Kyselina gama-hydroxymáselná je přírodní kyselina obsahující dvě skupiny, karboxylovou a hydroxylovou. Organická hmota hraje důležitou roli v lidském CNS. Ovlivňuje mechanismy přenosu nervového vzruchu - omezuje je. Hydroxykyselina se používá v lékařství, ale v mnoha zemích je zakázána zákonem.
Popis kyseliny gama-hydroxymáselné
GHB je přirozená látka produkovaná v lidských buňkách, strukturálně souvisí s ketolátek. Nachází se v lidském CNS. Kyselina vzniká v polotekutém obsahu nervové buňky a při nervovém impulsu se uvolňuje do střední části synapse. Látka se také nachází v červeném víně, hovězím mase, citrusových plodech.
Vzorec kyseliny gama-hydroxymáselné je C4H₈O₃. Látka je ve skutečnosti sloučeninou sodných (126 g/mol) a draselných (142,19 g/mol) solí. Z hlediska fyzikálních a chemických vlastností je to bezbarvá kapalina bez zápachu.
Kyselina gama-hydroxymáselná má několik dalších názvů:hydroxybtonová kyselina, y-hydroxymáselná kyselina, y-hydroxybutyrát. Látka se používá v lékařství jako anestetikum a sedativum.
Historie chemické syntézy GHB
Syntetizovaný strukturní vzorec kyseliny gama-hydroxymáselné poprvé odvodil v roce 1874 Alexander Zaitsev. Ale na lidi byla látka aplikována téměř o století později, v 60. letech minulého století Henri Lobori. Jeho hlavní majetek objevil K. Krnevich. Studoval energetické potenciály, které vznikají v mozkové kůře v důsledku podráždění kůže.
Během experimentu vědec přinesl do neuronu dvě pipety reprodukující elektrické potenciály. Do jednoho zavedl tělo neuronu a zaregistroval excitaci a druhý naplnil slabě koncentrovaným roztokem GHB. Když se hydroxykyselina přiblížila k neuronu, začala potlačovat impulsy v citlivých buňkách.
Později japonští vědci tyto výsledky potvrdili. Ukázalo se, že kyselina gama-hydroxymáselná inhibuje nervovou aktivitu v mozkové kůře. V průběhu pozorování se ukázalo, že látka je produkována a vylučována v oblastech mozku odpovědných za omezení nervového impulsu.
První lék, který inhibuje aktivitu nervových vzruchů, byl vyvinut v Japonsku. Byl to koncentrát kyseliny gama-hydroxymáselné a nazýval se „Gammalon“. Později se objevil ruský generický "Aminalon". Droga se používala především v geriatrické praxi a při léčbě dětí s mentální retardací.
Později aminoskupina GHBnahrazen hydroxyl. Sodná sůl výsledné látky (oxybutyrát sodný) se používá jako neinhalační anestetikum.
Farmakologie
GHB je přírodní látka syntetizovaná v kyselině gama-aminomáselné a je jejím strukturním analogem. Zlepšuje metabolické procesy v mozku a je endogenním neurotransmiterem. Stimuluje přeměnu serotoninu ve tkáních a zvyšuje pohyb tryptopinu do mozku.
Přípravky kyseliny gama-hydroxymáselné v terapeutických dávkách aktivují receptory odpovědné za sedativní účinek. Nízké koncentrace GHB nalezené v léčivých přípravcích zvyšují uvolňování domafinu. Při vysokých koncentracích se rychlost uvolňování prekurzoru norepinefrinu snižuje.
Zvyšuje odolnost mozku vůči nedostatku kyslíku a toxickým účinkům. Podporuje zvýšení výdeje glukózy a kyslíku. Aktivuje duševní činnost, zlepšuje kognitivní funkce.
Zlepšuje procesy syntézy, obnovy neuronů, akumulace energie. Ovlivňuje metabolické procesy dopaminu a serotoninu. Normalizuje elektrickou a biochemickou aktivitu neuronů.
Působí proti úzkosti, ale nezpůsobuje uvolnění kosterních svalů. Zabraňuje vzniku neuróz, stresem vyvolaných psychovegetativních reakcí. Sedativní účinek je kombinován s aktivačním a antiastenickým. Zlepšuje adaptivní vlastnosti těla.
Tělo produkuje GHB samo o soběnízké koncentrace. Při konzumaci pro lékařské účely je jeho obsah vyšší než obvykle. V důsledku enzymatické kinetiky tělo metabolizuje kyselinu v přípravcích a přestává ji produkovat.
Přípravky GHB
GHB - aktivní složka různých léků. Má vliv na neurony mozku. Každý lék má svou vlastní farmakologii a indikace.
- Oxybtirát sodný je anestetikum, derivát kyseliny gama-hydroxymáselné. Doba trvání anestezie je asi dvě hodiny. Lék lze použít jako prášek na spaní, ale pouze podle pokynů lékaře. Považováno za nízkou toxicitu.
- "Aminalon" je nootropní látka určená ke zlepšení kognitivních funkcí.
- "Neurobutal" je nootropní, uklidňující, adaptogenní droga. Indikacemi pro použití jsou neurotické poruchy způsobené vystavením toxinům, traumatu, psychogenním faktorům.
- Picogam je vazodilatátor, který zlepšuje krevní oběh v mozku.
- "Pikamilon" je nootropní, antioxidační, antiagregační, uklidňující látka. Používá se ke zlepšení mikrocirkulace krve v mozku.
Indikace a návod k použití kyseliny gama-hydroxymáselné
GHB inhibuje aktivitu centrálního nervového systému. Používá se ke zmírnění příznaků různých neurologických poruch (podrážděnost, vzrušení). Kyselina gama hydroxymáselná jeúčinná látka v různých lécích na předpis používaných k léčbě následujících stavů:
- catalepsie;
- narkolepsie;
- insomnie;
- deprese;
- alkoholismus.
V terapeutických dávkách se GHB a přípravky na jeho bázi používají jako omamné látky. Ve vysokých koncentracích má látka stimulační účinek.
Nežádoucí účinky
Při zneužití GHB (předávkování, užívání s jinými drogami, alkoholem) se objevují nežádoucí a dokonce život ohrožující vedlejší účinky:
- S mírným zvýšením dávky - bolestivě povznesená nálada, psychomotorický neklid, zvýšená citlivost, nadměrná sympatie (empatie).
- Při použití velkých dávek GHB se rozvinou příznaky intoxikace: nevolnost, závratě, rozmazané vidění (jasné záblesky, závoj před očima). Také je pozorována ospalost, pomalé dýchání, zapomnětlivost, mdloby, smrt. Doba trvání klinického obrazu závisí na dávce.
- Při současném pití alkoholu a GHB zpomaluje hydroxykyselina rychlost vylučování etanolu. Kombinace těchto dvou látek způsobuje zvracení současně s ospalostí a může vést k zástavě dechu.
Zákaz volného prodeje látky pouze zvýšil případy předávkování GHB. Kyselinu si může připravit sám doma každý, kdo má skromné znalosti chemie. Kvůli snadnosti výrobyvýrobek je vyroben v tajných laboratořích. Lidé si to kupují a sami si určují dávkování, což vede k vedlejším účinkům a dokonce smrtelnosti.
Nelékařské použití GHB
Vlastnosti GHB z něj činí depresivní. Látka ovlivňuje fungování centrálního nervového systému, vede ke změně stavu vědomí.
GHB je široce používán v klubech, pod širým nebem, na masových diskotékách, večírcích. Kyselina gama-hydroxymáselná má velmi dobrou rozpustnost, proto se přimíchává do alkoholických i nealkoholických koktejlů. Látka podporuje družnost, pomáhá rychle se uvolnit, způsobuje silný, vše naplňující pocit štěstí, emocionální povznesení, pocit pohody a bezstarostnosti.
GHB se používá jako „droga znásilnění“. Kyselina je bez zápachu a chuti, je snadné ji vmíchat a oběť nepocítí nic podezřelého. Během vyšetřování se k potvrzení použití GHB používá testování vlasů. Látka se nachází ve vlasech do měsíce po aplikaci.
Jak se zjišťuje použití GHB?
GHB se v těle vytváří ve velmi malých množstvích. I mírný přebytek koncentrace ovlivňuje funkčnost neuronů. Proto musí lékař vypočítat dávkování.
Lidé, kteří užívají látku jako drogu, když byli zatčeni, tvrdí, že byli léčeni. Podle toho, kolik kyseliny gama-hydroxymáselné zůstává v krvi, se určuje, zda byla použitaléčivo terapeuticky nebo za účelem intoxikace. Plazmatická koncentrace GHB u lidí užívajících lék jako terapii je 50-250 ml / l. Překročení těchto koncentrací znamená použití kyseliny k intoxikaci.
Právní status
Téměř ve všech zemích je GHB zahrnut na seznamu narkotických drog. Pouze různé země mají různé sankce za výrobu a obchod s látkou.
Například v Hong Kongu jsou léky na bázi kyseliny gama-hydroxymáselné dostupné na předpis. Při prodeji bez lékařského předpisu je lékárník pokutován vysokou částkou. A nezákonná výroba a distribuce se trestá doživotním vězením.
V Rusku je GHB také zahrnut na seznamu omezených drog.
