  • pro premedikaci a anestezii v anesteziologii, během intubace, operace k odstranění bronchospasmu a laryngospasmu, ke snížení slinění;
  • pro snížení tonusu žaludku na rentgenových snímcích.

Kde jinde se atropin používá? Je protijed při otravě organismu organofosforovými sloučeninami / jedy, dále se používá při předávkování anticholinesterázou a cholinomimetiky. Kromě toho se forma uvolňování atropinu v ampulích používá v oftalmologii k rozšíření zornice při studiu očního pozadí.

ampule s atropinem
ampule s atropinem

Dávkování a způsoby podání

Atropin se podává perorálně, intravenózně a intramuskulárně, jako oční kapky nebo subkutánně. Podle doporučení a lékařských recenzí jsou tablety Atropinu předepsány od 0,25 do 1mg až třikrát denně. Variace dávkování je určena individuálním přístupem při přípravě receptu pro každého jednotlivého pacienta.

užívání atropinu
užívání atropinu

Intramuskulární, intravenózní a subkutánní – stejné dávkování, pouze až dvakrát denně.

Oční kapky by se měly kapat v následujícím pořadí: 1-2 kapky třikrát denně. K rozšíření zornice pro výzkumné účely - dvě kapky 1-2krát. Dávka atropinu najednou by neměla překročit 1 mg za den – ne více než 3 mg.

Závažnost projevů otravy atropinem závisí na její povaze – náhodné nebo úmyslné. Lidé se obvykle otráví poté, co omylem snědli plody čeledi hluchavkovitých.

Příznaky předávkování

45-60 minut po užití léku se začíná projevovat toxický účinek atropinu. Podle dávkování může být stupeň otravy mírný, střední nebo těžký. Látka ovlivňuje především strukturu mozku (psychóza, halucinace, porucha koordinace), teprve poté trpí plíce a srdce.

atropinové kapky
atropinové kapky

Příznaky předávkování atropinem:

  • zarudnutí sliznic;
  • sucho v ústech;
  • snížit pocení;
  • palpitace, arytmie;
  • zvracení, nevolnost;
  • třes končetin;
  • zrakové postižení;
  • zarudnutí kůže;
  • dýchání;
  • constipation;
  • potíže s polykáním, chrapot;
  • křeče.

Všechny výše uvedené příznaky se objeví, kdyžneúmyslné předávkování.

Cílená otrava rostlinami má závažnější příznaky:

  • halucinace;
  • v bezvědomí;
  • coma;
  • paralýza dýchacích svalů;
  • nízká srdeční frekvence, fibrilace komor nebo fibrilace síní.

Registrovaná letální dávka atropinu se pohybuje mezi 100–150 mg nebo 1–1,5 mg na kilogram tělesné hmotnosti.

Pokud se započítá do bobulí belladonny, pak 4–6 kusů může způsobit smrt dítěte, ke které dojde nejdříve pět hodin po užití rostlinného jedu.

Může to mít další důsledky. Pokud je člověk v kómatu po dlouhou dobu, paměť a inteligence mohou atrofovat v důsledku nevratných organických změn v mozku.

Jak zachránit otrávenou osobu?

Otrava rostlinným jedem se léčí především výplachem žaludku vodou, solnými laxativními roztoky (síran hořečnatý) nebo manganistanem draselným. Je nutné okamžitě dát tomu, kdo otrávil protijed atropin. Mezi nimi: roztok aminostigminu jedno procento (2 mg), roztok galantiminu půl procenta (lék "Nivalin" - 2 mg).

Úvod by se měl opakovat po 90 minutách. Čím silnější je otrava, tím kratší je interval mezi dávkami antidota. Nejzávažnější případy vyžadují injekci každých 15 minut.

Více o tom, jak fungují protijedy

Aminostigmin pomáhá rychle obnovit vědomí, odstranit psychomotorický neklid ahalucinace. Používá se nejen v případech předávkování, často se používá k prevenci recidivy kómatu.

Dalším antagonistou atropinu je alkaloid pilokarpin. Na jejím základě vznikají léky (oční kapky) a používají se v oftalmologii jako prostředek ke snížení nitroočního tlaku. Rozšířením zornice může atropin způsobit glaukom. Uvnitř oční bulvy může zvýšený tlak vést k odchlípení sítnice. V případě otravy rostlinami nebo přípravky obsahujícími atropin musí být pilokarpin okamžitě podán podle následujícího schématu:

  • po dobu 1 hodiny 1 kapka do každého oka každých 15 minut;
  • v příštích dvou hodinách musíte každých 30 minut nakapat 1 kapku produktu;
  • následujících šest hodin musíte nakapat 1 kapku za hodinu;
  • pak jednu kapku denně každých sedm hodin (dokud neustoupí vysoký nitrooční tlak).

Cena léků

"Atropin" ve formě tablet a ampulí je cenově dostupný lék v každé lékárně, ale je vydáván přísně na předpis. V lékárně mohou lékárníci vyžadovat předpis od lékaře s přesným dávkováním. Uvolňovací forma v ampulích stojí 70-90 rublů (náklady na jednu ampuli jednoprocentního roztoku), v závislosti na regionu. Cena "Atropinu" ve formě tablet se pohybuje kolem 20 rublů.

Recenze

Podle těch, kteří na sobě vyzkoušeli působení atropinu, jej lze použít k úplnému uvolnění očí.

atropin sulfát pro oči
atropin sulfát pro oči

Je však třeba mít na paměti, že potéjeho užívání narušuje funkci zraku (maximálně na dva dny). Někteří lidé uvádějí, že atropin způsobuje bolest očí v důsledku zvýšeného nitroočního tlaku. V současné době existuje řada analogů s účinnějším a bezpečnějším účinkem. Mnoho kupujících tvrdí, že atropin je zastaralý lék. Jiní souhlasí s tímto názorem, ale jsou pro lék, protože plní svou funkci správně a ve srovnání s nejnovějšími inovacemi je mnohem spolehlivější. A cena atropinu je relativně malá. Podle nedávných recenzí může atropin způsobit alergickou reakci. Některé děti onemocní: kůže a oči zčervenají. V takových případech je nutná okamžitá lékařská pomoc.

Shrnutí

Atropin, jak již bylo zmíněno dříve, je alkaloid rostlin z čeledi hluchavkovitých.

Toto anticholinergikum je široce používáno v lékařství. Používá se v toxikologii, gastroenterologii, pulmonologii, oftalmologii, anesteziologii, kardiologii.

S belladonnou nebo velkým množstvím léku může dojít k závažnému předávkování atropinem. Stupeň otravy závisí na množství přijaté látky. 100 mg atropinu je smrtelné. Aminostigmin a galantamin jsou specifická antidota, která je nutné užít okamžitě (opakovaně intravenózně). Kóma, zhoršená paměť a inteligence jsou důsledky otravy atropinem.

Doporučuje: