Jak víte, v nervovém systému je mnoho synapsí. Jsou nezbytné pro přenos impulsů. Do tohoto procesu je zapojeno několik typů mediátorů. Mezi ně patří acetylcholin, norepinefrin, GABA, serotonin atd. Mediátory (přenašeče) jsou nezbytné pro signalizaci mezi neurony. Kromě toho se díky nim provádí excitace nebo inhibice svalů. S různými patologiemi nervového systému může být narušena práce neurotransmiterů. K tomu dochází v důsledku atrofických a degenerativních procesů v mozku. V těchto případech se používají léky, které jsou nezbytné pro zesílení nebo ztlumení signalizace. Do podobné farmakologické skupiny patří inhibitory cholinesterázy. Používají se na myasthenia gravis, neuritidu, amyotrofickou sklerózu, Alzheimerovu chorobu, mentální patologie.
Účinek inhibitorů cholinesterázy
Inhibitory cholinesterázy jsou léky, které se široce používají v neurologii a psychiatrii. Jsou rozděleny do několikaskupiny, z nichž každá se používá v konkrétním případě. Účinek těchto léků je založen na blokování cholinesterázy. Tento enzym je přítomen jak u zdravých lidí, tak u těch, kteří trpí různými nemocemi. Je nezbytný pro rozklad neurotransmiteru acetylcholinu. V důsledku jeho působení je přenašeč zničen na cholin a kyselinu octovou. S různými patologiemi mozku dochází k postupné atrofii kůry. V důsledku toho mohou být některé struktury zcela zničeny, včetně cholinergního systému. Kromě atrofie mozku k tomu vedou degenerativní procesy autoimunitní, infekční, virové povahy. V důsledku zničení jader předního mozku je výrazný nedostatek neurotransmiteru - acetylcholinu. Aby se deficit této látky vyhnul co nejdéle, je třeba ovlivnit enzym, který ji ničí. K tomuto účelu se používají inhibitory cholinesterázy. Díky nim lze aktivitu neurotransmiteru udržet několik let.
Inhibitory cholinesterázy: klasifikace léků
Existuje několik typů anticholinesterázových léků. Jsou klasifikovány podle farmakologického účinku na enzym. Některé z nich blokují cholinesterázu nevratně, jiné dočasně. Existují 3 skupiny léků. Mezi nimi:
- Reverzibilní blokátory. Tyto inhibitory cholinesterázy ovlivňují postsynaptickou signalizaci. Díky nim je působení enzymu dočasně přerušeno. Tato skupina zahrnuje akridiny a piperidiny.
- Pseudoireverzibilní blokátory cholinesterázy. Mechanismus jejich působení spočívá ve spojení s cibulovou částí molekuly enzymu. Navíc jsou schopny se vázat na acetylcholinové receptory. Skupina karbamátů má podobné vlastnosti.
- Ireverzibilní inhibitory cholinesterázy. Přípravky této skupiny se nazývají organofosforová činidla. Zástupcem je lék "Metrifonat".
Skupina akridinů zahrnuje léky "Takril" a "Velnakrin". Zástupci karbamátů - léky "Rivastigmine", "Epistatigmin".
Indikace pro použití inhibitorů cholinesterázy
Inhibitory cholinesterázy se používají k léčbě centrálních svalových onemocnění, atrofických a degenerativních mozkových patologií. Některé léky jsou navíc dostupné ve formě kapek. Používají se při zvýšeném nitroočním tlaku – glaukomu. Léky, které reverzibilně inhibují cholinesterázu, jsou předepisovány pro léčbu demence, Pickovy choroby a Alzheimerovy choroby. Přednost by měla mít skupina piperidinů, protože působí selektivně a mají méně vedlejších účinků. V poslední době se rozšířily indikace k užívání léků. Je to dáno podrobnějším studiem jejich vlastností. Mezi onemocnění, na která jsou předepisována anticholinesterázová léčiva, patří myasthenia gravis, střevní atonie, svalová dystrofie, amyotrofická laterální skleróza, paralýza končetin degenerativního původu. K otravám se používají nevratné inhibitory.
Kontraindikace pro použití anticholinesterázových léků
Léky patřící do této skupiny se nepoužívají u konvulzivního syndromu, hyperkineze jakékoli etiologie. Jsou také kontraindikovány u pacientů trpících těžkým srdečním selháním, bronchiálním astmatem, tyreotoxikózou. Je nežádoucí užívat anticholinesterázové léky se současným žaludečním vředem, enteritidou. Léky nejsou indikovány pro těhotné a kojící ženy.
Inhibitory cholinesterázy: léky volby pro Alzheimerovu chorobu
Alzheimerova choroba je atrofická léze centrálního nervového systému, při které se vyskytuje amnézie, porucha osobnosti a demence. Vědci z celého světa se snaží najít lék na tuto patologii. Při mírné až střední závažnosti onemocnění je lékem volby donepezil. Patří k reverzibilním inhibitorům cholinesterázy, má selektivní účinek. Lék se používá pro účely patogenetické terapie. Nedokáže pacienta úplně vyléčit, ale zpomaluje rozvoj příznaků Alzheimerovy choroby.
