"Amoxiclav" je kombinované antibiotikum. Spektrum jeho působení je poměrně široké. Je antivirotikum "Amoxiclav"? Nemá takový dopad, takže odpověď na otázku bude negativní. Lék lze použít u onemocnění virové etiologie pouze v případech, kdy na jejich pozadí došlo k sekundární infekční nemoci bakteriálního původu.
Složení a formulář vydání
Jaké je složení léku "Amoxiclav" v tabletách? Toto antibiotikum se vyrábí ve formě pilulek, potažených speciálním povlakem, obsahujících hlavní látky. Jedná se o amoxicilin v dávce 875, 500 nebo 250 mg a kyselinu klavulanovou v objemu 125 mg. Kromě toho přípravek Amoxiclav obsahuje některé další složky: krospovidon, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza. Tabletybaleno v blistrech a lahvičkách z tmavého skla.
Kromě tablet je lék dostupný ve formě prášku pro přípravu suspenze. Posledně jmenovaný je určen pro orální podávání. V 5 ml hotového léčiva jsou aktivní složky přítomny v poměrech 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg. Pomocné látky ve složení léčiva "Amoxiclav" ve formě suspenze jsou: kyselina citrónová, citrát sodný, MCC a sodná sůl karmelózy, xantanová guma, koloidní oxid křemičitý, příchuť divoké třešně, citrónová příchuť, sacharinát sodný, mannitol. Prášek je balen v lahvičkách z tmavého skla.
Další lékovou formou tohoto léku je prášek pro přípravu injekčního roztoku obsahující hlavní složky v poměrech 1000 mg/200 mg, 500 mg/100 mg.
Farmakologické vlastnosti
Jaká je skupina léku "Amoxiclav"? Antibakteriální léčivo je semisyntetický penicilin, který ovlivňuje mnoho grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Tento lék inhibuje biologickou syntézu peptidoglykanu, látky, která je přítomna ve struktuře bakteriální buněčné membrány. Pokles produkce peptidoglykanu způsobuje pokles pevnosti buněčných stěn, což následně vyvolává lýzu a destrukci patogenních mikroorganismů.
Zároveň je amoxicilin citlivý na účinky beta-laktamáz, které jej ničí. Jako výsledekspektrum antibakteriální aktivity této látky nezahrnuje patogeny, které tuto látku syntetizují. Kyselina klavulanová je látka, která potlačuje tvorbu beta-laktamázy. Jeho struktura je podobná jako u kyseliny penicilové.
Tato složka léku "Amoxiclav" má schopnost inaktivovat četné beta-laktamázy, které jsou vysoce odolné vůči penicilinům a cefalosporinům. Prokázána byla i relativní účinnost látky ve vztahu k plasmidovým beta-laktamázam, které ve většině případů určují rezistenci patogenních bakterií na antibiotika.
Navzdory tomu není látka schopna působit na chromozomální beta-laktamázy typu I, což znamená, že nejsou neutralizovány kyselinou klavulanovou. Přítomnost této látky ve složení léčivého přípravku "Amoxiclav" umožňuje zabránit destrukci amoxicilinu a výrazně rozšířit spektrum funkčnosti této antibakteriální látky.
Jaké infekce lék ničí?
Klinické studie in vitro prokázaly vysokou citlivost na působení léku "Amoxiclav" následujících patogenů:
- Gram-negativní anaerobní organismy: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella, Porphyromonas, Capnocytophaga, Fusobacterium, Eikenella corrodens.
- Grampozitivní anaerobní bakterie: Peptostreptococcus magnus, Peptococcus niger, Peptostreptococcus, Peptostreptococcusmicros, Clostridium.
- Gramnegativní aerobní bakterie: Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Pasteurella multocida, Neisseria, Helicobacter pylori.
- Grampozitivní aerobní bakterie: koaguláza-negativní stafylokoky (vykazující citlivost na meticilin), Streptococcus agalactiae, Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes a další streptokoky kategorie beta-hemolytická, Listeria monocytogenes, Enteroccus facardia.
- Další patogeny: Treponema pallidum, Borrelia, Leptospira icterohaemorrhagiae. O indikacích léku "Amoxiclav" budeme hovořit níže.
Které bakterie jsou odolné vůči léku?
Následující bakterie se vyznačují získanou rezistencí vůči účinným látkám léku "Amoxiclav":
- Grampozitivní aerobní: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus class Viridans, Enterococcus faecium, patogeny rodu Corynebacterium.
- Aerobní gramnegativní: Proteus mirabilis, Shigella, Klebsiella oxytoca, Klebsiella, Escherichia coli a vulgaris.
Přirozeně rezistentní ke kombinaci kyseliny klavulanové a amoxicilinu jsou: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter, Stenotrophomonas m altophilia, Citrobacter freundii, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Hafnia alvei, Chdophila pneumophila, Codoxiphila, Legionella, Codoxiphila burnetii.
Farmakokinetické indikátory
V souladu s návodem k použití léku"Amoxiclav", hlavní farmakokinetické hodnoty aktivních složek tohoto léčivého přípravku jsou do značné míry totožné. Obě účinné látky vykazují vysokou rozpustnost ve vodných roztocích s fyziologickým pH a po perorálním podání se léčivo rychle vstřebává z dutin trávicího traktu.
Stupeň vstřebávání kombinace účinných látek je považován za nejoptimálnější po užití léku před jídlem. Po perorálním podání Amoxiclavu dosahuje dostupnost účinných látek v těle 70 procent.
Kombinace „kyselina klavulanová + amoxicilin“se vyznačuje vysokou úrovní distribuce v různých orgánových systémech, tkáních a tělesných tekutinách (včetně plic, svalů, kostí a tukové tkáně, břišních orgánů, intersticiálních, peritoneálních, synoviálních a pleurální tekutiny, sputum, žluč, hnis, moč a kůže). Aktivní složky se středně vážou na plazmatické proteiny: amoxicilin v množství 18 % a kyselina klavulanová v množství 25 % přijaté dávky. Distribuční hladina je přibližně rovna 0,3-0,4 l/kg (amoxicilin) a 0,2 l/kg (kyselina klavulanová). Tyto látky nejsou schopny projít hematoencefalickou bariérou, s výjimkou v tomto případě zánětu mozkových blan.
Jako mnoho penicilinů i amoxicilin přechází do mateřského mléka během laktace. Obsahuje stopové koncentrace kyseliny klavulanové. Aktivní složky léku také procházejí placentou.
Co ještě potřebujemehlásí návod k použití léku "Amoxiclav"? Asi 10–25 % počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje močí jako kyselina penicilová, která není farmakologicky aktivní. Kyselina klavulanová prochází intenzivním metabolickým procesem s tvorbou látek vylučovaných ledvinami, gastrointestinálním traktem a také při vydechování vzduchu (přeměňuje se na oxid uhličitý).
Podle pokynů léku "Amoxiclav" se amoxicilin vylučuje z těla hlavně renální filtrací, kyselinou klavulanovou - ledvinami a dalšími mechanismy. Po perorálním podání může být přibližně 60-75 % amoxicilinu a 40-70 % kyseliny klavulanové vylučováno močí po dobu šesti hodin v nezměněné podobě. V průměru je poločas aktivních složek léčiva jedna hodina a celková průměrná clearance je přibližně 25 l / h. U pacientů s renální dysfunkcí se clearance snižuje úměrně poklesu renální funkce.
Indikace pro předpis
Podle informací uvedených v návodu k použití je lék "Amoxiclav" předepsán k léčbě infekčních zánětlivých patologií vyvolaných mikroorganismy citlivými na něj. Léky určené k použití:
- pro gynekologické infekce;
- onemocnění orgánů ORL a dýchacích cest: sinusitida (akutní, chronický typ), faryngitida, zánět středního ucha, tonzilitida, retrofaryngeální absces;
- infekce kostí a pojivové tkáně;
- infekční patologie dolních dýchacích orgánů, včetně chronickýchbronchitida, akutní zánět průdušek s bakteriální superinfekcí, zápal plic;
- onemocnění močových cest;
- patologie měkkých tkání a kůže, včetně kousnutí hmyzem a zvířaty; infekce žlučových cest;
- infekční léze struktur pobřišnice;
- sexuálně přenosné infekce – chancre, kapavka.
Používá se také k prevenci rozvoje infekčních onemocnění po chirurgických zákrocích.
Seznam kontraindikací
S indikacemi pro použití léku "Amoxiclav" přišel na to. Farmakologické činidlo není předepsáno pro hepatitidu a cholestatickou žloutenku způsobenou užíváním antibiotik ze třídy penicilinů. Kromě toho je tento lék kontraindikován:
- jestliže jste citlivý na kyselinu klavulanovou, penicilinové přípravky, amoxicilin, další látky přítomné v jeho složení;
- lymfatická leukémie;
- infekční mononukleóza.
Používejte opatrně
Pokračujme v popisu. Lék "Amoxiclav" se doporučuje používat s opatrností u takových patologických jevů:
- pseudomembranózní kolitida v anamnéze;
- selhání jater;
- závažná renální dysfunkce.
Možnost předepsání tohoto antibiotika během těhotenství a během kojení by měla být rozhodnuta s lékařem individuálně.
Návod k použití
Pravidla pro přijetímedikace a doba trvání terapeutických opatření se určují v závislosti na závažnosti stávající infekční patologie, věku pacienta, funkci ledvin a tělesné hmotnosti. Ve formě tablet a suspenzí by měl být lék "Amoxiclav" opilý s jídlem. To vám umožní výrazně snížit pravděpodobnost vývoje negativních reakcí týkajících se trávicího systému. Průměrný průběh terapie je 5-14 dní. Delší léčba je možná po druhém lékařském vyšetření. Toto potvrzuje návod k použití léku "Amoxiclav".
Dávkovací režim
Ve věku méně než 12 let je lék předepisován v dávce 40 mg / kg denně (dávka by měla být rozdělena do tří dávek). Lék je v tomto případě předepsán ve formě suspenze. Pro děti s hmotností nad 40 kg jsou uvedeny dávky používané pro dospělé pacienty.
U dospělých pacientů se středně těžkým a mírným onemocněním jsou možné následující lékové režimy:
- 1 tableta (250 + 125 mg) každých 8 hodin.
- 1 tableta každých 12 hodin (500 + 125 mg).
Při těžkém stupni patologického procesu a při onemocněních dýchacích cest je nutné užívat 1 tabletu každých 8 hodin v dávkách 500 + 125 mg nebo 875 + 125 mg každých 12 hodin. Při odontogenních infekcích po dobu 5 dnů je indikováno použití 1 tablety v dávkách 250 + 125 mg (interval - 8 hodin) nebo 500 + 125 mg (interval - 12 hodin). Tak je to uvedeno v pokynech pro lék "Amoxiclav".
Děti do 3 měsíců věku, lék se předepisuje ve formě suspenze 30mg/kg amoxicilinu za den (užívaný každých 12 hodin). Aby bylo správně dodrženo dávkování léku předepsané dítěti, je nutné použít speciální pipetu připojenou k obalu.
Denní dávka pro děti po 3 měsících:
- pro mírné až středně těžké onemocnění – od 20 mg/kg denně;
- Závažné onemocnění a léčba patologií, dolních cest dýchacích, sinusitidy a zánětu středního ucha – až 40 mg/kg za den.
Je třeba mít na paměti, že při výběru dávek příslušného léku pro dítě by se nemělo spoléhat na věk, ale na závažnost průběhu onemocnění a tělesnou hmotnost. Velmi opatrně musíte použít lék "Amoxiclav".
Antibiotikum ve formě injekčního roztoku se podává intravenózně. Pro děti po 3 měsících se dávka vypočítá takto:
- při tělesné hmotnosti nižší než 4 kg se lék podává v dávce 30 mg/kg (po 12 hodinách);
- pokud je hmotnost vyšší než 4 kg – 30 mg/kg (po 8 hodinách).
U novorozenců do 3 měsíců se injekční roztok podává pomalu, po dobu alespoň 40 minut. U dětí, jejichž hmotnost není vyšší než 40 kg, se dávka volí na základě tělesné hmotnosti. U dětí od 3 měsíců do 12 let by měl být lék podáván v dávce 30 mg / kg každých 8 hodin a v případě závažné infekce každých 6 hodin. U pediatrických pacientů s diagnostikovaným poškozením ledvin může být nutná úprava dávky.
Dětem nad 12 let (hmotnost - více než 40 kg) a dospělým pacientům se lék "Amoxiclav" ve formě injekčního roztoku podává v dávce1200 mg každých 8 hodin nebo každých 6 hodin pro akutní infekční onemocnění.
Lék lze předepsat i k chirurgickým výkonům v profylaktických dávkách (1200 mg v anestezii v případech, kdy operace trvá méně než 2 hodiny). Při delších intervencích by měl pacient dostávat stejnou dávku léků až 4krát denně.
Nežádoucí účinky léku "Amoxiclav"
Užití léku při léčbě infekčních patologií může vést k rozvoji následujících nežádoucích účinků:
- Hematopoetický systém: eozinofilie, trombocytopenie, snížený hemoglobin, leukopenie, agranulocytóza.
- Trávicí systém: plynatost, průjem, gastritida, nevolnost, dyspeptické poruchy, stomatitida, glositida, enterokolitida, anorexie, zvracení.
- CNS: úzkost, nevhodné chování, nadměrné vzrušení, záchvaty, zmatenost, hyperaktivita, nespavost, závratě, bolest hlavy.
- Kůže: otoky, kopřivka, vyrážka, ve vzácných případech - erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, epidermální nekrolýza toxického typu.
- Močový systém: hematurie, intersticiální nefritida.
Kromě výše uvedených nežádoucích účinků se může objevit superinfekce (včetně kandidózy). Ve většině případů jsou takové reakce těla přechodné a mírné.
Předávkování
Informace, že droga"Amoxiclav" vyvolává život ohrožující stavy, když se užívá ve vysokých dávkách, chybí. Nejčastěji se tento stav projevuje takovými patologickými příznaky, jako je narušená rovnováha elektrolytů a gastrointestinální dysfunkce (průjem, zvracení, bolesti břicha). Někdy může užívání léků vést ke krystalurii a následně k selhání ledvin.
U pacientů s renální dysfunkcí nebo vysokými koncentracemi se mohou vyvinout záchvaty. V případě předávkování by měl být pacient pod dohledem specialisty, který v případě potřeby doporučí symptomatickou léčbu.
Pokud byl lék užitý maximálně před 4 hodinami, je žádoucí provést výplach žaludku a užít střevní sorbenty ke snížení jeho vstřebávání do krve. Aktivní složky tohoto léku jsou dobře vylučovány hemodialýzou.
Zvláštní doporučení
Užívání originálního léku "Amoxiclav" s jídlem snižuje pravděpodobnost negativních účinků z trávicího systému. V průběhu léčby je nutné kontrolovat činnost jater, ledvin a krvetvorného systému. Na pozadí zhoršené funkce ledvin se doporučuje úprava dávkovacího režimu nebo prodloužení intervalu mezi dávkami léku.
Pokud jsou u pacienta během terapie diagnostikovány nežádoucí účinky centrálního nervového systému, doporučuje se zdržet se řízení a provádění prací, které vyžadují vysokou rychlost mentálních a motorických reakcí.
Použít vobdobí těhotenství a kojení
Při provádění pokusů na zvířatech nebyl potvrzen negativní účinek tohoto léku na embryonální vývoj plodu. Nicméně je známo, že profylaktické použití léku zvyšuje riziko rozvoje nekrotizující enterokolitidy v novorozeneckém období. Během těhotenství, stejně jako během kojení, je použití Amoxiclavu povoleno pouze v případě, že poměr přínos/riziko posoudí specialisté.
Hlavní složky drogy v malých dávkách se nacházejí v mateřském mléce. U kojenců to může způsobit senzibilizaci, průjem, kandidózu sliznic dutiny ústní, takže pokud potřebujete lék užívat, je vhodné přestat kojit.
Kompatibilita s jinými léky
Jak je uvedeno v návodu k použití léku "Amoxiclav", kombinované použití léku s kyselinou askorbovou zvyšuje absorpci jeho účinných látek. Současné užívání s aminoglykosidy, antacidy, laxativy, glukosaminem snižuje úroveň jejich vstřebávání.
Užívání NSAID, fenylbutazonu, diuretik, alopurinolu a dalších blokátorů tubulární sekrece zvyšuje koncentraci amoxicilinu v krvi.
Interakce "Amoxiclav" s jinými léky, jako je "Probenecid", může přispět ke zvýšení a přetrvání koncentrací účinných látek, takže jednorázové použití těchto prostředků je zakázáno. Kombinacekyselina klavulanová, amoxicilin a methotrexát zvyšují toxické účinky methotrexátu.
Užívání léku "Amoxiclav" s "Allopurinol" může způsobit rozvoj alergických reakcí na kůži. Nedoporučuje se používat léky ve spojení s "Disulfiram". Kombinace hlavních látek léčiva snižuje účinnost léčiv, jejichž metabolismus se podílí na tvorbě kyseliny para-aminobenzoové. Současné podávání s ethinylestradiolem zvyšuje riziko krvácení z průniku.
Co jiného lze říci o kompatibilitě "Amoxiclav" s jinými léky? V případě potřeby vyžaduje kombinované podávání s antikoagulancii systematické sledování protrombinového času nebo INR. V tomto případě může být nutné upravit dávku antikoagulancií. Společný příjem s "Rifampicinem" může vést k vzájemnému oslabení antibakteriálního účinku. Nedoporučuje se užívat lék v kombinaci s tetracykliny, makrolidy a sulfonamidy kvůli pravděpodobnému snížení jeho účinnosti. Jak Amoxiclav interaguje s jinými léky, můžete zkontrolovat u svého lékaře.
Užívání léku vede ke snížení účinku užívání perorální antikoncepce.
Cena léku
Náklady na lék "Amoxiclav" ve formě tablet (875 mg / 125 mg) jsou přibližně 400-440 rublů. Tablety s dávkou látek 500 mg / 125 mg stojí 330-400 rublů, v dávce 250 mg / 125 mg - 160-240 rublů. Prášek pro výrobu suspenze (dávka - 400 mg / 57 mg) se prodává za cenu 160-270 rublů, dávka 250 mg / 62,5 mg - 210-300 rublů, dávka 125 mg / 31, 25 mg - 100-120 rublů. Prášek pro výrobu injekčního roztoku v dávce 1000 mg / 200 mg stojí asi 670-860 rublů, 500 mg / 100 mg - 460-490 rublů.
Analogy pro hlavní látku
Analogy léku "Amoxiclav" jsou:
- "Bactoclav";
- Klamosar;
- "Panklav";
- Arlette;
- "Medoclav";
- Augmentin;
- "Liklav";
- Rapiclav;
- Ecoclave;
- Fibell;
- Amoxivan;
- Amovicomb.
Výše uvedené analogy mají naprosto totožné složení a vlastnosti, proto je lze použít na stejná onemocnění jako námi popisovaný lék.
Jedním z nejoblíbenějších analogů je „Augmentin“. Jde o antibiotikum se širokým spektrem účinku, dále obsahuje amoxicilin a kyselinu klavulanovou. Inhibuje velké množství grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů a má baktericidní účinek. Kyselina klavulanová, která je přítomna ve složení tablet, chrání amoxicilin před destruktivní destrukcí beta-laktamázy produkované mikroorganismy, čímž přispívá k rozšíření antibakteriálních vlastností léku.
Právě díky této složce může mít "Augmentin" škodlivý účinek na bakterie, které jsou vysoce odolné vůči penicilinové skupině léků a cefalosporinů. Dávkování by měl určit pouze ošetřující lékař, zvláště pokud jde o malé děti.
Minimumprůběh antibiotické terapie tímto lékem je pět dní. Bez přezkoumání klinické situace by léčba neměla pokračovat déle než dva týdny. Aby byla absorpce optimální a snížila se pravděpodobnost nežádoucích účinků z trávicího traktu, doporučuje se Augmentin užívat na začátku jídla.
Analogy podle akce
Analogy tohoto léku podle mechanismu terapeutického účinku jsou následující léky:
- "Libakcil" je antibiotikum, které obsahuje kombinaci polysyntetického aminopenicilinu - ampicilinu a látky inhibující beta-laktamázu - sulbaktam. Baktericidní účinek hlavního prvku je způsoben vazbou na bakteriální transpeptidázy podílející se na syntéze glykopeptidů, strukturních složek buněčných stěn patogenů. Ampicilin ničí beta-laktamázy – enzymy produkované mikroorganismy, což výrazně omezuje spektrum účinku této látky. Sulbaktam ze složení léčiva je derivátem jádra penicilinu. Nemá klinicky významnou aktivitu, ale inhibuje beta-laktamázu, takže jeho přítomnost ve složení léku výrazně zvyšuje jeho účinnost.
- "Timentin" - další analog léku "Amoxiclav". Jedná se o kombinovaný lék na bázi karboxypenicilinu - tikarcilinu sodného a klavulanátu draselného se širokým spektrem účinku pro empirickou parenterální léčbu řady infekčních onemocnění. Lze jej použít při léčbě sepse, septikémie, bakteriémie, nitrobřišních infekcí včetně peritonitidy, pooperačníchinfekce, gynekologické patologie včetně endometritidy, infekční onemocnění kostí a kloubů, dýchacích cest, ledvin atd.
- Santaz je antibiotikum na bázi piperacilinu a tazobaktamu. Piperacilin je polosyntetická širokospektrální baktericidní látka, která je účinná proti řadě patogenů infekčních onemocnění. Piperacilin inhibuje syntézu buněčných membrán stěn patogenu. Tazobaktam je derivát kyseliny triazolmethylpenicilanové sulfonové řady, silný inhibitor beta-laktamázy, vyvolávající rezistenci k cefalosporinům a penicilinům. Přítomnost tazobaktamu ve složení tohoto léku zvyšuje antimikrobiální účinnost a rozšiřuje rozsah účinku piperacilinu díky zahrnutí bakterií, které tvoří beta-laktamázu.
Recenze o léku "Amoxiclav"
Ve většině případů zanechávají pacienti a lékaři o tomto léku pozitivní zpětnou vazbu. Lékaři poznamenávají, že tento lék je docela účinný při léčbě patologií dýchacích cest, močových cest, reprodukčních systémů, kožních infekcí atd. Amoxiclav je podle lékařů moderní a kvalitní antibiotikum, které lze předepsat téměř na jakoukoli infekci.
Pacienti, kteří užívali tento lék, jej charakterizují jako levný, cenově dostupný lék, velmi účinný. Může být použit nejen pro dospělé pacienty, ale také pro děti, a to již od velmi raného věku.
NěkteréNegativní recenze o léku jsou způsobeny vedlejšími účinky jeho užívání. Mezi nimi byla nejčastěji zaznamenána nerovnováha střevní mikroflóry, která vedla k nepříjemným příznakům ve formě nevolnosti, pálení žáhy a zvýšené tvorby plynu. U malého počtu pacientů se objevila krátkodobá nevolnost. Porušení funkčnosti nervového systému není v recenzích popsáno, takže můžeme dojít k závěru, že se objevují velmi zřídka. Nežádoucí účinky byly zpravidla mírné a nevyžadovaly přerušení léčby.
Děti dobře snášejí lék "Amoxiclav", což potvrzuje i množství pozitivních recenzí. Pediatři jej často předepisují i při závažných infekčních onemocněních u miminek.
