Terapie trombózy a tromboembolie se neobejde bez antikoagulancií, mezi které patří nízkomolekulární hepariny. Tyto látky ve složení léků mění srážlivost krve, a tím obnovují průchodnost cév.
Odrůdy přímých antikoagulancií
Vzhledem k mechanismu účinku antitrombotických sloučenin lze poznamenat, že mají přímý a nepřímý účinek. Nejčastěji se používá první skupina látek.
Antikoagulancia přímého účinku se podle struktury dělí na nízkomolekulární a nefrakcionované hepariny. Mohou být také přímými inhibitory trombinu, jako je hirudin.
Charakteristiky nízkomolekulárních heparinů
Jinak se jim říká frakcionované sloučeniny, u nichž se průměrná molekulová hmotnost pohybuje od 4000 do 6000 d altonů. Jejich aktivita je spojena se zprostředkovanou inhibicí tvorby a aktivity enzymu trombinu. Heparin má takový vliv na krevní srážecí faktor Xa. Výsledkem je antikoagulační a antitrombotický účinek.
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se získávají z nefrakcionovaných látek izolovaných ze střevního epitelu prasat během chemického nebo enzymatického procesu depolymerizace. V důsledku této reakce se polysacharidový řetězec zkrátí o třetinu své původní délky, což přispívá ke snížení molekuly antikoagulantu.
Existují různé nízkomolekulární hepariny, jejichž klasifikace je založena na metodách získávání sloučenin obsahujících soli.
Formuláře pro vydání
Přípravky na nich založené jsou injekční roztoky pro subkutánní nebo intravenózní aplikaci. Obvykle jsou baleny v ampulích nebo injekčních stříkačkách na jedno použití.
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se nevyrábějí v tabletách.
Intramuskulární léky se nepoužívají.
Popis léku "Gemapaxan"
Týká se přímo působících antikoagulačních léků. Účinnou látkou je enoxaparin ve formě sodné soli, která je považována za derivát heparinu. Tato modifikace poskytuje vysokou adsorpci při subkutánním podání a nízkou individuální citlivost.
Vyrábí italská společnost Italfarmaco S.p. A. ve formě čirého, bezbarvého nebo světle žlutého injekčního roztoku, baleného v injekčních stříkačkách o obsahu 0, 2, 0, 4 nebo 0,6 ml.
Dávky enoxaparinu sodného jsou 2000 IU ve 20 mg; 4000 IU v 40 mg a 6000 IU v 60 mg. Aktivní složka léčiva je rozpuštěna ve vodě pro injekci. Enoxaparin sodný vykazuje vysokou dávku 100 IU na 1 mginhibiční účinek na krevní koagulační faktor Xa a nízký účinek na antitrombin v dávce 28 IU na 1 mg.
Použití terapeutické koncentrace léku u různých onemocnění nevede k prodloužení doby trvání ztráty krve.
Profylaktické dávkování enoxaparinu sodného nemění částečně aktivovaný tromboplastinový čas, nenarušuje agregaci krevních destiček a proces jejich spojení s molekulami fibrinogenu.
Používají se nízkomolekulární hepariny ve vyšší koncentraci léčiv (6000 IU v 0,6 ml):
- pro léčbu hluboké žilní trombózy;
- s anginou pectoris formy nestabilního a infarktového stavu myokardu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou;
- pro prevenci zvýšené koagulace během období hemodialýzy.
Podání subkutánního roztoku v dávce 2000 a 4000 IU na 0,2 a 0,4 ml se používá k prevenci trombózy a tromboembolických stavů žilního systému:
- během ortopedické operace;
- lůžkoví pacienti s nedostatečností chronického dýchacího aparátu nebo srdečního systému typu 3 a 4;
- u akutních infekčních nebo revmatických onemocnění, kdy existuje rizikový faktor pro krevní sraženiny;
- starší pacienti;
- s nadměrným ukládáním tuku;
- s hormonální terapií.
Lék se používá subkutánně do břišní stěny, v její postero- a anterolaterální zóně.
Lék je kontraindikován při trombocytopenii, krvácení, poruchách koagulace, peptickém vředu žaludeční sliznice a dvanáctníku, subakutní bakteriální endokarditidě, diabetes mellitus, přecitlivělosti a těhotenství.
Hemapaxan lék: cena
Cena injekčního roztoku obsahujícího 2000 IU na 0,2 ml ve stříkačce pro šest kusů je 955 rublů.
U větší dávky Hemapaksanu se cena pohybuje v rozmezí 1500 rublů za balení šesti stříkaček.
Popis léku "Clexane"
Týká se podobných produktů na bázi enoxaparinu sodného. Vyrábí ho francouzská společnost Sanofi Aventis jako injekční čirý roztok, který může být bezbarvý nebo s lehce žlutým odstínem.
Existují dávky léku "Clexane" 10 000, 8 000, 6 000, 4 000 a 2 000 IU enoxaparinu sodného v 1, 0; 0,8; 0,6; 0,4; 0,2 ml léčivé tekutiny, resp. Obsah účinné látky v 1 mg roztoku je 1000 IU.
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se vyrábějí ve skleněných stříkačkách, které mohou být 2 nebo 10 kusů v balení.
Lék "Clexane" se používá k prevenci trombotických a tromboembolických poruch v žilách během chirurgických zákroků souvisejících s ortopedií a hemodialýzou.
Roztok se podává subkutánně k odstranění trombotického stavu v hlubokých žilách a v plicních tepnách.
Lék léčí anginu pectorisnestabilní charakter a infarkt myokardu v kombinaci s tabletami Aspirinu.
Clexane lék: cena
Cena injekčního roztoku obsahujícího 2000 IU na 0,2 ml na jednu injekční stříkačku je 175 rublů.
Za jednu jednotku s dávkou 4000 IU za 0,4 ml budete muset zaplatit 280 rublů, za 6000 IU za 0,6 ml - 440 rublů, za 8000 IU za 0,8 ml - 495 rublů.
U léku "Clexane" je cena za balení 10 kusů s dávkou 20 mg, 40 mg a 80 mg 1685, 2750, 4000 rublů.
Popis léku "Fragmin"
Účinnou látkou tohoto léku je látka odvozená od heparinu reprezentovaná sodnou solí d alteparinu. Získává se depolymerací působením kyseliny dusité s následným čištěním pomocí iontoměničové chromatografie. Sodná sůl d alteparinu obsahuje sulfátované polysacharidové řetězce s průměrnou molekulovou hmotností pět tisíc d altonů.
Pomocnými složkami jsou voda na injekci a sůl chloridu sodného. Belgický lék "Fragmin" je v pokynech popsán jako injekční roztok pro subkutánní a intravenózní podání ve formě průhledné tekutiny, bez barvy nebo se nažloutlým nádechem.
Vyrábí se v jednodávkových skleněných injekčních stříkačkách po 2500 IU v 0,2 ml; 5000 IU v 0,2 ml; 7500 IU v 0,3 ml; 10 000 IU v 1,0 ml; 12500 IU v 0,5 ml; 15 000 IU v 0,6 ml; 18000 IU v 0,72 ml.
Pokyn lék "Fragmin" doporučuje jeho použití jako preventivní opatření k ovládání mechanismusrážení krve při hemodialýze a hemofiltrační opatření zaměřená na léčbu selhání ledvin, aby se zabránilo tvorbě sraženin při operaci.
Lék se podává k odstranění tromboembolických lézí u pacientů upoutaných na lůžko.
Roztok se používá k léčbě nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu, symptomatického žilního tromboembolismu.
Popis léku "Anfibra"
Je klasifikován jako nízkomolekulární heparin ruské společnosti JSC "Veropharm". K dispozici jako čirý injekční roztok, který může být bezbarvý nebo nažloutlý.
Produkt je založen na sodné soli enoxaparinu, která může obsahovat 2000 IU v 0,2 ml; 4000 IU v 0,4 ml; 6000 IU v 0,6 ml; 8000 IU v 0,8 ml; 10 000 IU v 1,0 ml. Jako rozpouštědlo se používá destilovaná voda.
Baleno v ampulích nebo stříkačkách po 1 ml, které jsou baleny v kartonových baleních po 2, 5 a 10 kusech.
Pokyn doporučuje používat lék Anfibra k prevenci rozvoje tromboembolického stavu při chirurgických zákrocích a hemodialýze, při léčbě sraženin v hlubokých cévách.
Roztok se používá k léčbě nestabilní anginy pectoris a infarktu srdečního svalu, při kterém není na elektrokardiogramu žádná vlna Q.
Popis Fraxiparine
Vápník nadroparin patří k nízkomolekulárním heparinům, který se získává během depolymeračního procesu. Jeho molekuly jsou glykosaminoglykany,jehož průměrná molekulová hmotnost je 4300 d altonů.
Fraksiparin (subkutánní injekce) obsahuje hydroxid vápenatý a sůl nadroparinu, které se rozpouštějí ve vodě pro injekci.
Dávka aktivní složky je 2850 IU v 0,3 ml; 3800 ME v 0,4 ml; 5700 IU v 0,6 ml, 7600 IU v 0,8 ml, 9500 IU v 1 ml.
Droga je čirá nebo mírně opalescentní kapalina, která má světle žlutý odstín nebo je zcela bezbarvá.
Nadroparinová sůl se dobře váže na antitrombinový protein III, což způsobuje zrychlenou inhibici faktoru Xa. Látka aktivuje inhibitor, který zajišťuje přeměnu tkáňového faktoru, snižuje viskozitu krve a zvyšuje membránovou permeabilitu buněk krevních destiček a granulocytů. Takto se provádí antitrombotický účinek léku.
Injekce Fraxiparinu se předepisují k prevenci tromboembolických stavů během ortopedických chirurgických zákroků a hemodialýzy. Lék se podává pacientům s vysokým rizikem krevních sraženin, akutním respiračním a srdečním selháním, nestabilní anginou pectoris, infarktem myokardu bez Q-vlny.
Užívání antikoagulancií při porodu
Nízkomolekulární hepariny v těhotenství jsou předepisovány pacientkám s poruchami srážlivosti krve, aby se nevytvořil placentární trombus, který povede k potratu, až do preeklamptického stavu s vysokou krvítlak, odchlípení místa dítěte se silným krvácením, pomalý růst plodu v děloze, což způsobí nízkou porodní váhu miminka.
Taková antikoagulancia jsou předepisována ženám v pozici s možným rizikem vzniku sraženin v hlubokých žilách, například na dolních končetinách, a také ucpání plicní tepny.
Terapie nízkomolekulárními hepariny je bolestivý proces, při kterém si těhotná pacientka denně aplikuje lék pod kůži na břiše.
V průběhu klinických randomizovaných studií však byly získány výsledky, které dokazují, že použití takových antikoagulancií často nepřispívá k pozitivnímu účinku. Bylo také zjištěno, že terapie nízkomolekulárním heparinem může poškodit tělo matky, což je spojeno se zvýšeným krvácením a snížením úlevy od porodních bolestí.
Údaje ze studií ukázaly, že ukončení antikoagulační léčby může zachránit mnoho žen před zbytečnou bolestí během těhotenství.
V návodu k použití léků na bázi nízkomolekulárního heparinu je terapie během těhotenství kontraindikována.
