Jedním z léků, které patří do farmakologické skupiny antikoagulancií, je Xarelto. Tento lék inhibuje faktor Xa a ten je zase součástí aktivátoru protrombinu a jednou ze složek, které zajišťují včasnou srážlivost krve (takové vlastnosti mají i analoga Xarelta).
Dodnes bylo mnoho marných pokusů vyvinout lék, který bude mít podobný účinek a zároveň bude mít minimum vedlejších účinků. Po mnoha pracném úsilí se objevil hodný analog - droga "Pradaksa". Tento lék je jedinou náhražkou, kterou lze plně využít místo Xarelta. Jeho charakteristika je téměř totožná s výše uvedeným, rozdíl je pouze v obsahu účinné látky, kterou je v obou přípravcích rivaroxaban.
Farmakodynamika
Všechny analogy "Xarelto" mají podobný účinek. Jediná věc uvnitřliší se - kvantitativní a kvalitativní ukazatel vedlejších účinků. Jediný hodný analog této drogy, který má podobný účinek, je Pradaxa.
Tento lék a jeho ruský analog „Xarelto“jsou přímé vysoce selektivní léky, které zpomalují působení faktoru Xa, tedy inhibují jej. Tento lék má vysokou perorální biologickou dostupnost, takže enterální cesta podání je pro něj hlavní cestou.
Aktivace faktoru X hraje ústřední roli v koagulační kaskádě, po níž následuje biotransformace faktoru Xa prostřednictvím vnitřní a vnější koagulační cesty.
Indikace
Analogy Xarelta a samotný lék se zpravidla používají v následujících situacích:
- Prevence a prevence mrtvice.
- Prevence a úleva od systémové embolie.(V takových případech je tento lék indikován u pacientů s fibrilací síní, která je nevalvulárního původu.)
- Eliminace nebo prevence ucpání hlubokých žil krevními sraženinami.
- Prevence recidivy plicní embolie.
Pradaxa, což je analog, je také indikován k prevenci žilních tromboembolických komplikací u pacientů, kteří podstoupili operaci náhrady jednoho z kloubů dolní končetiny.
Kontraindikace
KdokoliRuský analog Xarelto má následující kontraindikace (mohou se lišit, ale pouze v malé míře):
- přecitlivělost nebo riziko alergických reakcí na látky obsažené v tomto léčivém přípravku;
- aktivní krvácení, které má významný informační obsah během klinického vyšetření (například intrakavitární krvácení nebo mozkové krvácení);
- situace, kdy existuje zvýšené riziko objemového krvácení, jako jsou aktivní ulcerativní procesy v gastrointestinálním traktu;
- medikamentózní terapie léky, které mají podobné vlastnosti – prevence koagulace;
- při použití nefrakčního heparinu v dávce požadované pro uspokojivou funkci katétru;
- různá onemocnění jater, jejichž rozvoj může vyvolat krvácení různé etiologie;
- absolutně všechny analogy "Xarelto" jsou kontraindikovány u pacientů s renálním selháním vyskytujícím se v jakékoli fázi;
- nesnášenlivost laktózy, nedostatek galaktózy v těle;
- těhotenství a kojení;
- také pro tento lék a různé analogy "Xarelto" je věková hranice 18+.
Kategorie lidí, kteří mohou tento lék užívat opatrně a pod dohledem specialisty
S opatrností a pod dohledem lékaře doporučuje používat "Xarelto" návod k použití(také analogy) v následujících případech:
- léčba pacientů, kteří mají zvýšené riziko krvácení;
- Nedávno prodělal peptický vřed s predispozicí k recidivě;
- léčba selhání ledvin různého stupně v kombinaci s léky, které zvyšují hladinu rivaroxabanu v těle pacienta;
- pacienti, kteří jsou léčeni léky, které mohou zvýšit hemostázu;
- léky, které mohou zvýšit hladiny rivaroxabanu, jako jsou azolová antimykotika;
- tento lék a analog tablet Xarelto jsou kontraindikovány u pacientů s infekcí HIV, pokud nedávno užívali různé inhibitory proteáz tohoto viru.
Použití během těhotenství a kojení
K dnešnímu dni nebylo přesně stanoveno, jak Xarelto, analogy léku, ovlivňuje účinnost a bezpečnost léčby u těhotných žen.
Experimenty provedené na zvířatech v laboratořích ukázaly výraznou toxicitu účinné látky tohoto léku pro tělo nastávající matky, protože lék vede k závažné reprodukční toxicitě ženského těla.
Podle laboratorních nálezů má lék Xarelto, analog s podobným farmakologickým účinkem, schopnost procházet placentou, takže je tento lék kontraindikován.
V době užívání Xarelta by ženy také neměly zapomínatúčinná antikoncepční opatření, protože početí, které doprovází průběh tohoto léku, může nepříznivě ovlivnit nitroděložní vývoj plodu.
V současné době neexistují žádné objektivní soudy o tom, jak užívání tohoto léku ovlivňuje laktaci, ale laboratorní studie na experimentálních zvířatech naznačují, že účinná látka - rivaroxaban - nemá schopnost být metabolizována a vylučována do mateřského mléka. Proto byste během kojení měli přestat používat tento lék.
Na základě údajů poskytnutých laboratorními studiemi lze říci, že rivaroxaban neovlivňuje schopnost pohlavně zralého organismu vytvořit životaschopné potomstvo u potkanů, ale takové experimenty nebyly prováděny na lidech.
Metabolismus a eliminační cesty
Při enterálním podání existují tři cesty eliminace, které odpovídají třetině celkového množství nemetabolizovaného léku:
- vylučování močí;
- vylučování výkaly;
- vylučování přímou renální exkrecí (v tomto případě se látky prakticky nemetabolizují a jsou vylučovány nezměněny).
Rivaroxab je biotransformován mechanismy nezávislými na systému cytochromu.
Hlavními metabolickými cestami jsou oxidace morfolinové skupiny a také rozklad amidových vazeb s vodou.
Studie na zkumavkách to naznačujírivaroxaban je základem pro P-glykoprotein a protein, který poskytuje odolnost vůči rakovině prsu.
Vylučování metabolitů probíhá zpravidla po dobu 5-9 hodin.
Nežádoucí účinky
Jak k léku říká návod k použití: analogy Xarelta nebo samotný lék by se měly užívat pouze podle pokynů lékaře. Samotná instrukce podrobně popisuje dávkování léku nebo jeho analogů. Před použitím si přečtěte pokyny!
Níže jsou uvedeny všechny nežádoucí procesy a reakce, které měl lék "Xarelto", analogy. Cena tablet je od 900 rublů. Je to levné vzhledem k tomu, že většina vedlejších účinků jsou výjimky z pravidla.
- Nežádoucí účinky pozorované při oběhových a lymfatických testech jsou anémie a trombocytémie, které jsou vzácné.
- Tachykardie je jediným vedlejším účinkem tohoto léku.
- Krvácení.
Toto jsou kontraindikace k návodu k léku "Xarelto".
Analoga tohoto léku mohou způsobit poruchy trávicího traktu: krvácení, lokalizovaná bolest, dyspeptické projevy, někdy sucho v ústech.
V důsledku podávání rivaroxabanu se mohou objevit místní reakce: horečka, otok v místě vpichu při parenterálním podání, slabost a malátnost.
Výskyt těchto procesů je usnadněn lékem "Xarelto", analogy. Cena tohoto lékuje standardem pro všechny řetězce lékáren.
Metody aplikace a dávkování
Podrobné informace o správném příjmu může poskytnout naprosto jakýkoli návod k přípravě Xarelto. Analogy této drogy se v tomto ohledu zásadně neliší.
Tento lék je dostupný ve formě tablet, takže se pilulka užívá enterální cestou. Pokud pacient z nějakého důvodu nemůže tabletu spolknout, lze ji rozdrtit a smíchat s vhodnou tekutinou (čaj, voda).
Jídlo by mělo následovat ihned po užití tohoto léku.
Předávkování
Pokud není dodržena dávka Xarelta, je možné předávkování, které se zpravidla léčí symptomaticky, protože tento lék nemá specifické antidotum.
Aby se snížilo vstřebávání tohoto léku v tenkém střevě, můžete použít jakýkoli sorbent, jako je aktivní uhlí. Pro rychlé odstranění metabolitů je také nutné zajistit nucenou diurézu, která se provádí pitím velkého množství tekutin a užíváním diuretik.
Ceny
V závislosti na výrobci se cena Xarelto pohybuje od 899,00 rublů. za 10 tablet obsahujících 10 mg účinné látky, až 1740, 49 rublů
Balení 30 tablet lze zakoupit za 3300,00 rublů
Největší balení obsahuje 100 kapslí, jeho cena je 8600 rublů
CenaLéková politika Pradaxy závisí na kvantitativním obsahu účinné látky v jedné kapsli:
- 75 mg – 716,00 RUB;
- 110 mg – 1574,00 RUB;
- 150 mg – 1676,00 RUB