Kortison je velmi důležitý steroidní hormon vylučovaný nadledvinami. Glukokortikoid aktivuje syntézu sacharidů z bílkovin, potlačuje lymfoidní orgány, upravuje metabolické procesy, zvyšuje odolnost organismu vůči stresu. Farmaceutický průmysl vyvinul analog lidského hormonu - acetát kortizonu. Lék je účinný syntetický kortikosteroid.
Charakteristika, složení a forma vydání
Kortison je glukokortikosteroid ve formě bílých tablet krystalického prášku, bez zápachu a špatně rozpustný ve vodě a ethanolu. Má podobnou chemickou strukturu jako kortizol a je považován za jeho neaktivní metabolický produkt. Činidlo se používá orálně, parenterálně, externě. Účinnou látkou léčiva je kortison acetát. Výrobci vyrábějí lék v následujících formách:
- Tablety obsahující 25 a 50 mg účinné látky, 80 kusů v kartonubalení.
- Suspenze 2,5 % v lahvičkách o obsahu 5 nebo 10 ml, 10 kusů v balení. Obsah léčivé látky je 0,025 g na 1,0 ml.
Masti s obsahem kortizonu patří také mezi glukokortikoidy, ale má užší farmakologický účinek. Nástroj má antialergický a lokální protizánětlivý účinek. Účinnou látkou masti je hydrokortison acetát, což je stejně jako kortison steroidní hormon produkovaný kůrou nadledvin. Z pomocných látek složení léčiva zahrnuje propylenglykol - rozpouštědlo, glucit - zahušťovadlo, povidon - enterosorbent, chlorid sodný - detoxikační činidlo.
Farmakologické vlastnosti
Glukokortikoid má protizánětlivé, imunosupresivní, antialergické vlastnosti, snižuje citlivost organismu.
Protizánětlivé působení je způsobeno potlačením tvorby 2-lysofosfolipidu a mastných kyselin. To vede k inhibici syntézy prostaglandinů, snížení uvolňování proteinů, které stimulují agregaci krevních destiček, maligních buněk a leukocytů.
Antialergický účinek je dán stabilizací membrány buněčného organoidu, který udržuje kyselé prostředí a zabráněním uvolňování při lýze buněk, které mají škodlivý účinek a podílejí se na změně struktury tkáně v místě, kde alergie vznikla.
Imunosupresivní vlastnosti jsou spojeny se snížením počtu buněk schopných rozpoznat antigen a poskytnout mu ochrannou odpověď. Stejně jakoinhibice buněčné proliferace s přechodem lymfocytů na blasty, pokles počtu účinných látek s imunoregulačními a mediátorovými vlastnostmi.
Cortison acetát zvyšuje vylučování draslíku a retenci sodíku, což vede ke snížení odtoku vody z těla. Stimuluje enzymy, které jsou zodpovědné za metabolismus, zvyšuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje syntézu bílkovin.
Indikace
Podle návodu k použití je kortizon acetát předepisován pro následující onemocnění:
- Endokrinní onemocnění charakterizované neschopností nadledvin produkovat dostatek hormonů (Addisonova choroba).
- Hypokortizolismus po úplném chirurgickém odstranění nadledvin.
- Narušení přední hypofýzy.
- Vrozené poruchy kůry nadledvin.
- Revmatická onemocnění.
- Hemolytická anémie.
- Atopická dermatitida.
- Alergické reakce.
- Bronchiální obstrukce dýchacích cest.
- Infekční mononukleóza.
- Virové geneze hepatitidy.
- Těžká forma vaskulární nedostatečnosti (kolaps).
- Narušení adaptivní reakce těla na zranění (šok).
Dokumentární formy kortizonu pro vnější použití se používají v oftalmologii k léčbě zánětů orgánů zraku. Masti jsou předepisovány k zastavení patologického ochranného a adaptačního procesu, snížení otoku a svědění.
Kontraindikace kortizonuacetát
Toto je lék na předpis a má docela působivý seznam zdravotních stavů, pro které se jeho použití nedoporučuje.
- Zvýšená citlivost na složky léku.
- Invazivní nemoci.
- Infekční onemocnění různého původu.
- Období před a po očkování (8 týdnů před očkováním a 2 po něm).
- AIDS a HIV.
- Peptický vřed.
- Zánět výstelky jícnu.
- Gastritida.
- Střevní anastomóza.
- Chronické patologické onemocnění sliznice dolního trávicího traktu (ulcerózní kolitida).
- Divertikulitida.
- Infarkt myokardu.
- Hypertenze.
- Dyslipidémie.
- Diabetes mellitus.
- Cushingova nemoc.
- Selhání ledvin a jater.
- III-IV stádia obezity.
Užívání léku se provádí pod dohledem lékaře, který jej předepsal. Zvláštní pozornost je věnována pacientům s cirhózou jater, s dlouhodobým nedostatkem hormonů štítné žlázy. U těchto patologií se může účinek léčivé látky zvýšit a bude potřeba upravit dávku.
Pokud pacient, kterému je předepsána léčba léky obsahujícími kortizon, byl v nedávné době v kontaktu s pacienty s oparem, planými neštovicemi, amébiózou, tuberkulózou, je nutné na to upozornit lékaře.
Užití tablet a suspenzí: dávkování
Samotné užití drogy s sebou nese velké množstvíriziko pro zdraví, lék by měl být užíván pouze pod vedením lékaře a pod jeho dohledem.
Dávkování se vypočítává individuálně v závislosti na stavu pacienta, patologii a jejím průběhu. Denní příjem tablet Cortison podle návodu by neměl překročit 300 mg. Počáteční dávka léku je 10-20 mg najednou až 4krát denně. V závislosti na závažnosti patologie se množství látky zvyšuje, ale jednotlivá dávka pro dospělé by neměla překročit 150 mg. Jak se zdraví zlepšuje, dávka se postupně snižuje na minimum.
U dětí se lék předepisuje v menším množství, dávkování závisí na věku malého pacienta – od 12 do 25 mg najednou.
Suspenze se používá intramuskulárně nebo do kloubní dutiny. Ampule se protřepe a obsah se vstříkne hluboko do hýždě od 50 do 300 mg najednou. Denní dávka je 1000-1500 mg. Výpočet léku pro děti závisí na hmotnosti dítěte: nejvhodnější dávka je 6–9 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
Intraartikulární aplikace se provádí v dávce 5–25 mg jednou za 7 dní. Délka kurzu 3–5 týdnů.
Kortisonová mast: návod k použití
Lék pro vnější použití má lokální protizánětlivý, antiedematózní účinek. Kortizonová mast se aplikuje v tenké vrstvě na postiženou oblast kůže 2-3krát denně. Pro posílení terapeutického účinku se k utěsnění nemocné oblasti používají okluzivní obvazy. Doba trváníterapie závisí na charakteristikách, závažnosti patologie a účinnosti léčby. Délka kurzu je obvykle jeden až dva týdny, při přetrvávajícím procesu onemocnění lze terapii prodloužit až na 20 dní.
Použití masti u dětí je možné od dvou let věku. Opatření, která zvyšují absorpci glukokortikoidu, jsou vyloučena.
Kortison během těhotenství a kojení
Neexistují žádné adekvátní studie o použití kortikosteroidů během těhotenství a kojení. Tablety kortizonu jsou steroidní hormony, ale nemají ani estrogenní (produkovaný ovariálním folikulárním aparátem) ani progestogenní (produkovaný fetální placentou) aktivitu. Glukokortikosteroidy udržují homeostázu. V těhotenství jsou však ženy více vystaveny stresovým signálům, což vede ke zvýšené sekreci nadledvin. Vysoké hladiny kortizonu přispívají k vysokému krevnímu tlaku, který může vést k potratu.
Lék lze během těhotenství užívat pouze v případě, že přínos převáží riziko nežádoucích účinků. Pokud existuje byť jen malá šance na poškození plodu, pak je taková terapie považována za nevhodnou a dokonce nebezpečnou. Pokud žena v pozici užívala kortizon, pak je třeba narozené děti pečlivě sledovat kvůli možné hypofunkci nadledvin.
Během laktace je také lepší přestat používatlék, protože se vylučuje do mléka. Pokud je naléhavá potřeba použít kortikosteroid, je lepší kojení přestat.
Nežádoucí účinky
Frekvence vzniku a vysvětlení nežádoucích účinků závisí na délce užívání, dávkování a dodržování cyklických výkyvů v ordinaci.
- Na straně endokrinního systému po užití acetátu kortizonu lze pozorovat steroidní diabetes mellitus, supresi funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom a opožděný sexuální vývoj u dětí.
- Metabolické procesy: hypokalcémie, hypernatrémie, zvýšené pocení, přibírání na váze, reflexní konvulzivní svalové kontrakce, únava, ztráta síly.
- Kardiovaskulární systém: arytmie, porucha sinusového rytmu (bradykardie), vysoký krevní tlak, trombofilie, rozvoj srdečního selhání.
- CNS a smyslové orgány: poruchy vědomí od zmatenosti po kóma (delirium), zhoršená schopnost navigace v prostoru, halucinace, euforie, bezpříčinné změny nálad v jakémkoli směru, paranoia, nervozita, častá nespavost, náhlé bolesti hlavy, zvýšená nitrooční tlak, posunutí oční bulvy - vypoulené oči (exoftalmus).
- Muskuloskeletální systém: osteoporóza, svalová atrofie, steroidní myopatie.
- Trávicí systém: pankreatitida, zánět jícnu s výskytem erozí a vředů, plynatost, nevolnost,zvracení.
- Alergické reakce.
- Akné.
- Ztenčení pokožky.
Opatření
Během terapie je třeba kontrolovat nitrooční tlak.
Podle pokynů by měl být kortizonacetát předepisován dětem pouze z absolutní indikace a pečlivě sledován lékařem. Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat dynamiku růstu a vývoje. Pokud bylo dítě v kontaktu s pacienty postiženými planými neštovicemi nebo spalničkami, jsou pro prevenci předepsány specifické imunoglobuliny.
Lék rušte postupně postupným snižováním dávky, abyste předešli vzniku abstinenčního syndromu.
Interakce s jinými drogami
Terapeutické vlastnosti různých léků při interakci kortizon acetátu se mohou lišit v závislosti na typu léku.
- Glukokortikosteroidy zvyšují léčebné vlastnosti antikoagulancií (léky snižující srážlivost krve), antiagregačních látek (léky zabraňující srážení krve.
- Zvyšuje vedlejší účinky NSAID, steroidních ženských pohlavních hormonů (estrogenů), srdečních glykosidů, steroidních anabolik, antifungálního léku Amfotericin B, cystického léku L-asparaginázy.
- Snižuje účinnost hypoglykemických (snížení hladiny glukózy), antihypertenziv a diuretik (diuretik).
- Deriváty kyseliny barbiturové snižují účinnost kortizonu.
Datum vypršení platnosti a pravidla skladování
Podle pokynů "Cortison" vtablety se skladují 5 let od data výroby na tmavém místě při t +25°C. Doba použitelnosti masti a suspenze je 3 roky, musí být skladovány při teplotě + 15 ° C. Nezmrazujte produkt pro vnější použití.
Recenze
Recenze o kortizonových lékařích jsou jen dobré. Lékaři dlouhodobě a úspěšně používají syntetický kortikosteroid. Podle jejich názoru jsou negativní důsledky způsobeny výhradně nedodržením lékařských doporučení.
Recenze od pacientů nejsou tak příznivé kvůli vedlejším účinkům. Někteří pacienti si během terapie stěžují na bolesti hlavy, záchvaty nevolnosti, nedostatek chuti k jídlu. Pacienti pociťují velkou úlevu po ukončení léčby. Ale lékaři říkají, že je to z velké části důsledek skutečnosti, že se dotyčný uzdravil.
Analogy
Hlavní analogy kortizon acetátu a hydrokortizonu jsou Akortin, Dexamethason, Metipred, Canison plus. Také se používají "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin".
