Objevení se na farmakologickém trhu nových antibiotik s širokým spektrem účinků, jako jsou fluorochinolony, cefalosporiny, vedlo k tomu, že lékaři extrémně vzácně předepisují aminoglykosidy (léky). Seznam léků zahrnutých do této skupiny je poměrně rozsáhlý a zahrnuje takové známé léky jako Gentamicin, Amikacin, Streptomycin. Streptomycin je mimochodem považován za historicky první aminoglykosid. Je to také druhé známé antibiotikum po penicilinu. Aminoglykosidy, respektive aminoglykosidové přípravky, zůstávají dodnes nejžádanější na odděleních intenzivní péče a chirurgických odděleních.
Stručný popis skupiny
Aminoglykosidy jsou léky (seznam léků bude diskutován níže), které se liší polosyntetickým nebo přírodním původem. Tato skupina antibiotik má rychlý a silný baktericidní účinek naorganismus.
Léky mají široké spektrum účinku. Jejich antimikrobiální aktivita je výrazná proti gramnegativním bakteriím, ale je výrazně snížena v boji proti grampozitivním mikroorganismům. A aminoglykosidy jsou proti anaerobům zcela neúčinné.
Tato skupina léků má vynikající baktericidní účinek díky schopnosti nevratně inhibovat syntézu proteinů u citlivých mikroorganismů na úrovni ribozomů. Léky jsou aktivní ve vztahu k množícím se i klidovým buňkám. Stupeň aktivity antibiotik zcela závisí na jejich koncentraci v krevním séru pacienta.
Skupina aminoglykosidů se v současnosti používá v omezené míře. To je způsobeno vysokou toxicitou těchto léků. Nejčastěji jsou takovými léky postiženy ledviny a sluchové orgány.
Důležitou vlastností těchto fondů je nemožnost jejich průniku do živé buňky. Aminoglykosidy jsou tedy v boji proti intracelulárním bakteriím zcela bezmocné.
Výhody a nevýhody
Tato antibiotika jsou široce používána, jak je uvedeno výše, v chirurgické praxi. A není to náhoda. Lékaři zdůrazňují mnoho výhod, které aminoglykosidy mají.
Účinek léků na tělo se vyznačuje těmito pozitivními aspekty:
- vysoká antibakteriální aktivita;
- nepřítomnost bolestivé reakce (při aplikaci injekce);
- vzácný výskyt alergií;
- schopnost ničitrozmnožovací bakterie;
- posílený terapeutický účinek v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky;
- vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekcím.
Spolu s výše popsanými výhodami má však tato skupina léků také nevýhody.
Nevýhody aminoglykosidů jsou:
- nízká aktivita léků v nepřítomnosti kyslíku nebo v kyselém prostředí;
- špatné pronikání hlavní látky do tělesných tekutin (žluč, mozkomíšní mok, sputum);
- mnoho vedlejších účinků.
Klasifikace léčiv
Existuje několik klasifikací.
S ohledem na pořadí zavádění aminoglykosidů do lékařské praxe se tedy rozlišují následující generace:
- První léky používané v boji proti infekčním nemocem byly streptomycin, monomycin, neomycin, kanamycin, paromomycin.
- Druhá generace zahrnuje modernější aminoglykosidy (léky). Seznam léků: Gentamycin, Tobramycin, Sizomycin, Netilmicin.
- Tato skupina zahrnuje polosyntetické léky, jako je Amikacin, Isepamycin.
Aminoglykosidy jsou klasifikovány poněkud odlišně podle spektra účinku a vzniku rezistence.
Generace drog jsou následující:
1. Skupina 1 zahrnuje takové léky: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Tyto léky vám umožňují bojovat s původci tuberkulózy a některýmiatypické bakterie. Jsou však bezmocní proti mnoha gramnegativním mikroorganismům a stafylokokům.
2. Zástupcem druhé generace aminoglykosidů je lék "Gentamicin". Vyznačuje se velkou antibakteriální aktivitou.
3. Lepší léky. Mají vysokou antibakteriální aktivitu. Aplikováno proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je třetí generace aminoglykosidů (léčiv). Seznam léků je následující:
- "Sizomycin";
- Amikacin;
- "Tobramycin";
- Netilmicin.
4. Čtvrtá skupina zahrnuje lék "Isepamycin". Vyznačuje se další schopností účinně bojovat proti Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
V lékařské praxi byla vyvinuta další klasifikace. Je založena na užívání léků v závislosti na klinice onemocnění, povaze infekce a také na způsobu aplikace.
Tato klasifikace aminoglykosidů je následující:
- Léky pro systémové účinky, podávané parenterálně (injekcí). Pro léčbu bakteriálních hnisavých infekcí vyskytujících se v těžkých formách, vyvolaných oportunními anaerobními mikroorganismy, jsou předepsány následující léky: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Léčba nebezpečných monoinfekcí, které jsou založeny na obligátních patogenech, je účinná, když jsou v terapii zahrnuty léky "Streptomycin", "Gentomycin". Skvělé na mykobakteriózuléky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
- Léky, které se používají výhradně ústy pro zvláštní indikace. Jsou to: Paromycin, Neomycin, Monomycin.
- Léky pro místní použití. Používají se k léčbě hnisavých bakteriálních infekcí v otorinolaryngologii a oftalmologii. Pro lokální působení byly vyvinuty přípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".
Indikace pro předpis
Použití aminoglykosidů je vhodné pro zničení široké škály aerobních gramnegativních patogenů. Léky lze použít jako monoterapii. Často se kombinují s beta-laktamy.
Aminoglykosidy předepsané k léčbě:
- nemocniční infekce různé lokalizace;
- hnisavé pooperační komplikace;
- intraabdominální infekce;
- sepse;
- infekční endokarditida;
- pyelonefritida vyskytující se v těžkých formách;
- infikované popáleniny;
- bakteriální purulentní meningitida;
- tuberculosis;
- nebezpečné infekční nemoci (mor, brucelóza, tularémie);
- septická artritida způsobená gramnegativními bakteriemi;
- infekce močových cest;
- oftalmologická onemocnění: blefaritida, bakteriální keratitida, konjunktivitida, keratokonjunktivitida, uveitida, dakryocystitida;
- otorinolaryngologická onemocnění: zánět vnějšího ucha, nazofaryngitida, rýma, sinusitida;
- protozoální infekce.
Stranaefekty
Bohužel během léčby touto kategorií léků může pacient zaznamenat řadu nežádoucích účinků. Hlavní nevýhodou léků je vysoká toxicita. To je důvod, proč by měl aminoglykosidy předepisovat pacientovi pouze lékař.
Mohou se vyskytnout nežádoucí účinky:
- Ototoxicita. Pacienti si stěžují na ztrátu sluchu, zvonění, hluk. Často naznačují ucpané uši. Nejčastěji jsou takové reakce pozorovány u starších lidí, u lidí, kteří zpočátku trpí poruchou sluchu. Podobné reakce se vyvinou u pacientů s dlouhodobou terapií nebo vysokými dávkami.
- Nefrotoxicita. Pacient má silnou žízeň, mění se množství moči (může se zvyšovat i snižovat), stoupá hladina kreatininu v krvi a klesá glomerulární filtrace. Podobné příznaky jsou charakteristické pro lidi trpící poruchou funkce ledvin.
- Neuromuskulární blokáda. Někdy během terapie dochází k útlumu dýchání. V některých případech je dokonce pozorována paralýza dýchacích svalů. Takové reakce jsou zpravidla charakteristické pro pacienty s neurologickým onemocněním nebo poruchou funkce ledvin.
- Vestibulární poruchy. Projevují se poruchou koordinace, závratěmi. Velmi často se takové vedlejší účinky objevují, když je pacientovi předepsán lék streptomycin.
- Neurologické poruchy. Může se objevit parestézie, encefalopatie. Někdy je terapie doprovázena poškozením zrakového nervu.
Velmivzácně aminoglykosidy způsobují alergické projevy, jako je kožní vyrážka.
Kontraindikace
Popsané léky mají určitá omezení pro jejich použití. Nejčastěji jsou aminoglykosidy (jejichž názvy byly uvedeny výše) kontraindikovány u takových patologií nebo stavů:
- individuální přecitlivělost;
- zhoršená vylučovací funkce ledvin;
- poruchy sluchu;
- rozvoj těžkých neutropenických reakcí;
- vestibulární poruchy;
- myasthenia gravis, botulismus, parkinsonismus;
- utlačené dýchání, strnulost.
Kromě toho by se neměly používat k léčbě, pokud pacient v anamnéze měl negativní reakci na jakýkoli lék z této skupiny.
Pojďme se podívat na nejoblíbenější aminoglykosidy.
Amicacin
Droga má výrazný bakteriostatický, baktericidní a antituberkulózní účinek na lidský organismus. Je vysoce aktivní proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Tak svědčí o léku "Amikacin" návod k použití. Injekce jsou účinné při léčbě stafylokoků, streptokoků, pneumokoků, salmonel, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.
Lék není schopen vstřebávat gastrointestinálním traktem. Proto se používá pouze intravenózně nebo intramuskulárně. Nejvyšší koncentrace účinné látky je pozorována v krevním séru po 1 hodině. Pozitivní terapeutický účinek přetrvává 10-12 hodin. Díky této vlastnosti se vstřikprovádí dvakrát denně.
Kdy návod k použití doporučuje používat lék "Amicacin"? Injekce jsou indikovány u následujících onemocnění:
- pneumonie, bronchitida, plicní abscesy;
- infekční onemocnění pobřišnice (peritonitida, pankreatitida, cholecystitida);
- onemocnění močových cest (cystitida, uretritida, pyelonefritida);
- patologické stavy kůže (ulcerózní léze, popáleniny, proleženiny, infikované rány);
- osteomyelitida;
- meningitida, sepse;
- TBC infekce.
Často se tento lék používá při komplikacích způsobených operací.
Použití léku v pediatrické praxi je povoleno. Tato skutečnost potvrzuje návod k použití léku "Amikacin". Dětem od prvních dnů života lze tento lék předepsat.
Dávkování určuje výhradně lékař v závislosti na věku a tělesné hmotnosti pacienta.
Pokyny obsahují následující doporučení:
- Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospělých i dětí) by mělo připadat 5 mg léku. S tímto schématem se druhá injekce podá po 8 hodinách.
- Pokud se užije 7,5 mg léku na 1 kg tělesné hmotnosti, je interval mezi injekcemi 12 hodin.
- Věnujte pozornost tomu, jak doporučuje používat lék "Amikacin" pro novorozence, návod k použití. Pro děti, které se právě narodily, se dávka vypočítá takto: na 1 kg - 7,5 mg. Současně je interval mezi injekcemi 18hodiny.
- Trvání terapie může být 7 dní (s IV injekcí) nebo 7–10 dní (s IM injekcemi).
Netilmicin
Tento lék je svým antimikrobiálním účinkem podobný amikacinu. Zároveň existují případy, kdy byl "Netilmicin" vysoce účinný proti těm mikroorganismům, u kterých byl výše uvedený lék bezmocný.
Lék má oproti jiným aminoglykosidům významnou výhodu. Jak naznačuje návod k použití léku "Netilmicin", lék má menší nefro- a ototoxicitu. Tento lék je určen pouze k parenterálnímu použití.
Návod k použití "Netilmicin" doporučuje předepisování:
- pro septikémii, bakteriémii,
- pro léčbu podezření na gramnegativní infekci;
- pro infekce dýchacího systému, urogenitálního traktu, kůže, vazů, osteomyelitidu;
- novorozenec v případě závažných stafylokokových infekcí (sepse nebo pneumonie);
- pro rány, předoperační a intraperitoneální infekce;
- v případě rizika pooperačních komplikací u chirurgických pacientů;
- pro infekční onemocnění trávicího traktu.
Doporučenou dávku určuje pouze lékař. Může se pohybovat od 4 mg do 7,5 mg. V závislosti na dávkování, stavu pacienta a jeho věku se doporučují 1-2 injekce během dne.
Lék "Gentamicin"
Vyrábí se jako mast, injekce a tablety. Lék má výrazné baktericidní vlastnosti. Má škodlivý účinek na mnoho gramnegativních bakterií, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Lék "Gentamicin" (tablety nebo roztok), který se dostane do těla, ničí patogeny na buněčné úrovni. Jako každý aminoglykosid poskytuje narušení syntézy proteinů patogenů. Výsledkem je, že takové bakterie ztrácejí schopnost dále se rozmnožovat a nemohou se šířit po celém těle.
Antibiotikum se předepisuje na infekční onemocnění postihující různé systémy a orgány:
- meningitida;
- peritoneální;
- prostat;
- gonorea;
- osteomyelitida;
- cystitida;
- pyelonefritida;
- endometritis;
- pleurální empyém;
- bronchitida, zápal plic;
Gentamicin je v medicíně poměrně žádaný. Umožňuje vyléčit pacienty se závažnými infekcemi dýchacích a močových cest. Tento lék se doporučuje při infekčních procesech zahrnujících pobřišnici, kosti, měkké tkáně nebo kůži.
Aminoglykosidy nejsou určeny k samoléčbě. Nezapomeňte, že pouze kvalifikovaný lékař může vybrat potřebné antibiotikum. Proto neprovádějte samoléčbu. Svěřte své zdraví profesionálům!
