"Torasemid" je moderní silné diuretikum, které je skvělé pro dlouhodobou terapii onemocnění spojených s výskytem otoků. Díky menšímu počtu klinicky významných nežádoucích účinků je šíře jeho terapeutického uplatnění větší. Je bezpečnější než jiná kličková diuretika a má více indikací. Při léčbě různých onemocnění se upravuje jeho dávkování. Je také použitelný v případech renální insuficience, dokonce i při nízké glomerulární filtraci.
Účinky "Torasemide"
"Torasemid" jako zástupce skupiny kličkových (solných) diuretik působí v luminální části epitelu nefronových tubulů v oblasti vzestupné Henleovy kličky. Inhibičním účinkem na společný transport draslíkových, chloridových a sodných iontů výrazně snižuje elektrochemický potenciál na povrchu nefronového epitelu. Blokáda transportu iontů má za následek reabsorpcisodík z primární moči, který zvyšuje diurézu.
Téměř všechna smyčková diuretika způsobují poruchy elektrolytů v důsledku silného účinku na reabsorpci iontů draslíku, sodíku, hořčíku a chlóru. "Torasemid" v menší míře ovlivňuje uvolňování draslíku a hořčíku, proto mnohem méně často způsobuje arytmie, nechutenství, zácpu, svalovou slabost. Lék také ve slabé míře blokuje tvorbu tromboxanu A2, který rozšiřuje cévy. Blokuje také myokardiální aldosteronové receptory a inhibuje procesy fibrózy srdečního svalu.
Indikace
Návod k použití připojený k léku "Torasemid" obsahuje informace o onemocněních, k jejichž léčbě se používá. Torasemid je indikován pro:
- patogenetická léčba arteriální hypertenze rezistentní na terapii kombinací ACE inhibitorů (ARB) s thiazidovými diuretiky;
- léčba chronického srdečního selhání spojeného s oběhovým přetížením;
- symptomatická léčba chronického selhání ledvin, včetně nízké rychlosti filtrace (méně než 20 ml/min);
- symptomatická léčba edému jater (spojeného s hypoalbuminémií) jako alternativa k furosemidu.
V případě arteriální hypertenze "Torasemid" se analogy a jeho generika používají pouze tehdy, když jsou thiazidová diuretika neúčinná. A v případě selhání ledvin může být lék předepsán po dlouhou dobu kvůli malému počtu klinicky významných a nebezpečných vedlejších účinků. Torasemid jich má výrazně méně než Furosemid.
Návod k použití
Na základě klinických doporučení pro Torasemid návod k použití obsahuje charakteristiky dávek léku potřebných pro korekci a léčbu cílového onemocnění. Kromě toho je samotný lék dostupný v tabletách s následujícím obsahem látky: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
Lék se užívá v tabletě ráno, bez ohledu na jídlo. U těchto dávek léku "Torasemide" je cena odlišná: je nižší při minimální dávce a nejvyšší při maximální. Podle průměrných údajů stojí 30 tablet léku, každá po 5 mg, asi 400 rublů. V tomto případě jsou dávky podávání rozděleny následovně podle indikací:
- při léčbě arteriální hypertenze se užívají 2,5 - 10 mg/den;
- u chronického srdečního selhání se užívá 10–20 mg/den;
- pro chronické selhání ledvin – 50 mg nebo více;
- v případě selhání jater je nutná individuální úprava dávky.
Nežádoucí účinky Torasemidu
Návod k použití přiložený k přípravku Torasemid obsahuje informace o četných vedlejších účincích. V terapeutické dávce, to znamená do 200 mg denně, se zvyšuje riziko rozvoje tromboembolických komplikací, ischemie srdce a mozku. Zvyšuje se riziko tranzitorní ischemické ataky a infarktu myokardu, plicní embolie, arytmie. Existuje také možnost alergických vyrážek nebo kopřivky s predispozicípacient.
"Torasemid" někdy způsobuje nevolnost nebo zvracení, zřídka zprostředkovává dyspeptické příznaky, průjem. Ojedinělé případy vývoje pankreatitidy jsou popsány na pozadí použití torasemidu. Zvyšují se také jaterní transaminázy, což ukazuje na jaterní toxicitu léku ve vysokých dávkách. Někdy se pacienti obávají tinnitu, poškození zraku.
Při užití toxické dávky se rozvine stav předávkování s několika příznaky. Předávkování je doprovázeno ztrátou tekutin v moči: diuréza je dlouhá a častá, může se vyvinout hypotenze, cévní kolaps, mdloby, mrtvice na pozadí mozkové ischemie.
Kontraindikace a omezení použití
Lék "Torasemid", analogy a jeho generika nelze použít za přítomnosti absolutních kontraindikací. Jedná se o alergické reakce na léčivo nebo pojiva. "Torasemid" je zakázáno používat při selhání ledvin s anurií, při selhání jater ve stavu jaterního kómatu, s tachyarytmií. Kontraindikováno v období kojení a těhotenství, stejně jako ve věku do 18 let, přecitlivělost na sulfonamidy.
Vedlejší a kombinované účinky Torasemidu
Při léčbě hypertenze mohou mít tablety Torasemidu negativní vliv na průběh dny. Protože účinná látka vstupuje do proximálních tubulů nefronu aktivním transportem, dochází ke kompetitivní inhibici uvolňování kyseliny močové. Na pozadí používání"Torasemid" existuje vysoká pravděpodobnost hyperurikémie a exacerbace průběhu dny.
Léčivo "Torasemid" se vyznačuje specifickým účinkem na tubulární epitel proximální části Henleovy kličky. Kvůli silnému diuretickému účinku a nerovnováze elektrolytů to vede k pravděpodobnosti klinicky významných farmakologických interakcí. Jsou nebezpeční, bezvýznamní a žádoucí. Mezi nebezpečné a významné patří:
- použití vysokých dávek (od 50 mg/den) "Torasemidu" při použití spolu s platinou zvyšuje toxicitu platiny;
- velké dávky torasemidu (od 50 mg/den) zvyšují nefrotoxický a ototoxický účinek aminoglykosidových antibiotik;
- u cefalosporinových antibiotik se při užívání spolu s torasemidem v dávce 50 mg/den objevuje vlastnost nefrotoxicity;
- salicyláty spolu s torasemidem (od 50 mg/den) se vyznačují neurotoxicitou.
- "Torasemid" na pozadí relativní hypokalemie zvyšuje citlivost myokardu na srdeční glykosidy, zvyšuje jejich inotropní a antiarytmický účinek, zvyšuje riziko intoxikace;
- Riziko hypokalemie se zvyšuje, pokud se Torasemid užívá spolu s kortikosteroidy nebo fyziologickými laxativy;
- "Torasemid" zvyšuje účinek "Theofylinu" a kurariformních svalových relaxancií.
Požadované společné efekty
Z požadovaných účinků, které vyžadují kontrolu, zůstává pokles krevního tlaku opozadí léčby ACE inhibitory. "Torasemid" díky odstranění tekutiny snižuje hydrostatický tlak krve a zprostředkovává pokles krevního tlaku. Tento aspekt je důležitý při léčbě hypertenze a vyžaduje úpravu dávky ACE inhibitorů. Navíc při léčbě hypertenze rezistentní na terapii umožňuje kombinace ACE inhibitorů a torasemidu dosáhnout normalizace krevního tlaku u 90 % pacientů.
Při léčbě chronického srdečního selhání je klinicky významný účinek snížení vazokonstrikční aktivity katecholaminů. Srdce na pozadí diuretické terapie torasemidem reaguje slabší na stimulační signály adrenalinu a norepinefrinu. Stejný účinek však snižuje účinnost epinefrinu a norepinefrinu při resuscitaci.
Efekty negativní interakce
Při užívání spolu s určitými látkami dochází k inhibici účinnosti léků. Konkrétně:
- léky ze skupiny sekvestrantů žlučových kyselin snižují vychytávání torasemidu ze střeva, čímž oslabují jeho účinek;
- nenarkotická analgetika (NSAID) snižují účinnost torasemidu;
- "Probenecid" díky posílení urikosurických procesů inhibuje uvolňování "torasemidu" do lumen tubulů, čímž snižuje jeho účinnost.
Srovnávací charakteristiky "Torasemide"
Analogy léku "Torasemid" mohou být třídní, kinetické a generické. Mezi třídní analogy patří: "Furosemid", "Bumetanid", "Kyselina etakrynová". Torasemid se ve srovnání s Furosemidem vyznačuje pomalostínástup účinku a delší účinek s odpovídajícím zvýšením diurézy. Torasemid poskytuje diuretický účinek téměř stejné síly jako Furosemid a má méně vedlejších účinků spojených s rychlou nerovnováhou elektrolytů.
"Bumetanid" se vyznačuje ještě silnější diuretickou vlastností, která je spojena s velkým množstvím vedlejších účinků. Kyselina etakrynová má pomalejší diuretický nástup a zůstává zřídka používaným lékem. Ve farmakokinetice léku "Torasemid" recenze odborníků zdůrazňují další důležitý bod. Lék nemá vlastnost „rebound“: po zvýšené diuréze v důsledku uvolňování sodíku nedochází v těle ke kompenzační retenci.
Farmakokinetická analoga "Torasemidu"
Pokyny k léku "Torasemid" obsahují informace o jeho použití při hypertenzi. Spolu s tímto lékem se k léčbě hypertenze používají také thiazidová a draslík šetřící diuretika. Navíc jsou léky volby thiazidy kvůli pomalému nástupu a prodlouženému diuretickému účinku.
V souvislosti s těmito farmakokinetickými vlastnostmi analogů může být použití léku "Torasemid" následující: léčba hypertenze rezistentní na terapii standardními kombinacemi ACE inhibitorů (nebo blokátorů receptorů pro angiotenzin) s thiazidy. Torasemid se také používá při léčbě chronického selhání ledvin se sníženou filtracíschopnost.
Torasemide Generics
V návodu k použití léku "Torasemid", analogy, indikace a kontraindikace plně charakterizují jeho hlavní účinek - zvýšenou diurézu. Navíc takový účinek má originální lék a jeho generika. Ty obsahují stejné množství torasemidu, ale jsou vyráběny pod jinými obchodními názvy.
Nejznámější jsou: Britomar, Diuver, Torasemid Sandoz, Trifas, Torsid, Trigrim. V průběhu četných zkoušek farmakologických přípravků v Rusku nebyly mezi nimi zaznamenány žádné významné rozdíly. Každý z výše uvedených léků plně nahrazuje druhý z nich.
Ekonomické aspekty léčby Torasemidem
Při léčbě arteriální hypertenze, kdy jsou thiazidová diuretika neúčinná v kombinaci s ACE inhibitory (nebo s ARB), lze předepsat léčbu torasemidem: návod k použití odůvodňuje jednorázovou dávku během dne. Měsíční náklady na léčbu jsou asi 400 rublů, zatímco cena 60 tablet léku je asi 760-800 rublů. Pro srovnání: měsíční cena léčby Furosemidem zřídka přesahuje 20 rublů. Ale pro trvalou léčbu hypertenze je ta druhá málo užitečná.
U chronického srdečního selhání s edémem v obou cirkulacích jsou náklady na měsíční léčbu furosemidem asi 20-30 rublů. Cena léku "Torasemide" je 10-15krát vyšší. Současně má druhý mírný účinek, to znamená, že mírně zvyšuje močení v prvních hodinách přijetí. Ve Furosemiducharakteristiky jsou obrácené: výrazně zvyšuje množství moči v prvních dvou hodinách s postupným snižováním diurézy.
V důsledku toho je pro zdravé pacienty s hypertenzí nebo s chronickou ledvinovou nebo oběhovou nedostatečností rozumné používat "Torasemid", k jehož použití návod (jeho cena je uveden výše) neobsahuje informace o významném zvýšení diurézy při prvním přijetí. U pacientů v důchodovém věku však vzhledem k absenci potřeby docházet do práce není míra diurézy prakticky důležitá. To nezpůsobuje potíže, a proto vám umožňuje vzít si levný analog třídy - Furosemid.
