Fentanyl je syntetické opioidní analgetikum. Ve své chemické struktuře je taková látka podobná promedolu. Při jedné aplikaci má velmi silný, ale krátkodobý účinek.
Během chirurgického zákroku v lokální anestezii lze fentanyl použít jako další lék proti bolesti (obvykle v kombinaci s antipsychotikem).
Léky na bázi této látky jsou předepisovány pacientům k úlevě od akutní bolesti při infarktu myokardu, plicním infarktu, angině pectoris a také jaterní a ledvinové kolikě. Fentanylové přípravky se u těchto stavů obvykle podávají intravenózně nebo intramuskulárně.
U některých onemocnění se však léky s uvedenou složkou užívají zevně. Jedním takovým lokálním lékem proti bolesti je fentanylová náplast. vedlejší účinky tohotolék, indikace jeho použití, analogy a další informace jsou popsány níže.
Tvar, balení a složení
Fentanylová náplast je transdermální terapeutický systém. Jak takové anestetikum pro vnější použití vypadá? Jedná se o poloprůhlednou obdélníkovou náplast se zaoblenými okraji, která má snímatelnou průhlednou ochrannou fólii (rozpůlenou sinusovým řezem), která je větší než samotná náplast.
Fentanyl je balen v tepelně svařitelném sáčku vyrobeném z papíru, hliníku a polyakrylonitrilu. V kartonové krabici je pět sáčků a také podrobný návod k použití.
Složení dotyčného léku obsahuje takovou účinnou látku, jako je fentanyl. Pokud jde o ochrannou snímatelnou vrstvu, jedná se o polyesterovou fólii s polymerovým povlakem obsahujícím fluor.
Jak to funguje?
Fentanylová transdermální náplast je topická formulace, která zajišťuje systémové dodávání účinné látky po dobu 72 hodin.
Fentanyl je opioidní analgetikum, které souvisí s opioidními μ-receptory v CNS, periferních tkáních a míše. Tato látka je schopna zvýšit aktivitu antinociceptivního systému a zvýšit práh bolesti. Dotyčný lék na bázi fentanylu má tedy sedativní a analgetický účinek.
Další vlastnosti hmoty
Přestože se fentanylová náplast používá externě, je třeba vzít v úvahu, že účinná látkatento lék může působit tlumivě na dýchací centrum, zpomalit srdeční frekvenci, vzbudit centrum zvracení a centra n.vagus, zvýšit tonus hladkého svalstva (hlavně svalů žlučových cest a svěračů) a zlepšit vstřebávání vody z trávicího traktu. Také tato složka může snížit krevní tlak, průtok krve ledvinami a střevní motilitu. V plazmě fentanyl zvyšuje koncentraci lipázy a amylázy, snižuje koncentraci růstového hormonu, ACTH, katecholaminů, kortizolu a prolaktinu.
Nelze neříct, že dotyčná látka způsobuje euforii a nástup spánku (kvůli odstranění bolesti).
Rychlost rozvoje tolerance k analgetickému působení a drogové závislosti má individuální rozdíly. Ve srovnání s jinými opioidními analgetiky je u fentanylu mnohem menší pravděpodobnost, že vyvolá histaminové reakce.
Farmakokinetické vlastnosti
Jaké jsou farmakokinetické vlastnosti analgetické fentanylové náplasti? Minimální účinná analgetická koncentrace v krvi u lidí, kteří dosud neužívali opioidy, je přibližně 0,3-1,5 ng/ml.
Po prvním užití léku se koncentrace jeho účinné látky v plazmě postupně zvyšuje a hladina se ustálí mezi 12 a 24 hodinami. Výsledek je uložen na dalších 72 hodin.
Podle pokynů je koncentrace fentanylu v krvi pacienta úměrná velikosti náplasti. Absorpce této látky můžese liší v závislosti na místě aplikace. Studie ukázaly, že ke snížené absorpci fentanylu dochází, když je náplast umístěna na hrudník (ve srovnání s horní částí zad a paží).
Specialisté uvádějí, že fentanyl je schopen procházet placentou, BBB a do mateřského mléka. Tato složka se váže na plazmatické proteiny z 84 %. Má také lineární kinetiku biologické transformace a je metabolizován v játrech enzymy CYP3A4.
Po odstranění příslušné náplasti se její sérové koncentrace postupně snižují. Poločas fentanylu po aplikaci je 17 hodin. Tato látka se vylučuje spolu s močí a žlučí.
Speciální klinické případy
Zhoršená funkce ledvin a jater může zvýšit hladiny fentanylu v séru.
U starších osob, stejně jako u oslabených nebo podvyživených pacientů, může užívání tohoto léku způsobit snížení clearance fentanylu. V tomto případě je možný delší poločas účinné látky.
Předpis na léky
K čemu se používá fentanylová náplast? Indikacemi pro použití tohoto léku jsou chronické bolesti silného a středního stupně vyžadující úlevu od bolesti analgetiky (opioid). Obvykle se takový externí lék předepisuje pro:
- bolest způsobená rakovinou;
- bolestivé syndromy neonkologického původu vyžadující opakovanou anesteziianalgetika (například na neuropatickou bolest, artritidu a artrózu, fantomovou bolest po amputaci končetiny).
Zakázané použití
Před použitím fentanylové náplasti, jejíž indikace byly uvedeny výše, byste si měli určitě přečíst kontraindikace. Patří mezi ně následující stavy:
- závažné léze CNS;
- akutní respirační deprese;
- toxická dyspepsie;
- podrážděná, poškozená nebo ozářená pokožka v zamýšlené oblasti aplikace;
- průjem u pseudomembranózní kolitidy způsobený linkosamidy, cefalosporiny a peniciliny;
- nezletilý;
- akutní pooperační bolest;
- současné užívání inhibitorů MAO a také užívání léku do dvou týdnů po jejich vysazení;
- vysoká citlivost na účinnou látku nebo pomocné složky léku.
S extrémní opatrností se dotyčný lék používá u chronických plicních onemocnění, mozkových nádorů, intrakraniální hypertenze, arteriální hypotenze, traumatického poranění mozku, cholelitiázy, bradyarytmií, drogové závislosti, selhání jater / ledvin, hypotyreózy, ledvin / jater kolika, chirurgická onemocnění břišních orgánů akutní povahy (před diagnózou), alkoholismus, akutní závažný stav, BPH, uretrální striktury, hypertermie, sebevražedné sklony, současné užívání kortikosteroidů, inzulin, antihypertenzivafondy, stejně jako u starších, oslabených a podvyživených pacientů.
Dávkování
Fentanylové transdermální náplasti uvolňují svou účinnou látku do 72 hodin. Současně je jeho rychlost uvolňování od 12,5 do 100 mcg / h.
Požadovaná terapeutická dávka fentanylu se vybírá individuálně a měla by být vyhodnocena po každém použití náplasti.
Volba počáteční dávky léku závisí na míře užívání opioidních analgetik v předchozím období, přičemž se bere v úvahu pravděpodobný vývoj tolerance, závažnost onemocnění, souběžná léčba a celkový stav pacient.
V případě, že povaha reakce pacientova těla na opioidy není zcela pochopena, pak by počáteční dávka činidla neměla být vyšší než 25 mcg / h.
Jak přejít z jiných opioidních analgetik?
Použití analgetické náplasti (fentanyl) pro onkologii po jiných perorálních nebo parenterálních opioidních analgezích by mělo být používáno s extrémní opatrností. Je třeba si uvědomit, že počáteční dávka léků s fentanylem se vypočítává zvláštním způsobem. Pro přesné dávkování se poraďte s odborníkem.
Posouzení maximálního analgetického účinku daného léku lze provést až den po aplikaci. Toto omezení je spojeno s postupným zvyšováním koncentrace fentanylu v krvi během prvních 24 hodin.
Péče o údržbu
Podle návodu k použití musí být fentanylová náplast vyměněna za novoupo 72 hodinách. Dávkování léčiva se volí individuálně, dokud není dosaženo požadované úrovně anestezie. V případě, že po 48-72 hodinách po aplikaci dojde ke znatelnému snížení analgetického účinku, je náplast po dvou dnech vyměněna.
Zastavení léčby
Pokud je třeba léčbu transdermální náplastí přerušit, její nahrazení jinými opioidy by mělo být prováděno postupně (od nízké dávky po pomalé zvyšování). Je třeba mít na paměti, že obsah fentanylu v krvi po odstranění náplasti lineárně klesá (do 17 hodin).
Jak používat fentanylovou náplast
Dotyčný lék se používá transdermálně. Náplast se umístí na rovný povrch neozářené a neporušené kůže (na trupu nebo rameni). Pro místo aplikace je žádoucí vybrat oblasti s nejmenším množstvím vlasů. Před umístěním náplasti na chlupatou část těla je třeba je odstřihnout (ale neoholit!).
V případě, že je třeba oblast pokožky před aplikací léku omýt, je lepší to udělat obyčejnou vodou (bez použití mýdla, olejů, pleťových vod, alkoholu nebo jiných přípravků, které mohou způsobit podráždění nebo změnit vlastnosti kůže). Kryty musí být před aplikací zcela suché.
Vzhledem k tomu, že fentanylová náplast, která je výše kontraindikována, má ochranný voděodolný vnější film, lze ji ponechat před krátkou sprchou.
Dotyčný lék by měl být aplikovánihned po vyjmutí z obalu. Po odstranění ochranného filmu se transdermální náplast pevně přitlačí k místu aplikace a v tomto stavu se udržuje asi 30 sekund. Poté se ujistěte, že náplast pevně přilne ke kůži, a to i na okrajích. V případě potřeby se uchýlí k dodatečné fixaci prostředků.
Trvání fentanylové náplasti je 72 hodin. Droga by se proto měla nosit nepřetržitě po uvedenou dobu a poté vyměnit za novou. Druhá transdermální náplast musí být aplikována na jinou oblast, aniž by zakrývala oblast předchozí aplikace.
Fentanyl se nedoporučuje pro štípání a řezání.
Nežádoucí účinky
Při použití fentanylové náplasti na bolesti zad a jiných částí těla je třeba si uvědomit možné vedlejší účinky. Tento lék může způsobit následující nežádoucí účinky:
- respirační deprese, poruchy řeči, ospalost, bušení srdce, hypersomnie, bradykardie, bolest hlavy, arytmie, závratě;
- zmatenost, tachykardie, deprese, dušnost, faryngitida, úzkost, zvracení, nervozita, rýma;
- halucinace, arteriální hypotenze, mentální anorexie, delirium, vazodilatace, mimovolní svalové kontrakce, zívání, hypoestézie;
- euforie, laryngospasmus, amnézie, arteriální hypertenze, nespavost, bolest břicha, neklid, střevní obstrukce, třes, zácpa;
- parestézie, nauzea, amblyopie, xerostomie, astenie, dyspepsie, sexuální dysfunkce, ataxie,hypoventilace, myoklonické křeče, škytavka;
- hemoptýza, pruritus, obstrukční plicní nemoc, průjem, exsudace, bolestivá plynatost, anafylaktický šok, vyrážka, anafylaktické reakce, pocení, retence moči, anafylaktoidní reakce, ureterální spazmus, vyrážka;
- Změna vzhledu kůže, mikrotrhliny, infekce močových cest, petechiální eroze, olupování kůže, eschar, erytém, oligurie, bolest močového měchýře;
- konjunktivitida, malátnost, únava, příznaky podobné chřipce, otoky a pocit chladu.
Dlouhodobé používání fentanylové náplasti na bolesti zad a jiných částí těla může vyvinout psychickou a fyzickou závislost, toleranci a krátkodobou svalovou ztuhlost.
Drogové interakce
Při použití dotyčného prostředku je třeba vyloučit paralelní příjem derivátů kyseliny barbiturové, jinak může zvýšit pravděpodobnost respirační deprese.
Současné užívání jiných léků, které tlumí centrální nervový systém (opioidy, trankvilizéry, anxiolytika, celková anestetika, myorelaxancia, deriváty fenothiazinu atd.) může způsobit hypoventilaci, hypotenzi, hlubokou sedaci nebo kóma.
Důležité vědět
Léky na bázi fentanylu jsou předepisovány jako součást komplexního zvládání bolesti, za předpokladu adekvátního sociálního, lékařského a psychologického posouzení stavu pacienta.
S rozvojem závažných vedlejších účinků by pacient mělbýt pod dohledem specialistů jeden den po odstranění náplasti.
Nepoužité a použité transdermální přípravky obsahující fentanyl by měly být uchovávány mimo dosah malých dětí.
Lidé s horečkou vyžadují pečlivé sledování lékaři (v případě potřeby upravte dávku fentanylu).
Analogy fentanylové náplasti
Analogy dotyčného léku ("Fendivia") jsou takové léky jako "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin“. Je třeba mít na paměti, že výměna hlavního nástroje za podobný je přípustná pouze po konzultaci s lékařem.
