Analogy penicilinu otevřely lékařům nové možnosti v léčbě infekčních onemocnění. Jsou odolnější vůči bakteriálním enzymům a agresivnímu prostředí žaludku a mají méně vedlejších účinků.
O penicilinech
Peniciliny jsou nejstarší známá antibiotika. Mají mnoho druhů, ale některé z nich ztratily svou relevanci kvůli rezistenci. Bakterie se dokázaly přizpůsobit a staly se necitlivými vůči působení těchto léků. To nutí vědce vytvářet nové typy plísní, analogy penicilinu, s novými vlastnostmi.
Peniciliny mají nízkou toxicitu pro tělo, poměrně široké použití a dobrý indikátor baktericidního účinku, ale alergické reakce na ně jsou mnohem častější, než by si lékaři přáli. To je způsobeno organickou povahou antibiotik. Další negativní vlastnost lze také přičíst obtížnosti jejich kombinování s jinými drogami, zejména s drogami podobnými ve třídě.
Historie
První zmínka o penicilinech v literatuře se objevila v roce 1963, v r.kniha o indických medicinmanech. K léčebným účelům používali směsi hub. Poprvé v osvíceném světě se je podařilo získat Alexandru Flemingovi, ale nestalo se tak záměrně, ale náhodou, jako všechny velké objevy.
Před druhou světovou válkou se britští mikrobiologové zabývali problematikou průmyslové výroby léků v požadovaných objemech. Stejný problém byl paralelně řešen ve Spojených státech. Od té doby se penicilin stal nejrozšířenějším lékem. Ale postupem času byly izolovány a syntetizovány další skupiny antibiotik, které ho postupně vystřídaly z pódia. Kromě toho se u mikroorganismů začala vyvíjet rezistence vůči tomuto léku, což znesnadňovalo léčbu závažných infekcí.
Princip antibakteriálního působení
Buněčná stěna bakterií obsahuje látku zvanou peptidoglykan. Penicilinová skupina antibiotik ovlivňuje syntézu tohoto proteinu inhibicí tvorby potřebných enzymů. Mikroorganismus umírá kvůli neschopnosti obnovit buněčnou stěnu.
Některé bakterie se však naučily odolávat takové brutální invazi. Produkují beta-laktamázu, která ničí enzymy ovlivňující peptidoglykany. Aby se vědci vyrovnali s touto překážkou, museli vytvořit analogy penicilinu, které dokážou zničit i beta-laktamázu.
Nebezpečí pro lidi
Na samém počátku éry antibiotik vědci přemýšleli o tom, jak toxické se stanou pro lidské tělo, protože téměř všechnyživé metriky jsou tvořeny proteiny. Ale po dostatečném počtu studií jsme zjistili, že v našem těle prakticky žádný peptidoglykan není, což znamená, že lék nemůže způsobit žádné vážné poškození.
Akční spektrum
Prakticky všechny typy penicilinů ovlivňují grampozitivní bakterie rodu staphylococcus, streptokok, corynebacterium diphtheria a původce moru. Také jejich spektrum účinku zahrnuje všechny gramnegativní mikroorganismy, gonokoky a meningokoky, anaerobní bacily a dokonce i některé houby (například aktinomycety).
Vědci vymýšlejí stále nové a nové druhy penicilinů, snaží se zabránit bakteriím, aby si zvykly na jejich baktericidní vlastnosti, ale tato skupina léků již není vhodná pro léčbu nozokomiálních infekcí. Jednou z negativních vlastností tohoto typu antibiotik je dysbakterióza, protože lidské střevo je kolonizováno bakteriemi citlivými na účinky penicilinu. To stojí za to pamatovat při užívání léků.
Hlavní druh (klasifikace)
Moderní vědci navrhují moderní rozdělení penicilinů do čtyř skupin:
- Přírodní, které jsou syntetizovány houbami. Patří mezi ně benzylpeniciliny a fenoxymethylpenicilin. Tyto léky mají úzké spektrum účinku, hlavně proti gramnegativním bakteriím.
- Polosyntetické léky s rezistencí vůči penicilináze. Používají se k léčbě široké škály patogenů. Zástupci: meticilin, oxacilin, nafcillin.
- Karboxypeniciliny (karbpenicilin).
-
Skupina širokospektrých léků:
- ureidopeniciliny;-amidopeniciliny.
Biosyntetické formy
Například stojí za to podávat některé v současnosti nejběžnější léky, které odpovídají této skupině. Pravděpodobně nejznámější z penicilinů lze považovat za "Bicilin-3" a "Bicilin-5". Byla průkopníkem skupiny přírodních antibiotik a byla vlajkovou lodí ve své kategorii, dokud nepřišly pokročilejší formy antimikrobiálních látek.
- "Extencilin". V návodu k použití je uvedeno, že se jedná o dlouhodobě působící beta-laktamové antibiotikum. Indikacemi pro jeho použití jsou exacerbace revmatického onemocnění a onemocnění způsobená treponémem (syfilis, yaws a pinta). Dostupné v prášcích. Návod k použití "Extencilin" nedoporučuje kombinovat s nesteroidními protizánětlivými léky (NVPS), protože je možná kompetitivní interakce. To může nepříznivě ovlivnit účinnost léčby.
- "Penicilin-V" patří do skupiny fenoxymethylpenicilinů. Používá se k léčbě infekčních onemocnění orgánů ORL, kůže a sliznic, kapavky, syfilis, tetanu. Používá se jako preventivní opatření po operaci, k udržení remise u revmatismu, chorey, bakteriální endokarditidy.
- Antibiotikum "Ospen" je analogpředchozí lék. Dodává se ve formě tablet nebo granulí. Nedoporučuje se kombinovat s NVPS a perorálními kontraceptivy. Často se používá při léčbě dětských nemocí.
Polosyntetické formy
Tato skupina léků zahrnuje chemicky modifikovaná antibiotika získaná z plísní.
- První na tomto seznamu je „Amoxicilin“. Návod k použití (cena - asi sto rublů) naznačuje, že lék má široké spektrum účinku a používá se pro bakteriální infekce téměř jakékoli lokalizace. Jeho výhodou je, že je stabilní v kyselém prostředí žaludku a po vstřebání je koncentrace v krvi vyšší než u ostatních zástupců této skupiny. Ale neidealizujte "Amoxicilin". Návod k použití (cena se může v různých regionech lišit) varuje, že lék by neměl být předepisován pacientům s mononukleózou, alergiemi a těhotným ženám. Dlouhodobé užívání není možné kvůli značnému počtu nežádoucích účinků.
- Sodná sůl oxacilinu se předepisuje, když bakterie produkují penicilinázu. Droga je odolná vůči kyselinám, lze ji užívat perorálně, dobře se vstřebává ve střevě. Rychle se vylučuje ledvinami, proto je nutné neustále udržovat požadovanou koncentraci v krvi. Jedinou kontraindikací je alergická reakce. K dispozici jako tablety nebo v lahvičkách jako tekutina pro injekci.
- Posledním zástupcem polosyntetických penicilinů je ampicilin trihydrát. Návod k použití (tablety) označuježe má široké spektrum aktivity, ovlivňující jak gramnegativní, tak grampozitivní bakterie. Je dobře snášen pacienty, ale opatrnost by měla být věnována těm, kteří užívají antikoagulancia (například lidé s patologií kardiovaskulárního systému), protože lék potencuje jejich účinek.
Rozpouštědlo
Peniciliny se prodávají v lékárnách jako prášek pro injekci. Proto pro intravenózní nebo intramuskulární podání musí být rozpuštěny v kapalině. Doma můžete použít destilovanou vodu na injekci, izotonický roztok chloridu sodného nebo roztok dvouprocentního novokainu. Je třeba mít na paměti, že rozpouštědlo by nemělo být příliš teplé.
Indikace, kontraindikace a nežádoucí účinky
Indikace antibiotické léčby jsou diagnózy: lobární a fokální pneumonie, pleurální empyém, sepse a septikémie, septická endokarditida, meningitida, osteomyelitida. Do pole působnosti spadají bakteriální tonzilitida, záškrt, spála, antrax, kapavka, syfilis, hnisavé kožní infekce.
K léčbě penicilinovou skupinou existuje jen málo kontraindikací. Za prvé, přítomnost přecitlivělosti na lék a jeho deriváty. Za druhé, stanovená diagnóza epilepsie, která znemožňuje injekci léku do páteře. Co se týče těhotenství a kojení, v tomto případě by očekávané přínosy měly výrazně převyšovat možná rizika, protože placentární bariéra je pro peniciliny propustná. Při užívání lékůdítě musí být dočasně převedeno na jiný způsob krmení, protože lék přechází do mléka.
Nežádoucí účinky se mohou objevit na několika úrovních najednou.
Ze strany centrálního nervového systému jsou možné nevolnost, zvracení, excitabilita, meningismus, křeče a dokonce kóma. Alergické reakce se projevují ve formě kožních vyrážek, horečky, bolestí kloubů a otoků. Byly hlášeny případy anafylaktického šoku a úmrtí. Díky baktericidnímu účinku je možná kandidóza pochvy a dutiny ústní a také dysbakterióza.
Funkce použití
S opatrností je nutné předepisovat pacientům s poruchou funkce jater a ledvin, s prokázaným srdečním selháním. Nemělo by se doporučovat jejich použití u lidí se sklonem k alergickým reakcím a také u těch, kteří jsou přecitlivělí na cefalosporiny.
Pokud po pěti dnech od zahájení terapie nenastanou žádné změny ve stavu pacienta, pak je nutné nasadit analoga penicilinu nebo nahradit skupinu antibiotik. Současně s jmenováním, například látkou "Bicilin-3", je třeba dbát na prevenci plísňové superinfekce. K tomu se předepisují antimykotika.
Pacientovi je nutné jasně vysvětlit, že přerušení medikace bez vážného důvodu způsobuje rezistenci mikroorganismů. A abyste to překonali, budete potřebovat silnější léky, které způsobují závažné vedlejší účinky.
Analogy penicilinu se staly v moderní medicíně nepostradatelnými. Přestože se jedná o nejstarší otevřenou skupinu antibiotik, stále zůstává relevantní pro léčbu meningitidy, kapavky a syfilis, má dostatečně široké spektrum účinku a mírné vedlejší účinky, aby mohla být předepisována dětem. Samozřejmě, jako každý lék, i peniciliny mají kontraindikace a vedlejší účinky, ale ty jsou více než kompenzovány možnostmi použití.
