"Baraclude" označuje antiretrovirová léčiva, je zahrnuta do skupiny nukleosidových analogů. Předepisuje se k léčbě chronických infekcí HBV. Aktivní složka léku entekavir okamžitě inhibuje replikaci virů hepatitidy.
Před užitím léku je nutné prostudovat anotaci. Co uvádí návod k použití? "Baraclud" (Baraclud) - lék, který je určen k nastartování zpětného toku fibrotických procesů u pacientů s cirhózou jater.
Složení léku
Lék se vyrábí ve dvou dávkovacích variantách – 0, 5 a 1 mg účinné látky entekaviru, vizuálně odlišné barvy barviva (bílé, resp. růžové).
Složení léku také zahrnuje:
- polysorbát;
- stearát hořečnatý;
- monohydrát laktózy;
- hypromelóza;
- povidone;
- Opadry barvivo.
Farmakologické působení
Účinná látka entecavir, což je analog guanosinového nukleosidu, má výrazný selektivní účinek na virus hepatitidy B.
Entekavir je fosforylován na aktivní trifosfát s poločasem asi 15 hodin, jehož intracelulární obsah souvisí s koncentrací entekaviru mimo buňku. Zároveň nedochází k znatelnému hromadění účinné látky v těle. Lék "Baraclude", jehož návod k použití naznačuje jeho vysokou účinnost, inhibuje aktivitu polymerázy viru a současně ovlivňuje tři faktory:
- syntéza HBV pozitivního řetězce DNA;
- reverzní transkripce negativního řetězce pregenomické mRNA;
- Priming enzymu HBV.
Trifosfát není silný inhibitor buněčných enzymů DNA, ani při významném obsahu neovlivňuje mitochondriální syntézu DNA.
Drogové působení
Účinná látka léku se může v krátké době vstřebat z trávicího systému a nejvyššího obsahu dosahuje 30-90 minut po užití pilulky.
Při následném použití 0,1-1 mg léku "Baraclude" dochází k úměrnému zvýšení indexů Cmax a AUC. Návod k použití naznačuje dosažení rovnováhy 6-10 den jedné dávky léku denně. Použití tučných jídel výrazně komplikuje vstřebávání entekaviru, snižujeIndexy Cmax o 45 % a AUC o 20 %.
Lék se rychle vstřebává do tkání a z 13 % se váže na plazmatické proteiny. Aktivní složka léčiva se nevztahuje na substráty, inhibitory nebo induktory enzymů podle systému P450. Je schopen se hromadit v těle a být vylučován ledvinovým systémem prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece.
Indikace pro použití
Lék "Baraclude" se doporučuje užívat při komplexní léčbě hepatitidy B:
- S příznaky probíhající virové replikace a zvýšením stupně aktivity transamináz v krevním séru, za přítomnosti histologických projevů současného zánětu jater.
- Neopravené poškození jater.
Po užití léku "Baraclude" dochází k výrazné úlevě od příznaků onemocnění jater. Pokyny k použití tablet doporučují užívat pacienty s chronickou hepatitidou B, komplikovanou následujícími onemocněními jater:
- být ve fázi dekompenzace;
- patologické stavy jater ve stádiu zotavení se zavedenou virovou replikací, diagnostikované projevy jaterní fibrózy se zvýšenou AST a ALT.
Kontraindikace
Lék "Baraclude" má následující kontraindikace:
- zvýšená citlivost k entekaviru a dalším látkám, které tvoří drogu;
- dědičná intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy, nedostatek nebo absence enzymu laktázy v těle;
- věkmladší 18 let.
Osoby s renální insuficiencí by měly užívat lék podle pokynů a pod neustálým lékařským dohledem.
Baraclud se nedoporučuje během těhotenství, během terapie je nutné přerušit kojení.
Nežádoucí účinky
Během léčby přípravkem Baraclude mohou být pozorovány různé poruchy trávicího systému. Návod k použití jasně popisuje tyto vedlejší účinky:
- poruchy trávení;
- průjem;
- nevolnost a zvracení;
- dyspepsie.
Může se také objevit migréna, nespavost nebo ospalost, snížená chuť k jídlu a alergické reakce.
Užívání léku jako jediné terapeutické látky nebo v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky může způsobit těžkou hepatomegalii se steatózou, která může vést až ke smrti pacienta.
U pacientů s dekompenzovaným poškozením jater může být pozorována laktátová acidóza, která je charakterizována:
- celková svalová slabost;
- zrychlené dýchání a dušnost;
- nauseous;
- významný úbytek hmotnosti;
- bolest v pobřišnici, epigastriu.
Užívání léku může také způsobit další reakce těla:
- zvýšené jaterní transaminázy;
- kožní vyrážky;
- anafylaktoidní reakce.
U pacientů, kteří také trpídekompenzované léze jater, navíc se projevily následující reakce těla:
- selhání ledvin (ve vzácných případech);
- vysoký bilirubin v krvi;
- snižte počet krevních destiček na 50 000/mm3 a méně;
- nižší hladiny bikarbonátu v krvi;
- zvýšený ALT;
- více než trojnásobné zvýšení aktivity lipázy;
- nízký obsah albuminu.
Lék „Baraclude“: způsob podání a dávky
Lék by se měl užívat nalačno, časový interval od posledního jídla do užití léku by měl být delší než dvě hodiny.
Při kompenzovaném poškození jater se doporučuje užívat "Baraclud" v dávce 0,5 mg denně. Pokud je zjištěna rezistence na lamivudin, je třeba dávku zdvojnásobit.
Pacientům s nekompenzovaným poškozením jater se předepisuje 1 mg denně. U starších osob a pacientů s renální insuficiencí musí být dávka upravena v závislosti na hladině CK (koncentrace kreatininu) v krvi.
Předávkování
Není dostatek informací o případech předávkování drogami.
Dobrovolníci v klinických studiích dostávali denní dávku 20 mg po dobu dvou týdnů nebo dostávali jednorázově zvýšenou dávku 40 mg Baraclude. Návod k použití uvádí, že nebyly zjištěny žádné negativní účinkybyl.
Doporučuje se posyndromická léčba pod klinickou kontrolou.
Interakce s jinými drogami
Vzhledem k tomu, že aktivní složka entekaviru je z těla vylučována převážně ledvinami, komplexní terapie v kombinaci s dalšími léky, které mají přímý či nepřímý vliv na funkci ledvin a ovlivňují tubulární sekreci může vést ke zvýšení obsahu entekaviru a léčivých látek těchto léků v těle.
Interakce "Baraclud" s adenovirem, tenofovirem, lamivudinem nebyly zaznamenány.
Opatření
U pacientů, kteří jsou refrakterní na lamivudin, je lék vystaven riziku rozvoje rezistence.
Existují také informace o výskytu exacerbací hepatitidy po vysazení léku "Baraclude". Návod k použití popisuje úlevu od takových exacerbací bez další terapie.
Speciální pokyny
Přijetí "Baraclud" jak v monoterapii, tak v komplexní léčbě jinými antiretrovirovými přípravky může vést k laktátové acidóze, hepatomegalii, doprovázené steatózou. Existuje však riziko smrti.
Ohrožené jsou následující kategorie pacientů:
- trpí hepatomegalií;
- léčeno nukleosidovými analogy;
- nadváha;
- pacientky.
Návod k použití léku "Baraclude" upozorňuje na možnost tvorby rezistentních kmenů HIV. Účinná složka léku entecavir se nedoporučuje k léčbě viru lidské imunodeficience, protože její účinnost v tomto směru nebyla dosud plně prozkoumána.
Při léčbě pacientů s patologickými stavy ledvinového systému je nutné upravit dávku léku.
Bezpečnost a účinnost používání Baraclude při léčbě pacientů po transplantaci jater není známa a vyžaduje zvláštní opatření.
Skladovací podmínky a cena
Skladování a přeprava tablet by měla být prováděna při teplotě 15-25 °C. Lék je vhodný k užívání po dobu dvou let od data výroby.
Droga je zařazena do zvláštní skupiny životně důležitých léčiv, a proto je určitým kategoriím občanů poskytována bezplatná distribuce drogy „Baraclud“. Návod k použití tuto skutečnost zaznamenává.
Cena finančních prostředků v lékárnách v Moskvě začíná od 12 tisíc rublů.
Názory pacientů
Ukazuje vysokou účinnost léku "Baraclud" návod k použití. Cena, jejíž recenze svědčí o její demokratické povaze ve srovnání s analogy drogy, se pohybuje od 12 do 17 tisíc za balení, ve kterém je 30 tablet. To anolék je poměrně populární a žádaný mezi pacienty při léčbě hepatitidy B.
Negativní recenze zmiňují především kontraindikace a vedlejší účinky léku, jako je nespavost a nevolnost.
