V posledních letech se k léčbě různých infekcí stále častěji používají syntetická antibakteriální léčiva. To je způsobeno skutečností, že mnoho mikroorganismů si vytváří rezistenci vůči antibiotikům přírodního původu. Kromě toho jsou infekční onemocnění stále závažnější a není vždy možné okamžitě určit patogen. Proto vzrůstá potřeba širokospektrých antibakteriálních léků, na které by byla většina mikroorganismů citlivá. Jednou ze skupin nejúčinnějších léků s takovými vlastnostmi jsou fluorochinolony. Tyto přípravky se získávají synteticky a jsou široce známé již od 80. let 20. století. Klinické výsledky těchto látek se ukázaly být účinnější než většina známých antibiotik.
Co je to skupina fluorochinolonů
Antibiotika jsou léky, které mají antimikrobiální aktivitu a nejčastěji mají přirozenoupůvod. Formálně nejsou fluorochinolony antibiotika. Jde o drogy syntetického původu získané z chinolonů přidáním atomů fluoru. V závislosti na jejich počtu mají různou účinnost a ochrannou lhůtu.
Jakmile jsou léky ze skupiny fluorochinolonů v těle, jsou distribuovány do všech tkání, dostávají se do tekutin, kostí, pronikají placentou a hematoencefalickou bariérou a také do bakteriálních buněk. Mají schopnost potlačit práci hlavního enzymu mikroorganismů, bez kterého se syntéza DNA zastaví. Tato jedinečná akce vede ke smrti bakterií.
Protože se tyto léky rychle distribuují do celého těla, jsou účinnější než většina ostatních antibiotik.
Na jaké mikroorganismy působí fluorochinolony
Jsou to širokospektrální léky. Předpokládá se, že jsou účinné proti většině grampozitivních a gramnegativních bakterií, mykoplazmatům, chlamydiím, mycobacterium tuberculosis a některým prvokům. Ničí střeva, Pseudomonas aeruginosa a Haemophilus influenzae, pneumokoky, salmonely, shigely, listerie, meningokoky a další. Citlivé jsou na ně i intracelulární mikroorganismy, které se s jinými léky obtížně vyrovnávají.
Pouze různé plísně a viry, stejně jako původci syfilis, jsou vůči těmto lékům necitlivé.
Výhoda užívání těchto léků
Mnoho závažných a smíšených infekcí lze léčit pouze fluorochinolony. drogy,používané k tomu v minulosti, jsou nyní stále více neúčinné. A fluorochinolony jsou ve srovnání s nimi pacienty snáze tolerovány, rychle se vstřebávají a mikroorganismy si na ně ještě nemohou vytvořit rezistenci. Kromě toho mají léky v této skupině další výhody:
- ničit bakterie, ne je oslabovat;
- mají široké spektrum působení;
- pronikají do všech orgánů a tkání;
- zabránit septickému šoku;
- lze kombinovat s jinými antibakteriálními léky;
- mají dlouhou lhůtu pro odstoupení od smlouvy, což zvyšuje jejich účinnost;
- zřídka způsobují nežádoucí účinky.
Jak fungují fluorochinolony
Antibiotika jsou léky, které způsobují mnoho vedlejších účinků. A nyní se mnohem více mikroorganismů stalo vůči takovým činidlům necitlivými. Proto se fluorochinolony staly vynikající alternativou antibiotik při léčbě infekčních onemocnění. Mají jedinečnou schopnost zastavit reprodukci bakteriálních buněk, což vede k jejich konečné smrti. To může vysvětlit vysokou účinnost léků ze skupiny fluorochinolonů. Mezi rysy jejich působení patří také vysoká biologická dostupnost. Během 2-3 hodin pronikají do všech tkání, orgánů a tekutin lidského těla. Tyto léky se vylučují převážně močí. A mnohem méně pravděpodobné, že způsobí vedlejší účinky než antibiotika.
Indikace pro použití
Antibakteriální léky ze skupiny fluorochinolonů jsou široce rozšířenyse používají u nozokomiálních infekcí, závažných infekčních onemocnění dýchacích cest a urogenitálního systému. I tak závažné infekce, jako je antrax, břišní tyfus, salmonelóza, jsou snadno léčitelné. Mohou nahradit většinu antibiotik. Fluorochinolony jsou účinné při léčbě následujících stavů:
- chlamydia;
- gonorea;
- infekční prostatitida;
- cystitida;
- pyelonefritida;
- tyfus;
- dyzentérie;
- salmonelóza;
- pneumonie nebo chronická bronchitida;
- TB.
Pokyny k použití těchto léků
Fluorochinolony jsou nejběžněji dostupné jako perorální tablety. Existuje ale řešení pro intramuskulární injekci, stejně jako kapky do očí a uší. Chcete-li získat požadovaný terapeutický účinek, musíte dodržovat všechna doporučení lékaře o dávkování a vlastnostech užívání léků. Tablety se musí užívat s vodou. Je důležité dodržet požadovaný interval mezi užitím dvou dávek. Pokud se stane, že vynecháte jednu dávku, musíte lék užít co nejdříve, ale ne ve stejnou dobu jako další dávku.
Při užívání léků ze skupiny fluorochinolonů musíte dodržovat doporučení lékaře o jejich kompatibilitě s jinými léky, protože některé z nich mohou jak snížit antibakteriální účinek, tak zvýšit možnost nežádoucích účinků. Během léčby se nedoporučuje zůstávat delší dobu na přímém slunci.
Zvláštní pokyny pro přijetí
Fluorochinolony jsou nyní považovány za nejbezpečnější baktericidní činidla. Tyto léky jsou předepisovány mnoha kategoriím pacientů, kteří jsou kontraindikováni u jiných antibiotik. Pro jejich použití však existují určitá omezení. Fluorochinolony jsou v takových případech zakázány:
- děti do 3 let a u některých drog nové generace - do 2 let, ale v dětství a dospívání se používají pouze v extrémních případech;
- během těhotenství a kojení;
- s aterosklerózou mozkových cév;
- s individuální nesnášenlivostí složek léků.
Při předepisování fluorochinolonů spolu s antacidy je jejich účinnost snížena, proto je mezi nimi nutná několikahodinová pauza. Pokud tyto léky užíváte společně s metylxantiny nebo přípravky železa, zvyšuje se toxický účinek chinolonů.
Možné vedlejší účinky
Fluorochinolony jsou ze všech antibakteriálních látek nejsnáze tolerovány. Tyto léky mohou příležitostně způsobit pouze takové vedlejší účinky:
- bolest břicha, pálení žáhy, poruchy střev;
- bolesti hlavy, závratě;
- poruchy spánku;
- křeče, třes svalů;
- ztráta zraku nebo sluchu;
- tachykardie;
- porucha funkce jater nebo ledvin;
- plísňová onemocnění kůže a sliznic;
- Zvýšená citlivost na ultrafialové záření.
Klasifikace fluorochinolonů
Nyní jsou v této skupině čtyři generace drog.
Začaly se syntetizovat v 60. letech, ale proslavily se až na konci století. Existují 4 skupiny fluorochinolonů v závislosti na době výskytu a účinnosti.
- První generace jsou produkty s nízkou účinností proti grampozitivním bakteriím. Tyto fluorochinolony zahrnují přípravky obsahující kyselinu oxolinovou nebo nalidixovou.
- Léky druhé generace jsou účinné proti bakteriím, které nejsou citlivé na peniciliny. Působí i na atypické mikroorganismy. Tyto fluorochinolony se často používají při těžkých infekcích dýchacích cest a trávicího traktu. Mezi léky v této skupině patří: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin a další.
- Fuorochinolony 3. generace se také nazývají respirační fluorochinolony, protože jsou zvláště účinné proti infekcím horních a dolních cest dýchacích. Jedná se o Sparfloxacin a Levofloxacin.
- 4 generace drog v této skupině se objevila nedávno. Jsou aktivní proti anaerobním infekcím. Dosud byl distribuován pouze jeden lék - moxifloxacin.
1. a 2. generace fluorochinolonů
První zmínky o drogách této skupiny lze nalézt v 60. letech 20. století. Nejprve se takové fluorochinolony používaly proti infekcím genitálního traktu a střev. Léky, jejichž seznam je nyní znám pouze lékařům, protože již jsoutéměř nepoužívaný, měl nízkou účinnost. Jedná se o léky na bázi kyseliny nalidixové: Negram, Nevigramone. Tyto léky první generace se nazývaly chinolony. Způsobovaly mnoho vedlejších účinků a mnoho bakterií na ně bylo necitlivých.
Výzkum těchto léků však pokračoval a o 20 let později se objevily fluorochinolony 2. generace. Svá jména dostali díky zavedení atomů fluoru do molekuly chinolonu. Tím se zvýšila účinnost léků a snížil se počet nežádoucích účinků. Fluorochinolony druhé generace zahrnují:
- Ciprofloxacin, také známý jako Ciprobay nebo Cyprinol;
- "Norfloxacin" nebo "Nolicin".
- Ofloxacin, který lze zakoupit pod názvem Ofloxin nebo Tarivid.
- "Pefloxacin" nebo "Abaktal".
- „Lomefloxacin“nebo „Maksakvin“.
Léky 3. a 4. generace
Výzkum těchto léků pokračuje. A nyní nejúčinnější jsou moderní fluorochinolony. Seznam léků 3. a 4. generace ještě není příliš velký, protože ne všechny ještě prošly klinickými zkouškami a jsou schváleny k použití. Mají vysokou účinnost a schopnost rychle pronikat do všech orgánů a tkání. Proto se tyto léky používají při těžkých infekcích dýchacích cest, urogenitálního systému, trávicího traktu, kůže a kloubů. Patří mezi ně Levofloxacin, také známý jako Tavanic. Je účinný i při léčbě antraxu. Pro léky čtvrté generacefluorochinolony zahrnují "Moxifloxacin" (nebo "Avelox"), který je účinný proti anaerobním bakteriím. Tyto nové léky odstraňují většinu nedostatků jiných léků, pacienti je snáze tolerují a jsou účinnější.
Fluorochinolony jsou jedním z nejúčinnějších způsobů léčby závažných infekčních onemocnění. Ale mohou být použity pouze na lékařský předpis.
