Desenzibilizující léky (antialergika, antihistaminika) jsou léky, které se používají při léčbě alergických stavů. Mechanismus účinku takových léků se projevuje ve formě blokování H1-histaminových receptorů. Následně dochází k potlačení účinků histaminu - hlavní látky-mediátoru, který zajišťuje výskyt většiny alergických projevů.
Histamin byl identifikován ze zvířecích tkání v roce 1907 a v roce 1936 byly objeveny první léky, které potlačovaly účinky této látky. Opakované studie tvrdí, že svými účinky na histaminové receptory dýchacího systému, kůže a očí způsobuje typické příznaky alergie a antihistaminika mohou tuto reakci potlačit.
Klasifikace desenzibilizujících léků podle mechanismu účinku na různé typy alergií:
• Léky, které ovlivňují okamžitý typ alergické reakce.
• Léky, které ovlivňují opožděné alergické reakce.
Léky ovlivňující okamžité alergické reakce
1. Prostředky, které inhibují uvolňování alergických mediátorů z buněk hladkého svalstva a bazofilních buněk, přičemž je pozorována inhibice cytotoxické kaskády alergické reakce:
• β1-agonisté;
• glukokortikoid;
• Antispasmodické myotropní účinky.
2. Stabilizátory buněčné membrány.
3. Blokátory H1-histaminových receptorů buněk.
4. Desenzibilizující.
5. Doplňkové systémové inhibitory.
Léky na opožděné alergické reakce
1. NSAID.
2. Glukokortikoid.
3. Cytostatický.
Patogeny alergie
V patogenetickém vývoji alergií hraje obrovskou roli histamin, syntetizovaný z histidinu a uložený v bazofilech (žírných buňkách) pojivových tkání těla (včetně krve), v krevních destičkách, eozinofilech, lymfocytech a biotekutách. Histamin v buňkách je přítomen v neaktivní fázi v kombinaci s proteiny a polysacharidy. Uvolňuje se v důsledku mechanického buněčného defektu, imunitních reakcí, pod vlivem chemikálií a léků. K jeho inaktivaci dochází pomocí histaminázy ze slizniční tkáně. Aktivací H1 receptorů excituje membránové fosfolipidy. Vlivem chemických reakcí se vytvářejí podmínky, které přispívají k pronikání Ca do buňky, přičemž ten působí na kontrakci hladkého svalstva.
Působením na H2-histaminové receptory histamin aktivuje adenylátcyklázu a zvyšuje produkci buněčného cAMP, což způsobuje zvýšení sekrece žaludeční sliznice. Některá desenzibilizační činidla se tedy používají ke snížení sekrece HCl.
Histamin vytváří kapilární expanzi, zvyšuje propustnost stěn cév, edematózní reakce, snížení objemu plazmy, což vede k zahuštění krve, snížení tlaku v tepnách, snížení hladké svalová vrstva průdušek v důsledku podráždění H1-histaminových receptorů; zvýšené uvolňování adrenalinu, zvýšená srdeční frekvence.
Působením na H1 receptory endotelu kapilární stěny uvolňuje histamin prostacyklin, což přispívá k expanzi lumen malých cév (zejména venul), usazování krve v nich, snížení objemu cirkulující krve, to zajišťuje uvolňování plazmy, proteinů a krevních buněk přes dilatovaný prostor interendoteliální stěny.
Z padesátých let 20. století. a až dosud podléhaly desenzibilizující léky opakovaným změnám. Vědcům se podařilo vytvořit nové léky s menším seznamem nežádoucích účinků a větší účinností. V současné fázi existují 3 hlavní skupiny antialergických léků: první, druhá a třetí generace.
desenzibilizující drogy první generace
Desenzibilizátory 1. generace snadno procházejí hematoencefalickou bariérou (BBB) a vážou se na kortikální histaminové receptorymozek. Desenzibilizátory tak přispívají k sedativnímu účinku, a to jak ve formě lehké ospalosti, tak ve formě zdravého spánku. Léky 1. generace navíc ovlivňují psychomotorické reakce mozku. Ze stejného důvodu je jejich použití u různých skupin pacientů omezeno.
Dalším negativním bodem je také kompetitivní působení s acetylcholinem, protože tyto léky mohou interagovat s muskarinovými nervovými zakončeními, jako je acetylcholin. Takže kromě uklidňujícího účinku vedou tyto léky k suchu v ústech, zácpě a tachykardii.
Desenzibilizátory 1. generace jsou pečlivě předepisovány u glaukomu, vředů, srdečních chorob a v kombinaci s antidiabetiky a psychofarmaky. Nedoporučují se déle než deset dní z důvodu možné závislosti.
desenzibilizátory 2. generace
Tyto léky mají velmi vysokou afinitu k histaminovým receptorům a také selektivní vlastnosti, přičemž neovlivňují muskarinové receptory. Kromě toho se vyznačují nízkou penetrací přes BBB a nejsou návykové, nevyvolávají sedativní účinek (někdy mohou někteří pacienti pociťovat mírnou ospalost).
Po ukončení užívání těchto léků může léčivý účinek přetrvávat po dobu 7 dnů.
Některé mají protizánětlivý účinek, kardiotonický účinek. Poslední nevýhoda vyžaduje kontrolu kardiovaskulární aktivity.systému v době, kdy jsou přijaty.
desenzibilizátory třetí (nové) generace
desenzibilizující léky nové generace se vyznačují vysokou selektivitou pro histaminové receptory. Nezpůsobují sedaci a neovlivňují činnost srdce a krevních cév.
Užití těchto léků se osvědčilo v dlouhodobé antialergické léčbě - léčbě alergické rýmy, rinokonjunktivitidy, kopřivky, dermatitidy.
Drogy snižující citlivost pro děti
Antialergická léčiva pro děti, která patří do skupiny H1-blokátory, neboli desenzibilizující léčiva, jsou léčiva určená k léčbě všech druhů alergických reakcí v dětském organismu. Léky se rozlišují v této skupině:
• I generace.
• II generace.
• III generace.
Drogy pro děti – I generace
Jaké jsou znecitlivující léky? Jsou uvedeny níže:
• "Fenistil" - doporučeno pro děti starší jednoho měsíce ve formě kapek.
• Difenhydramin – starší než sedm měsíců.
• "Suprastin" - starší jednoho roku. Do jednoho roku jsou předepisovány výhradně ve formě injekcí a výhradně pod lékařským dohledem lékaře.
• „Fenkarol“– starší než tři roky.
• „Diazolin“– starší dvou let.
• "Clemastin" - starší šesti let, po 12 měsících. ve formě sirupu a injekcí.
• "Tavegil" - starší šesti let, po 12 měsících. ve formě sirupu a injekcí.
Drogy pro děti – II. generace
Nejběžnější desenzibilizující léky tohoto typu jsou:
• Zyrtec je starší než šest měsíců ve formě kapek a více než šest let ve formě tablet.
• Claritin je starší než dva roky.
• Erius – starší jeden rok ve formě sirupu a starší dvanáct let ve formě tablet.
Drogy pro děti – III generace
desenzibilizující léky tohoto typu zahrnují:
• Astemizol – starší než dva roky.
• "Terfenadin" - více než tři roky ve formě suspenze a více než šest let ve formě tablet.
Doufáme, že vám tento článek pomůže zorientovat se a správně si vybrat při výběru antialergických léků pro dětský organismus (nejen). Je však třeba poznamenat, že před použitím takových léků je nezbytné přečíst si pokyny, díky nimž se můžete vypořádat s otázkou: "Znecitlivující léky - co to je?". Měli byste také vyhledat lékařskou pomoc.
