Blokátory estrogenu jsou chemické sloučeniny, které blokují působení estrogenu. Antiestrogenové léky se používají při léčbě různých onemocnění. Jsou široce používány pro léčbu rakoviny prsu s cílem zpomalit růst nádoru nebo zabránit recidivě. Stejně jako u jiných léků, které interagují s hormony v těle, by tyto léky měly být používány pod lékařským dohledem.
Výhody a poškození estrogenu
Estrogen, neboli steroidní hormon, je syntetizován primárně ve vaječnících. Ovlivňuje řadu tělesných pochodů. Ženy v plodném věku mají nejvyšší hladiny tohoto přirozeného hormonu. Nadměrný objem však může způsobit syndrom známý jako hyperestrogenismus. Toto onemocnění může vést k onkologickým procesům u rakoviny prsu a endometria. To mohou napravit antiestrogenové léky a blokátory estrogenů nebo inhibitory aromatázy. Takové léky však mají pozitivní i negativní účinky na ženy a muže.
Typy estrogenových blokátorů, jejich použití
Existuje řada různých typů blokátorů estrogenu. Inhibitory aromatázy ve skutečnosti blokují produkci estrogenu. Selektivní modulátory estrogenových receptorů, jako je tamoxifen, klomifen, jsou navrženy tak, aby blokovaly estrogenové receptory a chovají se odlišně pro různé typy tkání. Antiestrogeny také blokují estrogenové receptory.
Antiestrogen zabraňuje přeměně testosteronu na estradiol a estrogenní hormony přestávají fungovat nebo jsou blokovány.
Při léčbě rakoviny se tyto léky používají ke zpomalení růstu nádoru. V tomto případě mohou selektivní modulátory estrogenových receptorů cílit na specifické estrogenové receptory. Blokátory, včetně klomifenu, se také někdy používají při léčbě neplodnosti a mohou pomoci některým ženám, které mají potíže s otěhotněním. Tyto léky také používají někteří lékaři při léčbě dětí, které mají odloženou pubertu, dokud nejsou dostatečně staré.
Mezi kulturisty je běžné používat blokátory estrogenu kvůli estrogennímu účinku vysoké hladiny testosteronu v těle. Testosteron je prekurzorem estrogenu, inhibitory aromatázy lze použít k zastavení nadměrného estrogenu v budování svalové hmoty a udržení nízké hladiny v těle. Tato praxe přilákala mnohé, zvláště když se antiestrogenové léky používají především pro kosmetické účely. V tomtoV případě lidé užívají pilulky a doplňky výživy bez lékařského dohledu.
Nežádoucí účinky
Antiestrogenní léky mají vedlejší účinky. Mohou způsobit závratě, bolesti hlavy, pocení, návaly horka a zmatenost. Pouze endokrinolog může určit vhodné dávkování pro pacienta v závislosti na situaci a přijatelné hranici nežádoucích účinků. Endokrinolog může také nařídit pravidelné krevní testy na hladiny hormonů při hodnocení celkového zdravotního stavu pacientky, aby potvrdil, že užívání antiestrogenů je pro pacientku bezpečné a funkční.
Léčba pro muže
Jak muži stárnou, hladina testosteronu klesá. Pokud však testosteron rychle nebo výrazně klesá, může to vést k rozvoji hypogonadismu. Tento stav, charakterizovaný neschopností těla produkovat tento důležitý hormon, může způsobit mnoho příznaků, včetně:
- ztráta libida;
- snížení produkce a kvality spermií;
- erektilní dysfunkce;
- unavený.
Když se mluví o estrogenu, myslí si především, že jde o ženský hormon, ale jeho přítomnost zajišťuje správné fungování mužského těla. Existují tři typy estrogenů: estriol, estron a estradiol. Estradiol je hlavním typem aktivního estrogenu u mužů. Hraje zásadní roli při udržování funkce mužských kloubů a mozkové tkáně. Antiestrogenové léky také umožňují správněvyvinout spermie.
Hormonální nerovnováha – zvýšená hladina estrogenu a snížený testosteron – vytváří problémy. Příliš mnoho estrogenu v mužském těle může vést k:
- gynekomastie (nadměrný vývoj prsní tkáně);
- kardiovaskulární problémy;
- zvýšené riziko mrtvice;
- přírůstek hmotnosti;
- prostata problémy.
Existuje řada kroků, které můžete podniknout, abyste znovu vyrovnali své hladiny estrogenu. Pokud je například váš nadbytek estrogenu spojen s nízkou hladinou testosteronu, může být užitečná substituční terapie testosteronem jako blokátor estrogenu.
Farmaceutické blokátory estrogenu
Některé farmaceutické produkty mohou u mužů vyvolat účinek blokující estrogen. Obecně jsou nejčastěji určeny pro ženy, ale získávají na oblibě mezi muži, zejména těmi, kteří chtějí mít děti. Testosteronové doplňky mohou vést k neplodnosti. Ale estrogenové blokátory, jako je Clomid, mohou obnovit hormonální rovnováhu, aniž by ohrozily plodnost.
Některé léky, známé jako selektivní modulátory estrogenových receptorů, se běžně prodávají jako léky na rakovinu prsu. Ale mohou být také použity k blokování estrogenu u mužů. Tyto léky se používají pro různé stavy spojené s nízkou hladinou testosteronu, včetně:
- neplodnost;
- nízké množstvíspermie;
- gynekomastie;
- osteoporóza.
Tyto léky by měly být používány selektivně v závislosti na stavu pacienta. Používají se taková antiestrogenová léčiva. K dostání v lékárně:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifen".
Účinek na kostní tkáň
Podle klinických lékařů může dlouhodobé vystavení estrogenním lékům způsobit rakovinu endometria u žen. "Raloxifen" - selektivní modulátor estrogenového receptoru - může zabránit rozvoji rakoviny, selektivně blokuje absorpci estrogenu. Tento lék je však také schopen inhibovat příznivé účinky estrogenů na hustotu kostí. Tento problém by mohl vyřešit nový lék, Lazofoxifen. Zabraňuje úbytku kostní hmoty u žen po menopauze a snižuje křehkost kostí. Užívání tohoto léku je obecně bezpečné, ale může zvýšit srážlivost krve.
Drogové interakce
Blokátor estrogenů Tamoxifen může pomoci předcházet rakovině. Pacienti s rakovinou často trpí depresí a léky z této skupiny mohou negativně interagovat s antidepresivy. Paroxetin by se měl používat, protože ženy užívající tamoxifen a paroxetin mají nižší riziko úmrtnosti než ženy užívající tamoxifen ajakékoli jiné antidepresivum. Je to proto, že paroxetin je selektivní.
Anestrogenové léky a léky
Popisy všech těchto léků naznačují, že každý lék se v konkrétním případě používá samostatně.
Clomid neboli klomifen citrát byl jedním z původních léků používaných při léčbě gynekomastie, protože zvyšuje hladinu testosteronu v těle. Dlouhodobé užívání má některé vedlejší účinky, například problémy se zrakem. Na trhu jsou lepší směsi, které dělají totéž, ale Clomid je stále účinná a levná směs pro každého sportovce.
Toto není anabolický steroid, lék je obvykle předepisován ženám jako pomoc při neplodnosti, protože má výraznou schopnost stimulovat ovulaci, čehož je dosaženo blokováním / minimalizací účinků estrogenu v těle. Abychom byli konkrétnější, Clomid je chemický syntetický estrogen s agonistickými/antagonistickými vlastnostmi. V některých cílových tkáních může blokovat schopnost estrogenu vázat se na odpovídající receptor. Jeho klinická užitečnost spočívá v boji proti negativní zpětné vazbě estrogenů v systému hypotalamus-hypofýza-vaječníky, které zvyšují uvolňování LH a FSH. To vše vede k ovulaci.
Pro sportovní účely nemá "Clomiphene citrát" u žen žádný účinek. U mužů všakdochází ke zvýšení produkce folikuly stimulujícího a (především) luteinizačního hormonu, který stimuluje přirozenou produkci testosteronu. Tento účinek je zvláště výhodný pro sportovce na konci steroidního cyklu, kdy jsou endogenní hladiny testosteronu sníženy. Bez testosteronu (nebo jiných androgenů) dominuje "kortizol" a ovlivňuje syntézu svalových bílkovin. Většinu nově nabyté svaloviny ale po vysazení rychle „sežere“. Clomid může hrát významnou roli v prevenci této nehody za účelem dosažení sportovního výkonu. Pro ženy je přínosem Clomidu možné řízení hladiny endogenních estrogenů. Tím se zvýší ztráta tuku a svalstva, zejména v oblastech, jako jsou stehna a hýždě. Klomifen citrát má však u žen často vedlejší účinky, ale přesto je mezi touto skupinou sportovců žádaný.
Tamoxifen blokuje estrogenové receptory v buňkách rakoviny prsu. To brání estrogenu v interakci s nimi a inhibuje růst a dělení buněk. Zatímco tamoxifen působí jako antiestrogen v buňkách prsu, působí jako estrogen v jiných tkáních, jako je děloha a kosti.
Ženy se závislým invazivním karcinomem prsu Tamoxifen může být používán po dobu 5-10 let po operaci, aby se snížila možnost šíření metastáz. Snižuje také riziko vzniku rakoviny v druhém prsu. V časném stádiu se tento lék používá hlavně u pacientů, kteří nemajípřišla menopauza. Inhibitory aromatázy jsou preferovanou léčbou pro ženy v menopauze.
Tamoxifen může také zastavit růst a dokonce zmenšit nádory u pacientů s metastatickým karcinomem. Může být také použit ke snížení rizika vzniku rakoviny prsu.
Tento lék se užívá ústy, nejčastěji ve formě tablet.
Nežádoucí účinky antiestrogenních léků zahrnují únavu, návaly horka, vaginální suchost nebo silný výtok a změny nálad.
Některé ženy s kostními metastázami mohou pociťovat bolest a otoky svalů a kostí. To obvykle netrvá dlouho, ale v některých vzácných případech se u žen může také vyvinout vysoká hladina vápníku v krvi, kterou nelze kontrolovat. Pokud k tomu dojde, léčba může být na chvíli pozastavena.
Vzácné, ale závažnější nežádoucí účinky jsou také možné. Tyto léky mohou zvýšit riziko vzniku rakoviny myometria u žen v menopauze. Dalším možným závažným vedlejším účinkem je zvýšená srážlivost krve. Objeví se hluboká žilní trombóza, ale někdy se může kousek sraženiny odlomit a nakonec zablokovat tepnu v plicích (plicní embolie).
Tamoxifen byl zřídka příčinou mrtvice a srdečních záchvatů u žen po menopauze.
V závislosti na menopauzálním stavu ženy může mít tamoxifen různé účinky.vliv na kosti. U žen před menopauzou může tamoxifen způsobit řídnutí kostí, ale u žen po menopauze se hladina vápníku zvyšuje, což je nezbytné pro pevnost kostí.
Přínosy tohoto léku převažují nad riziky u téměř všech žen s hormonálně dependentním invazivním karcinomem prsu.
Podobným lékem je Toremifen, který je schválen pro léčbu metastatického karcinomu prsu. Ale tento lék nebude fungovat, pokud byl použit tamoxifen, ale bez účinku.
Fulvestrant je lék, který nejprve blokuje estrogenový receptor a poté také eliminuje schopnost receptoru vázat se. Působí jako antiestrogen v celém těle.
Fulvestrant se používá k léčbě pokročilého metastatického karcinomu prsu a nejčastěji se používá poté, co ostatní hormonální léky (tamoxifen a inhibitory aromatázy) přestaly účinkovat.
Obvyklé vedlejší účinky mohou zahrnovat návaly horka, noční pocení, mírnou nevolnost a únavu. Teoreticky může při dlouhodobém užívání oslabit kosti (osteoporóza).
Tento lék získal uznání pro použití u žen po menopauze, které nereagují na tamoxifen nebo toremifen. Někdy se používá off-label u premenopauzálních žen, často v kombinaci s agonistou uvolňujícího luteinizační hormon k uzavření vaječníků.
"Raloxifen" používají ženy k prevenci a léčběúbytek kostní hmoty nebo osteoporóza po menopauze. Pomáhá udržovat kosti silné a snižuje riziko zlomenin.
Raloxifen může také zabránit výskytu invazivních forem rakoviny prsu po menopauze. Není to estrogenní hormon, ale působí jako estrogen v určitých částech těla, jako jsou kosti. V jiných částech těla (děloha a prsa) působí raloxifen jako blokátor estrogenu. Neulevuje od různých menopauzálních syndromů. Raloxifen patří do třídy léků známých jako selektivní modulátory estrogenových receptorů-SERM (estrogenní a antiestrogenní léky).
Antistrogenové léky a sport
Některé drogy jsou široce používány kulturisty k budování svalů.
"Cyklofenyl" je neanabolický/androgenní steroid. Působí jako antiestrogen a jako stimulant testosteronu. "Cyklofenyl" je velmi slabý a mírný estrogen, ale váže se na estrogenové receptory a zabraňuje vazbě přirozených estrogenových receptorů. Ve skutečnosti to funguje tak dobře, že někteří sportovci užívají lék během léčby steroidy, aby udrželi nízkou hladinu estrogenu. Výsledkem je snížení množství tekutin v těle, které vytvářejí steroidy, a snížení gynekomastie. Sportovec má tvrdší vzhled, užívá drogy, které by potenciálně mohly být užívány při přípravě na soutěž. Kulturisté jej však používají méně často, protože jej preferují vícek dispozici "Nolvadex" a "Proviron".
Stejně jako Clomid je i Cyklofenil u žen neúčinný, protože má pozitivní vliv pouze na produkci hormonů u mužů. Zvýšení hladiny testosteronu způsobené tímto lékem nestačí na to, aby se dalo hovořit o dramatických zlepšeních, poskytne však zvýšení síly, je možné i malé zvýšení tělesné hmotnosti, výrazné zvýšení energie a zvýšení regenerace. Tyto výsledky jsou zvláště patrné u pokročilých sportovců, kteří mají malé nebo žádné zkušenosti se steroidy. Výsledky používání jsou patrné až po týdnu.
V některých případech se u sportovců objevují vyrážky podobné akné, zvýšená sexuální touha a návaly horka. Tyto symptomy jsou zvláště indikativní pro důkaz, že sloučenina je ve skutečnosti účinná. Po vysazení někteří hlásí depresivní náladu a mírný pokles fyzické síly. Ti, kteří užívají lék jako antiestrogen během steroidního režimu, mohou zaznamenat rebound efekt, když lék vyprchá.
"Proviron" je jedním z nejstarších anabolických androgenních steroidů na trhu. Oficiálně známý jako "Mesterolone" zůstává jedním z nejméně používaných anabolických steroidů mezi uživateli.
Na funkčním základě plní Proviron čtyři hlavní funkce, které do značné míry určují způsob jeho působení. Nejprve se objevíjeden z nejsilnějších anabolických steroidů, protože zvyšuje objem cirkulujícího volného testosteronu, který je důležitější pro anabolické procesy u kulturistů. Jednoduchý způsob, jak se na to podívat: pokud užíváte anabolické steroidy, vaše svalová hmota se zvětší.
"Proviron" má také schopnost interagovat s enzymem aromatázou, který je zodpovědný za přeměnu testosteronu na estrogen. Vazbou na aromatázu může Proviron skutečně inhibovat svou aktivitu, čímž poskytuje ochranu před estrogenními vedlejšími účinky.
"Mesterolon" má také silnou afinitu k androgennímu receptoru. Tento anabolický steroid nepotlačuje gonadotropiny podobným způsobem jako jiné anabolické steroidy. To vám umožní zvýšit produkci spermií, protože androgeny jsou nezbytné ke stimulaci spermatogeneze. To nejen zvyšuje množství spermií, ale také zlepšuje jejich kvalitu.
Nežádoucí účinky přípravku Proviron nezahrnují gynekologii nebo přebytečnou tekutinu. Výrazně také sníží riziko vysokého krevního tlaku spojeného s užíváním anabolických steroidů. Ve skutečnosti má Proviron antiestrogenní účinek tím, že zastavuje přeměnu testosteronu na estrogen, nebo alespoň zpomaluje tento proces.
Výše uvedené léky nesnižují hladinu estrogenu, ale ovlivňují metabolismus obecně.
Do skupiny antiestrogenů patří také agonisté uvolňujících faktorů gonadotropních hormonů ("Buserelin" a jehoanalogy), megestrol acetát ("Megeis"), "Parlodel" a "Dostinex" se používají jako léky, které zastavují sekreci prolaktinu. Je iracionální používat je při léčbě samostatně.
Léčba rakoviny
Kromě tamoxifenu se používají následující blokátory estrogenových receptorů.
Tři léky, které zastavují produkci estrogenu u postmenopauzálních žen, byly schváleny k léčbě časného i pokročilého karcinomu prsu: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) a Exemestan ("Aromasin").
Mechanismem účinku antiestrogenních léků této skupiny je blokování enzymu (aromatázy) v tukové tkáni, který je zodpovědný za malé množství estrogenu u žen po menopauze. Neovlivňují vaječníky, takže jsou účinné pouze u žen, jejichž vaječníky nefungují, ať už z důvodu menopauzy nebo expozice analogu luteinizačního hormonu. Tyto léky se užívají denně ve formě tablet. Stejně dobře fungují při léčbě onkologických procesů v prsu a prostatě.
Léčba rakoviny prsu někdy vyžaduje léky k vypnutí vaječníků. To lze provést analogy hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH), jako je Goserelin (Zoladex) nebo Leuprolid (Lupron). Tyto léky blokují signál, který tělo vysílá do vaječníkůestrogen. Mohou být použity samostatně nebo s tamoxifenem, inhibitory aromatázy, fulvestrantem pro premenopauzální hormonální terapii.
