Kapecitabin (lat. Capecitabinum) je látka, která je derivátem fluoropyrimidinkarbamátu. Patří do skupiny antimetabolitů - speciálních sloučenin, které mohou inhibovat růst zhoubných nádorů. Zájem o takové látky vznikl v roce 1960. Nejprve byla pozitivní data získávána studiem na laboratorních myších. O nějakou dobu později byla objevena jejich účinnost při léčbě některých lidských rakovin.
V současnosti mnoho protirakovinných léků obsahuje jako účinnou látku kapecitabin. Zpětná vazba od mnoha pacientů hovoří o úspěchu použití těchto léků v protinádorové léčbě.
Farmakologická skupina a vlastnosti
Vzorec kapecitabinu je 5'-deoxy-5-fluor-N-[(pentyloxy)karbonyl]cytidin. Chemickou skupinu antimetabolitů představuje řada látek, které jsou svou povahou blízké produktům lidského metabolismu (metabolismu). Jsou schopny vstupovat do metabolických reakcí, korigovat je a inhibovat některé biochemické procesy. V tomto případě dochází k narušení normální vitální aktivity nádorových buněk a inhibici jejich růstu při užívání léků na bázi kapecitabinu. Recenze lidí hovoří o snížení velikosti novotvarů. Tento mechanismus účinku se nazývá cytostatika.
Takové vlastnosti antimetabolitových látek umožňují jejich využití v protinádorové terapii. Jejich účinnost ve vztahu k maligním novotvarům trávicího traktu a mléčných žláz byla prokázána. Současně poskytuje dobrý výsledek jak monoterapie, tak kombinace s jinými prostředky. K dnešnímu dni bylo vytvořeno více než 800 léků založených na antimetabolitech, ale hledání nových skupin sloučenin stále pokračuje.
Mechanismus účinku
K aktivaci kapecitabinu dochází v tkáních samotného nádoru, načež začíná toxický účinek na své buňky (cytotoxický mechanismus). Tato látka se účastní metabolických reakcí a vede k tomu, že se zdravé i nádorové buňky přemění na cytotoxická analoga. V tomto případě dochází k narušení produkce látky nezbytné pro syntézu DNA a tím i procesu dělení.
Takto buňky přestávají růst. Podle jiného scénáře dochází k „záměně“jedné látky za jinou, v důsledku čehož dochází k narušení syntézy bílkovin při užívání léků na bázi sloučeniny kapecitabinu. Návod tento proces podrobně popisuje.
Mechanismus této transformace minimalizuje možnost poškození zdravíbuňky. Kapecitabin je více koncentrován v samotném nádoru než v okolních tkáních. Tato vlastnost tělu méně škodí, když je člověk léčen lékem na bázi kapecitabinu. Návod k použití doporučuje užívat lék v přísně předepsaných dávkách, které určuje ošetřující lékař.
Rezidence látky v těle
Po užití kapecitabinu se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Pokud v tuto dobu jíte, proces se zpomalí. Proto se podávání léků na bázi antimetabolitů provádí po jídle. K dalším přeměnám látky dochází v játrech, určité množství kapecitabinu a jeho metabolitů se váže na bílkoviny (například krevní albumin). Maximálních plazmatických hladin je dosaženo za 1,5-3 hodiny po podání léku. To je naznačeno v pokynech pro lék "Capecitabin". Analogy mají podobnou farmakokinetiku.
Většina látky se vylučuje močí, méně - stolicí. Kromě toho tělo zanechává nejen kapecitabin nezměněný (asi 3 %), ale i jeho deriváty. Některé z nich jsou metabolizovány na méně aktivní sloučeniny. Přítomnost a přeměna kapecitabinu v těle není ovlivněna pohlavím, věkem, rasou.
Při jmenování?
Kapecitabin ve formě různých léků je předepisován pacientkám s rakovinou prsu, včetně těch ve stádiu metastáz. V tomto případě se látka používá jako součást monoterapie nebo kombinované léčby za přítomnosti kontraindikací nebo neúčinnosti.chemoterapie. Nejčastěji se kapecitabin kombinuje s docetaxelem.
Předepisuje se také pacientům s rakovinou tlustého střeva, jícnu, žaludku, slinivky břišní, kolorektálním karcinomem, a to jak ve stádiu lokálního šíření, tak během metastáz. Při léčbě rakoviny tlustého střeva je také předepsán "Capecitabin". Návod k použití doporučuje, abyste pečlivě dodržovali dávkování a řídili se radami svého lékaře.
Interakce s jinými nástroji
Pokud jsou chemoterapeutické kúry neúčinné, onkolog může předepsat kombinovanou léčbu, která bude zahrnovat "kapecitabin". Návod k použití poskytuje seznam prostředků, se kterými je možná úspěšná kombinace.
Například s "Docetaxelem" - lékem cytotoxického typu účinku, rostlinného původu. Je schopen zůstat v buňkách po dlouhou dobu ve vysokých koncentracích. Tato kombinace léčiv je však kontraindikována u lidí s počtem krevních destiček 100 000/µl a neutrofilů 1500/µl. Také "Docetaxel" se nepoužívá u pacientů se zvýšenou mírou bilirubinu. V tomto případě jsou možné nepříjemné následky. Pokud „docetaxel“z nějakého důvodu „vypadne“z léčebného režimu, pokračujte v léčbě „kapecitabinem“, ale ve snížených dávkách.
Pokud se objeví reakce přecitlivělosti, léčba kapecitabinem a docetaxelem se ukončí a symptomy se odstraní. Kombinované schémapříjem léků je vyvinut kompetentním onkologem. Pokud dojde k toxickým účinkům, toto schéma se upraví.
"Capecitabin" není předepisován současně s "Sorivudinem" - antivirotikem. Tato kombinace může zvýšit toxicitu prvního léku. Kombinované použití s antiepileptikem "fenytoin" zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě. Je také možné narušení srážení krve při užívání kumarinových antikoagulancií a léků, kde hlavní složkou je kapecitabin. Návod k použití varuje před možnými následky, proto si jej nejprve musíte přečíst.
Pro koho je kontraindikováno?
Důvody pro kontraindikované nebo omezené užívání drogy mohou být:
- Vysoká citlivost (reakce přecitlivělosti).
- Závažné selhání ledvin a jater.
- Různá stádia těhotenství (lék ovlivňuje plod), kromě případů, kdy je prioritou život matky;
- Kojení novorozence.
Užití kapecitabinu je rovněž omezeno pro osoby s ICHS (ICHS), se stavem zvýšené koncentrace bilirubinu v krvi, poškozením jater s metastázami s porušením jejich základních funkcí. U nezletilých dětí a starších osob se lék nedoporučuje. To potvrzuje pokyny pro lék "Capecitabine". Recenze pacientů hovoří o mnoha vedlejších účincích a toxických projevech sléčba. Proto je léčba kapecitabinem prováděna pod přísným dohledem odborného onkologa.
Existují nějaké vedlejší účinky?
Po užití léku je možná bolest hlavy, stav rychlé únavy, apatie a slabost. Může se objevit nespavost, nebo naopak ospalost. Ve vzácných případech - zhoršená koordinace a rovnováha, zmatenost.
Nežádoucím účinkem na kardiovaskulární systém je anémie (chudokrevnost). V menší míře je možná angina pectoris, ischemie myokardu, srdeční infarkt, srdeční selhání a další. Pokud jsou do procesu zapojeny dýchací orgány, může se objevit dušnost, pocit bolesti v krku, kašel. Velmi vzácné - plicní embolie, plicní spazmus.
Při použití jako součást monoterapie nebo kombinované léčby je možný negativní účinek na pohybový aparát. Projevuje se bolestí končetin a dolní části zad, výskytem svalové hypertonie (myalgie), bolestí kloubů (artralgie).
Kůže může také trpět. Možná se objeví dermatitida, erytém, nadměrná suchost kůže, zarudnutí, brnění, necitlivost, olupování, svědění, zvýšená pigmentace, léze také ovlivňuje nehty. Ve vzácných případech dochází k popraskání kůže, zvýšené citlivosti na ultrafialové záření, olupování a zvýšené lámavosti nehtových plotének.
Na pozadí poklesu obranyschopnosti těla se mohou kromě jiných nežádoucích účinků objevit infekční procesy. Koneckonců, léková terapie způsobuje pokles krevních destiček a leukocytů. Takovýprojevy jsou popsány u léku "Capecitabin" návod k použití. Analogy poskytují stejné efekty.
Užívání drogy
"Capecitabine" je vhodný pouze pro vnitřní použití. Obvykle se smyje vodou půl hodiny po jídle, ale ne později.
Denní dávku stanoví ošetřující onkolog v závislosti na velikosti novotvaru, stádiu vývoje a celkové ploše tělesného povrchu. Je žádoucí, aby odborník již měl dovednosti pro práci s tímto lékem. Nejčastěji je předepsána dvojitá dávka - ráno a večer. V tomto případě celý cyklus trvá dva týdny, poté přestávka na sedm dní, po které následuje opakování léčby.
U pacientů s renální insuficiencí jsou denní dávky sníženy. S poklesem počtu leukocytů (leukopenie) a neutrofilních granulocytů (neutropenie) v krvi lék pokračuje. Takže doporučuje návod k použití k léku "Capecitabine". Synonyma nebo analogy jsou předepisovány z podnětu ošetřujícího lékaře.
Úrovně toxicity
Existuje několik stupňů, podle kterých se vyvíjí toxický účinek léku "Capecitabine" (návod k použití). Zpětná vazba od mnoha lidí naznačuje, že tento proces je čistě individuální.
Existuje několik stupňů toxicity:
- 1 stupeň. Objeví se drobné vedlejší účinky.
- 2 stupně. Intenzivní průjem (až 4x denně) doprovázený otoky končetin, zarudnutím, poruchou aktivity,prudké zvýšení bilirubinu. V této fázi je kapecitabin vysazen, dokud se neobjeví známky toxicity 1. stupně.
- 3 stupně. Průjem se zvyšuje až 9krát denně. Dochází k malabsorpci (malabsorpční syndrom). V tomto případě je pozorováno silné olupování kůže, zarudnutí, výskyt vředů a puchýřů. Objevují se ostré bolesti v končetinách, snížená výkonnost. Bilirubin stoupá 3x. V této fázi se léčba přeruší a při projevu 1 stupně toxicity se v léku pokračuje ve snížené dávce.
- 4 stupně. Častější průjem - až 10krát denně. Fekální hmoty s příměsí krve. Je potřeba zavést léky, obejít gastrointestinální trakt. Pokud se objeví známky tohoto stupně, léčba se zastaví a již se v ní již nepokračuje.
Jaká opatření mám udělat?
Léčba by měla probíhat pod přísným lékařským dohledem. Specialista musí včas identifikovat toxické projevy – ať už je to nevolnost, průjem apod. Při zjištění těchto známek se léčba upravuje. V případě potřeby odstraňte příznaky, snižte denní dávku, dejte si pauzu. Pokračujte v léčbě, pokud známky toxicity nejsou život ohrožující.
U lidí s ischemickou chorobou srdeční by měl být odborný dohled obzvláště pečlivý. V tomto případě je nutné včas identifikovat negativní dopad na kardiovaskulární systém a včas přijmout nezbytná opatření.
Specialisté se zdrží používání této látky v pediatrické praxi. Účinnost jeho použití u dětí nebyla stanovena. Pokudžena ve fertilním věku je léčena, měla by být upozorněna na účinek kapecitabinu na plod. Během terapie by měla používat spolehlivou antikoncepci.
Přípravky a analogy
Existuje několik produktů na bázi kapecitabinu. Na ruském trhu existuje 7 obchodních názvů léků vyráběných několika domácími i zahraničními společnostmi. Například:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Vzhledem k tomu, že všechny tyto léky jsou založeny na stejné aktivní složce - kapecitabinu, pokyny pro ně budou podobné. Obvykle obsahuje tabulku pro výpočet dávkování s přihlédnutím k tělesné hmotnosti a schéma korekce léčby pro známky toxicity různého stupně.
Je důležité si uvědomit, že první věcí, kterou byste měli znát, když byl například předepsán "Capecitabin TL" je instrukce. Informace v něm uvedené nejsou vhodné pro samostatné použití finančních prostředků! Veškeré výpočty související se stanovením dávky a léčebného režimu provádí ošetřující lékař – onkolog, který má v této věci dostatečné kompetence. Samopodávání protirakovinných léků způsobuje nenapravitelné poškození těla.
Pojďme se na některé drogy podívat blíže.
Popisy drog
- "Capecitabin - TL" vyrábí ruská společnost LLC "Technology of Medicines". Klíčovou složkou je kapecitabin. Návod k použití, formulář uvolnění jsou pro mnohé zajímavé. Podívejme se podrobněji. Jedná se o potahované tablety. Obsah účinné látky je 150 nebo 500 mg. Pomocné složky: celulóza, laktóza, sodná sůl kroskarmelózy, hypromelóza, magnesium-stearát. Jedno balení může obsahovat 60 nebo 120 tablet, v závislosti na dávkování léku "Capecitabin - TL". Návod nutně obsahuje podrobné informace o použití produktu.
- "Capecitabin" je domácí droga se stejnou účinnou látkou. Jeho popis je podobný jako u výše uvedeného nástroje. Uvolňovací forma léku "Capecitabin" - tablety. Součástí balení je také návod k použití.
- "Kabetsin" je protinádorový lék ruské výroby (Company Deco LLC). Uvolňovací forma - potahované tablety 150 nebo 500 mg účinné látky. Menší složky: mikrokrystalická celulóza, krospovidon, škrob, magnesium-stearát. Výdej v lékárnách pouze na předpis.
- "Capecitover" je produktem ruské společnosti JSC "Veropharm". Toto protirakovinné léčivo je dostupné v tabletách po 150 nebo 500 mg v množství 60 - 120 kusů. Kromě kapecitabinu složení léčiva zahrnuje laktózu, celulózu, sodnou sůl kroskarmelózy, stearát sodný a hypromelózu.
- "Kapametin FS" - vyrábí ruská společnost "Nativa" - aktivní účastník programudovozní náhrada léčiv. "Capametin FS" se vyrábí v dávce 150 - 500 mg, účinnou látkou je kapecitabin. Návod k použití (je v něm uveden i výrobce) vám řekne, kolik tablet je v balení - 60 nebo 120.
- "Tutabin" je zahraniční lék na bázi kapecitabinu. Vyrábí ho argentinská společnost Laboratorio VARIFARMA S. A., která je zároveň registrátorem produktu. "Tutabin" se vyrábí ve formě tablet s obsahem účinné látky 500 mg. Balení - kartonová krabice s přiloženými pokyny.
- Xeloda je lék proti rakovině. Vyrábí ve Švýcarsku firma "F. Hoffman La Roche", stejně jako její dceřiné společnosti a zastoupení v dalších zemích - Mexiku a Spojených státech. Na ruském trhu je 5 léků s tímto obchodním názvem. Uvolňovací forma - tablety (150 - 500 mg) po 60 nebo 120 ks. v jednom balení.
Recenze
Recenze o působení léků na bázi kapecitabinu se velmi liší. Většina z nich je pozitivních, ale najdou se i negativní recenze. To však tyto fondy necharakterizuje jako dobré nebo špatné, protože vždy je třeba brát v úvahu faktor individuality organismu každého jednotlivého člověka. Užívání stejného léku různými lidmi nikdy nevede ke stejnému výsledku. Velmi důležité je, který konkrétní orgán byl novotvarem postižen a jak dlouho se to děje.
Lidé, kteří drogu užili, o tom mluvísilný toxický účinek po několika dnech používání. Mnozí však zaznamenávají výrazné zlepšení svého stavu a dokonce vstup do období remise. Důležitou podmínkou, aby lék na jednotlivého člověka co nejlépe zabral, je konzultace s onkologem a důsledné dodržování jeho pokynů ohledně léčby.
